При попаданні в шлунково-кишковий тракт після проковтування таблетки піддаються повільному розчиненню або розпаду і вивільняють укладені в них лікарські речовини, що надають місцеву або резорбтивна дія.
Назва цієї лікарської форми походить від латинського слова pila - куля. Пігулки широко застосовувалися в давнину. Вони описані в єгипетському папірусі, в працях Авіценни. Їх популярність пояснюється зручністю і досконалістю як лікарської форми для того часу. Можливість точного дозування, широка індивідуалізація прописів, надійна маскування смаку і запаху лікарської речовини, можливість введення до складу пігулок рідких речовин (скипидар, дьоготь, густий екстракт чоловічої папороті і ін.), Зручність прийому (проковтування) забезпечили пігулкою істотні переваги перед багатьма іншими ліками . Однак з введенням в медичну практику таблеток, капсул і інших нових лікарських форм вони поступово стали втрачати своє значення.
В аптечній технології пігулки займають особливе місце. На відміну від інших лікарських форм фармацевт при їх виготовленні не тільки виконує вказівки лікаря, але і в більшості випадків (коли в рецептурі вказані тільки лікарські речовини) самостійно підбирає відповідні допоміжні речовини, необхідні для утворення пілюльних маси.
Всі речовини, що входять до складу пігулок, по їхньому значенню можна розділити на дві групи - лікарські і допоміжні речовини. Їх співвідношення в масі пігулок коливається від 1: 1 до 1: 5.
Звичайними допоміжними речовинами при виготовленні пігулок в аптеках є вода, спирт, гліцерин (для розчинення основних і допоміжних речовин), гліцеринова вода (Aqua glucerinata), що представляє собою суміш рівних кількостей фармакопейного гліцерину і дистильованої води, а також цукрова вода (суміш рівних кількостей води і цукрового сиропу) і цукровий сироп (останні рідини, крім розчинюючої здатності, характеризуються і певними властивостями, що клеять).
Вода є основним розчинником при виготовленні пілюльних мас; інший розчинник використовується лише в тих випадках, коли з його допомогою можна приготувати пілюльних масу кращої якості. Етиловий спирт застосовують для приготування пілюльних мас, що містять смоли, оскільки останні в воді не розчиняються. Спирт слід додавати потроху з обережністю, в іншому випадку пілюльних маса може стати занадто рідкою і втратити свої пластичні властивості. У випадках, коли пілюльних маса включає багато твердих компонентів, застосовують гліцерин, як правило, у вигляді гліцеринової води, яка не тільки є хорошим пластифікатором, а й запобігає передчасному висиханню пілюльних маси.
Як наповнювачі, що сприяють отриманню пілюльних маси належної маси (ваги) і обсягу і одночасно володіють склеюючими властивостями, застосовують сахарозу, різні рослинні порошки (порошки солодкового кореня, кульбаби, полину, алтея, крохмаль, білу глину, магнію окис, молочний цукор і т . д.), а також допоміжні речовини, що володіють в основному, в присутності розчинників високої склеюючої здатністю і властивостями зберігати еластичною пілюльних масу - альгінову кислоту, агар, гуміарабік, трагакант, желат у, пшеничне борошно, декстрин, сухий екстракт солодкового кореня, порошок плодів шипшини, бентоніти і т. д.
Борошно пшеничне (Farina tritica) внаслідок змістів клейковини (рослинні білки) дозволяє готувати пігулки з лікарських речовин, важко включаються в пілюльних маси (екстракт чоловічої папороті, скипидар і т. Д.). Це одне з кращих в'яжучих речовин при виготовленні пігулок.
Глина біла (каолін) (Bolus alba) - жирний на дотик порошок, який має білий з легким сірувато-бежевим відтінком колір. Чи не розчиняється в органічних розчинниках і воді. З останньої здатний утворювати пластичні маси.
Магнію карбонат основний (Magnesii subcarbonas) - легкий білий порошок; нерозчинний у воді. Сприяє отриманню пружних, мікропористих мас при змішуванні з водою, гігроскопічними порошкоподібними речовинами і жировими масами.
Альгінова кислота (Acidum alginicum) - продукт переробки ламінарієвих морських водоростей. Аморфний порошок кислуватого смаку, без запаху. Має здатність сильно набухати у воді. При змішуванні з рядом компонентів пілюльних маси надає їй властивість пружності.
Порошок плодів шипшини в присутності води утворює також пластичну масу, придатну для вироблення всіх типів пігулок. Слід нагадати, що допоміжні речовини рослинного і тваринного походження, що використовуються у виробництві пігулок аптечним способом, легко піддаються мікробної псування і, будучи досить складними за хімічною природою, здатні взаємодіяти з різними компонентами пігулок, включаючи діючі речовини, що може зумовити зміну їх активності.
Пігулки - характерні пластичні тіла, необоротно деформуються під впливом певної сили. Однак відповідно до вимог ГФХ вони повинні володіти і деякою пружністю з тим, щоб зберегти свою кулясту форму при зберіганні.
Властивості пластичності пігулкою надають головним чином допоміжні речовини, в якості яких при виготовленні пілюльних маси можуть вживатися вода, спирт, гліцерин, цукровий сироп, мед, густі екстракти (солодкового кореня, полину, кульбаби), крохмаль, декстрин, цукор, порошок солодкового кореня, абрикосова і аравійська камедь, пшеничне борошно, альгінова кислота, біла глина, бентоніти, алюмінію гідроокис та ін.
Виходячи з ролі зазначених речовин в пілюльних масі, можна умовно розділити їх на наступні групи (табл. 11).
Таблиця 11. Допоміжні речовини, що застосовуються для приготування пілюльних маси
Розчинники і рідкі компоненти, що підтримують необхідну вологість пігулок
Речовини, що зв'язують і
емульгуючі рідини,
склеюють гідрофобні
тверді частинки
Порошкоподібні речовини, що ущільнюють масу до пластичного стану і збільшують пластичність занадто пружних мас
У зазначеному розподілі є певні допуски, оскільки деякі допоміжні речовини можуть носити змішаний характер. Наприклад, борошно містить сильно гидрофильную, здатну до набухання клейковину і одночасно слабо гідрофільний при кімнатній температурі крохмаль. Останній буде виконувати роль ущільнюючого речовини і одночасно знижувати високу пружність клейковини.
В рівній мірі це відноситься і до рослинних порошків, оскільки вони поряд з речовинами, що утворюють клейкі і в'язкі розчини (пектини, слизу), містять багато нерозчинних і ненабухающіх частинок (крохмаль, частини різних тканин рослини), які є типовими пластифікаторами.
Якщо сумарна кількість виписаних медикаментів на 1 пігулку менше 0,1 г, то середня маса пігулок приймається рівною 0,2 м В цьому випадку густого екстракту беруть 1/3 - 1/4. сухого - 1/5 - 1/6. порошку плодів шипшини і пшеничного борошна - 1/3 від передбачуваної кількості пілюльних маси. Якщо твердих лікарських речовин більше 0,1 г, то слід розрахувати кількість склеюючих речовин. Що стосується сумісних речовин, то їх додають лише у випадках, коли пілюльних маса виходить занадто м'якою.
Загальні вимоги до пілюль.
Пігулки повинні мати правильну кулясту форму, що не змінюється при зберіганні (коливання в масі окремих таблеток не повинні перевищувати ± 5%). Пілюльних маса повинна бути пластичною і однорідною. У розрізі пігулки повинні бути також однорідні. Поверхня пігулок повинна бути сухою і гладкою.
Одним з основних вимог до доброякісності пігулок є їх распадаємость, так як проходження пігулок в незміненому вигляді через шлунок може призвести до того, що містяться в них лікарські речовини не нададуть належного лікувального дії. Виняток становлять пігулки призначені для розпаду в кишечнику з метою надання лікувальної дії саме в цьому відділі шлунково-кишкового тракту.
У ГФХ передбачається наступна проба на розпад. У конічну колбу ємністю 100 мл поміщають 1-2 пігулки і додають 50 мл води температури 37 ± 2 ° С. Колбу повільно похитують 1-2 рази в секунду. Оцінку розпадання виробляють на підставі не менше трьох визначень. Пігулки вважаються розпалися, якщо всі взяті для випробування пігулки розчинилися, або перетворилися в пухку масу, або розпалися на дрібні частини. Пігулки повинні розпадатися не більше ніж за 1 год. Пігулки, покриті кишковорозчинними оболонками, не повинні розпадатися протягом 2 ч в кислому розчині пепсину і після промивання водою повинні розпадатися в лужному розчині панкреатину протягом не більше 1 ч.
За матеріалами І.С.Ажгіхін. Технологія ліків.