Біопразол; Веро-омепразол; Гастрозол; Демепразол; зероцід; Золсер; Крісмел; Локіт; Ломако; Лосек (Лосек МАПС); Омегаст; Омез; Омезол; Омекапс; Омепар; омепразол; Омепразол-АКОС; Омепразол-Акрі; Омепразол-Веро; Омепразол-Є.К .; Омепразол-Н.С .; Омепразол-Ріхтер; Омепразол-ФПО; Омепрол; Омепрус; Омефез; Омізак; Оміпікс; Оміпронол; Омітокс; Ортанол; Оцід; Пептікум; Плеом (Плеом-20); Промез; Просептін; Рісек; Ромесек; сопрано; Улзол; Улкозол; Ультоп; Хеліцід (Хеліцід 10, 20); Хелол.
Омепразол - інгібітор протонного насоса, потужне антисекреторное противиразковий засіб. Застосовується для лікування виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіту, НПЗЗ-гастроентеропатіях, гіперсекреторних станів. Для ерадикації Helicobacter pylori.
Активне-діюча речовина:
Омепразол / Omeprazole.
Лікарські форми:
Капсули.
Таблетки.
Розчин для інфузій (суху речовину для приготування розчину).
Властивості / Дія:
Омепразол - противиразковий засіб, інгібітор протонового насоса - H + -K + -АТФ-ази.
Механізм антисекреторної дії омепразолу пов'язаний з пригніченням Н + -К + -АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка, що призводить до блокування кінцевої стадії утворення соляної кислоти. Омепразол перетворюється в активну форму у внутрішньоклітинних канальцях парієтальних клітин, де відбувається інгібування H + -K + -АТФ-ази, що локалізується в апікальній мембрані секреторних клітин. Знижує кислотопродукцію, аж до її повного припинення, знижує рівень базальної і стимульованої секреції незалежно від природи стимулятора-подразника.
Омепразол, володіючи високою ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка, концентрується в них і надає захисну дію.
Дія омепразолу настає швидко і залежить від величини прийнятої дози. Антисекреторний ефект після прийому 20 мг омепразолу настає протягом першої години, максимум - через 2 год, інгібування 50% максимальної секреції триває 24 год. Одноразовий прийом на добу забезпечує швидке і ефективне пригноблення денної і нічної шлункової секреції, що досягає свого максимуму на тлі курсового лікування через 4 дня і зникаюче до результату 3-5 дня після закінчення прийому - продукція соляної кислоти повертається до початкового рівня. У хворих з виразковою хворобою прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий рН - 3.0 од протягом 16-17 ч. При відміні препарату відсутній синдром «рикошету».
Омепразол надає бактерицидний ефект на Helicobacter pylori за рахунок різкого збільшення рН в шлунку. При високому значенні рН в шлунку нейтралізація амонію, що виділяється Helicobacter pylori, за допомогою гідролізу сечовини неможлива, тому накопичення амонію стає токсичним для самого мікроорганізму. Цей ефект має місце тільки в антральному відділі шлунка. У кислотопродуцирующей зоні шлунка (епітелій тіла і фундального відділу), де підвищення рН не досягає критичного значення, популяція Helicobacter pylori, навпаки, збільшується, тому що умови, що створюються під дією омепразолу, стають сприятливими для бактерій. Феномен «переміщення» Helicobacter pylori з антрального відділу в тіло і фундального відділу шлунка є найважливіше властивість препарату. Омепразол в фундального відділі шлунка число вегетативних форм, що робить їх уразливими для антибіотиків. Це важливо тому, що в фундального відділі шлунка абсорбція антибіотиків істотно менше, ніж в антральному відділі, і тривалість їх дії більше за рахунок підвищення рН. Сам Омепразол не робить антибактеріальної дії, але створює умови для реалізації ефекту всіх компонентів антихелікобактерної терапії.
"Золотий стандарт" схеми для ерадикації Helicobacter pylori; семиденний схема: Омепразол 20 мг 2 рази на день, кларитроміцин 250 мг 2 рази на день, Метронідазол 500 мг 2 рази на день. Частота ерадикації Helicobacter pylori перевищує 96%.
Фармакокінетика:
Всмоктування і розподіл:
Абсорбція Омепразолу висока; після прийому всередину швидко і майже повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Швидкість абсорбції не залежить від прийому їжі. Cmax складає 0.6-1.5 мкг / л після одноразового прийому дози 40 мг, пік концентрації в плазмі досягається через 0,5-2 години. Біодоступність становить 30-40%. Зв'язок з білками плазми крові досягає 90-95%.
Метаболізм і виведення:
Омепразол практично повністю метаболізується в печінці з утворенням 6 метаболітів (гидроксиомепразол, сульфідні і сульфоновиє похідні та ін.) Фармакологічно неактивних. Екскреція - нирками (70-80%) і жовчю (20-30%) у вигляді метаболітів. Період напіввиведення становить 1-3 год. Кліренс становить 500-600 мл / хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках:
У хворих з хронічними захворюваннями нирок (кліренс креатиніну 10-62 мл / хв) розподіл омепразолу таке ж, як у здорових добровольців. Оскільки ниркова екскреція - основний шлях виведення метаболітів омепразолу, елімінація уповільнюється пропорцианально зниження кліренсу креатиніну. У хворих з хронічними захворюваннями печінки біодоступність препарату збільшується до 100%, а період напіввиведення зростає до 3 годин, кліренс знижується до 70 мл / хв. У літніх пацієнтів елімінація омепразолу знижується, а біодоступність збільшується.
Омепразол показаний при таких захворюваннях:
Передозування:
Симптомами передозування омепразолу є порушення зору, сонливість, збудження, головний біль, підвищення потовиділення, приплив крові до обличчя, сухість у роті, нудота, тахікардія. Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне; діаліз малоефективний.
Разові пероральні дози омепразолу до 400 мг не викликали будь-яких важких симптомів. При збільшенні дози швидкість елімінації змінювалася (кінетика першого порядку), специфічне лікування при цьому не було потрібно.
Обмеження до застосування:
Хронічні захворювання печінки, дитячий вік (виняток - синдром Золлінгера - Еллісона), вагітність, лактація.
Застосування в період вагітності та лактації:
Застосування омепразолу при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Можливо тільки за життєвими показаннями. В експериментальних дослідженнях не було виявлено ембріотоксичної і тератогенної дії омепразолу. При введенні омепразолу в дозах до 80 мг на добу породіллям не були зазначені будь-які негативні побічні ефекти у новонароджених.
При необхідності застосування омепразолу в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Побічна дія:
Омепразол добре переноситься хворими. Негативні побічні ефекти слабко виражені і носять тимчасовий характер.
З боку травної системи: діарея або запор, болі в животі, нудота, блювота, відсутність апетиту, метеоризм; рідко - сухість у роті, порушення смаку, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, поліпоз дна шлунка, атрофічний гастрит, підвищення активності печінкових трансаміназ. В окремих випадках - енцефалопатія на фоні важкого захворювання печінки, гепатит з жовтяницею або без неї, дисфункція печінки.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, збудження, депресія, нездужання, астенія, парестезія, сонливість, безсоння, оборотна сплутаність свідомості, порушення зору.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, м'язова слабкість.
З боку сечостатевої системи: рідко - гематурія, протеїнурія, периферичні набряки, інфекція сечових шляхів.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, алопеція, мультиформна еритема.
Алергічні реакції: кропив'янка, шкірний висип, набряк Квінке, гарячка, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок.
Інші: гінекомастія, посилення потовиділення.
Особливі вказівки і запобіжні заходи:
Перед початком і після закінчення лікування обов'язковий ендоскопічний контроль.
При наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких, як значна спонтанна втрата у вазі, часта блювота, дисфагія, блювання з кров'ю або мелена), а також при наявності виразки шлунка (або підозрі на виразку шлунка) слід виключити можливість злоякісного новоутворення, т. к. лікування омепразолом може маскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику.
Необхідно враховувати, що в безперервній протирецидивної терапії омепразолом потребують такі групи пацієнтів: з вираженими і частими симптомами і / або ендоскопічно доведеною III-IV стадією гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) по Savary - Miller, при наявності ускладнень (стравохід Барретта, стриктура або виразка) , тривалому прийомі препаратів, що сприяють виникненню ГЕРБ, збереженні симптомів після загоєння, великої тривалості симптоматики до початку терапії, дуже низьких показниках базального тиску в області ниж нього стравохідногосфінктера. При езофагіті II стадії (по Savary - Miller) підтримуюча терапія рекомендується після двох рецидивів. Ефективність перманентної терапії при ГЕРХ підвищує комбіноване лікування прокінетіческого препаратами. У разі проведення підтримуючої терапії у пацієнтів з ГЕРХ, асоційованої з Н. pylori, для попередження розвитку атрофії слизової оболонки доцільна ерадикація збудника.
На тлі важкої печінкової недостатності лікування можливе тільки під ретельним лікарським контролем (доза не повинна перевищувати 20 мг / добу).
Не потрібно спеціального підбору доз омепразолу літнім хворим і пацієнтам з порушеннями функції нирок.
Для хворих з Азії імовірна необхідність коригування дози, особливо при тривалому протирецидивного лікуванні.
В даний час досвід клінічного застосування омепразолу у дітей обмежений.
Приготований інфузійний розчин може бути використаний не пізніше 12 год (при розчиненні на фізіологічному розчині) або 6 ч (розчинник - декстроза).
Вплив на водіння і здатність керувати механізмами:
Омепразол не впливає на здатність керувати і працювати з механізмами.
Лікарська взаємодія:
Омепразол уповільнює метаболізм лікарських препаратів, які метаболізуються ферментами системи цитохрому P450, і може збільшувати концентрацію в плазмі крові діазепаму, карбамазепін а, фенітоїн а, варфарин а; можливо, буде потрібно зниження дози цих препаратів. При одночасному призначенні варфарину рекомендується моніторування концентрації антикоагулянту в сироватці крові або регулярне визначення протромбінового часу з подальшим коректуванням дози. Супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг не впливає на концентрацію фенітоїну в плазмі у пацієнтів, які тривалий час приймають препарат.
Підсилює дію кумаринів і дифеніну, не змінює - НПЗЗ.
Абсорбція деяких препаратів може змінюватися в зв'язку зі зниженою кислотністю шлункового середовища. При одночасному застосуванні омепразолу і кетоконазол а відзначається зниження абсорбції останнього. Уповільнює всасиванме ампіцилін а, препаратів заліза.
Взаємодія з амоксициліном не було виявлено. Концентрації омепразолу і кларитроміцину в плазмі зростають при спільному застосуванні цих препаратів. Не було також виявлено взаємодію з їжею або антацидними препаратами.
Субстанція для в / в інфузії сумісна тільки з фізіологічним розчином і розчином глюкози (при використанні ін. Розчинників можливе пониження стабільності омепразолу через зміни рН інфузійної середовища).
Умови зберігання:
Препарат слід зберігати в добре закупореній тарі, в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання - за рецептом.