Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.
Фармакодинаміка. Піпемідова кислота - уроантісептікі хинолонового ряду з широким спектром антибактеріальної дії. Піпемідова кислота має бактеріостатичну і бактерицидну дію в залежності від концентрації, в якій вона досягає місця локалізації інфекції. Вона пригнічує бактеріальну ДНК-топоізомеразу II (ДНК-гіразу), яка бере участь в реплікації, транскрипції, репарації бактеріальної ДНК. Це призводить до руйнування бактеріальної ДНК.
Спектр активності піпемідової кислоти охоплює, в основному, грамнегативнібактерії; вона особливо ефективна проти ентеробактерій, має бактерицидну активність проти більшості видів Proteus sрр. (При помірній ефективності проти Proteus mirabilis), Escherichia coli, Сіtrobacer sрр. Наеtорhilus іnfluеnzaе, Моrganella тоrganii і Sеrrаtia sрр.
Піпемідова кислота помірно ефективна проти Klebsiella sрр. Alcaligenes sрр. Асіpеtоbасtеr sрр. і Рrоvіdеnсіа stuartіі.
Вона неактивна щодо Pseudomonas sрр. Сhlamydіа trachomatis, Мусоbасtеrіum mаrіnum і грампозитивних бактерій. Резистентність бактерій щодо піпемідової кислоти розвивається повільно.
Фармакокінетика. Піпемідова кислота швидко абсорбується (93%) і досягає максимальної концентрації в плазмі крові через 1-2 години після прийому. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 30%. Через 2-6 години після прийому 500 мг піпемідової кислоти її концентрація в сечі становить 1116 мг / л. Екскретується нирками практично в незміненому вигляді (50-85% пероральної дози виводиться протягом перших 24 годин). Виведення піпемідової кислоти знаходиться в прямій залежності від кліренсу креатиніну. Т? становить 2 год 15 хв. Загальний кліренс - 6,3 мл / хв. У хворих з порушеннями функції нирок відзначають більш високі концентрації препарату в плазмі крові, ніж у здорових добровольців. T? становить 5,7-16 год. Близько 35% піпемідової кислоти виводиться з калом. Рівень піпемідової кислоти в сечі перевищує концентрації, необхідні для запобігання більшості інфекцій сечовивідних шляхів.
гострі і хронічні інфекції органів сечостатевої системи, спричинені бактеріями, чутливими до піпемідової кислоти: пієлонефрит; уретрит; цистит; простатит.
Профілактика інфекцій при інструментальних втручаннях в урологічній і гінекологічній практиці.
звичайна доза для дорослого становить 400 мг (2 таблетки по 200 мг) 2 рази на добу - вранці і ввечері. Препарат слід приймати після їди.
Тривалість лікування - 10 діб; необхідність подовження курсу лікування лікар визначає залежно від тяжкості захворювання.
При лікуванні препаратом пацієнт повинен вживати велику кількість рідини для підвищення діурезу. Під час лікування слід контролювати кількість виведеної сечі.
Пацієнтам з помірним ураженням функції печінки і пацієнтам похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна.
Дозування при нирковій недостатності
Для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну> 30 мл / хв) корекція дози не потрібна. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <10 мл/мин) дозу необходимо снизить, поскольку препарат выделяется, главным образом, почками.
підвищена чутливість до піпемідової кислоти, хінолонів або до будь-якого компонента препарату; виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну? 10 мл / хв); виражені порушення функції печінки, включаючи цироз печінки, порфірію; захворювання центральної нервової системи (епілепсія, неврологічні стану зі зниженим судомним порогом); період вагітності та годування груддю; дитячий вік <18 лет.
препарат зазвичай добре переноситься. Небажані ефекти в основному слабкі та помірні. Найбільш поширеними є побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту (3-13% всіх випадків).
При виникненні ознак реакції гіперчутливості, анафілактичного шоку, токсичний епідермальний некроліз або судом лікування слід негайно припинити.
Небажані ефекти класифіковані за системами органів.
З боку травної системи: анорексія, біль в епігастральній ділянці, печія, нудота, блювота, метеоризм, абдомінальний біль, діарея або запор; рідко - псевдомембранозний коліт.
Психічні порушення: порушення, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, психози.
З боку центральної нервової системи: тремор, порушення сну, сенсорні порушення, запаморочення; дуже рідко - судоми, вертиго, головний біль, великі судомні напади.
З боку органу зору: порушення зору.
З боку крові та лімфатичної системи: у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може розвинутися гемолітична анемія; є окремі повідомлення про розвиток еозинофілії; у пацієнтів похилого віку та хворих з порушеннями функції нирок може розвинутися тромбоцитопенія.
З боку шкіри і підшкірних тканин: реакції гіперчутливості включають висипання на шкірі, слабкий свербіж, фотосенсибілізація, синдром Стівенса - Джонсона. Шкірні реакції оборотні. Є повідомлення про розвиток анафілактичних реакцій, ангіоневротичного набряку. У зв'язку з можливістю перехресної чутливості до інших хінолонів вимагає обережності лікування пацієнтів, у яких відзначали анафілактичну реакцію на який-небудь хінолон.
З боку кістково-м'язової системи: гостра артропатія, тендиніт.
Інші: слабкість, розвиток резистентності, суперінфекція.
під час лікування пацієнтам слід вживати велику кількість рідини.
В окремих випадках препарат може спричинити виникнення судом, тому для пацієнтів з епілепсією та іншими неврологічними захворюваннями зі зниженим судомним порогом лікування слід проводити з обережністю.
Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам у віці> 70 років, оскільки побічні ефекти в осіб похилого віку відзначають частіше.
Пацієнта слід попередити про необхідність уникати прямого сонячного світла і штучного ультрафіолетового опромінення під час лікування піпемідової кислотою через можливу фотосенсибілізації.
Можуть розвинутися суперінфекції, спричинені стійкими бактеріями та грибами.
При тривалому лікуванні піпемідової кислотою може розвинутися псевдомембранозний коліт, тому в разі появи у пацієнта діареї слід вжити відповідних заходів.
Препарат необхідно дуже обережно призначати пацієнтам з підвищеною чутливістю до подібних активних речовин (хінолонів).
У пацієнтів з порфірією піпемідинова кислота може спричинити рецидив.
У підлітків прийом препарату може впливати на тимчасову хрящову тканину; тому застосування піпемідової кислоти протипоказано у дітей у віці <18 лет.
Під час лікування інфекцій препаратом Піпемідин за досить короткий час може розвинутися резистентність бактерій до препарату.
Лікування Піпемідин може змінити кишкову флору, в результаті чого збільшиться кількість бактерій Clostridium difficile, і, відповідно, може розвинутися псевдомембранозний коліт.
Піпемідин слід приймати після їжі (на повний шлунок).
Не рекомендується призначати препарат при тяжкій нирковій або печінковій недостатності, включаючи цироз печінки.
У дослідженнях in vitro відзначали порфіріногенний ефект піпемідової кислоти, тому при лікуванні пацієнтів з порфірією необхідний ретельний нагляд лікаря через ризик виникнення гострого порфіринового кризу. Обережність необхідна і при лікуванні пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, оскільки хінолони можуть привести до гострого гемолітичного кризу.
Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <10 мл/мин) дозу необходимо снизить ввиду возможной кумуляции препарата в организме и проводить тщательный мониторинг состояния пациента.
Препарат містить лактози моногідрат, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактози або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.
Алергічні реакції найчастіше виникають у осіб з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.
Лабораторні тести. Можуть спостерігатися псевдопозитивну реакцію на глюкозу в сечі при застосуванні реактиву Бенедикта або розчину Фелінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції з глюкозооксідазой.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Застосування препарату в період вагітності та годування груддю протипоказане.
діти
Піпемідова кислота протипоказана дітям віком <18 лет.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботі з іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливі запаморочення і порушення зору.
піпемідинова кислота пригнічує ізоферменти цитохрому P450, що призводить до уповільнення метаболізму теофіліну і кофеїну при їх одночасному застосуванні з Піпемідин.
При тривалому застосуванні піпемідової кислоти пролонгується Т? теофіліну, тому його концентрація в сироватці крові зростає на 40-80%. Таким чином, у пацієнтів, які застосовують теофілін, слід частіше контролювати його рівень в сироватці крові.
Хінолони підвищують сироваткову концентрацію кофеїну; піпемідинова кислота може забезпечити коефіцієнт підвищення в межах 2-4.
Антациди (препарати алюмінію, магнію і кальцію) і сукральфат значно знижують всмоктування піпемідової кислоти, тому їх не слід призначати одночасно. Інтервал між введеннями цих препаратів повинен становити 2-3 ч. Однак такий ефект не спостерігався при одночасному застосуванні з циметидином і ранітидином.
Препарат може посилювати ефект варфарину, рифампіцину, циметидину при їх одночасному застосуванні.
Одночасне застосування хінолонів і нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик виникнення судом.
З аміноглікозидами виникає синергічний бактерицидний ефект.
симптоми: нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, тремор, судоми.
Лікування. Якщо внаслідок прийому високих доз пацієнт не втратив свідомість, рекомендується викликати блювання, промити шлунок і призначити активоване вугілля. Піпемідова кислота виводиться за допомогою гемодіалізу (90% за 6 год). При появі побічних ефектів з боку центральної нервової системи (включаючи епілептиформні судоми) призначають симптоматичне лікування (діазепам). Виведення препарату можна прискорити за допомогою форсованого діурезу.
в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.