Опис фармакологічної дії
Діюча речовина препарату Праймер - ітопріда гідрохлорид - є антагоністом D2-дофамінових рецепторів і надає антихолінестеразних дію. Допамін, зв'язуючись з D2-рецепторами, відзначено зниження активність аденілатциклази в клітинах гладеньких м'язів травного тракту, виявляючи тим самим спазмолітичну дію. Допамін має здатність знижувати перистальтику кишечника і шлунка, сприяючи розслабленню шлунково-стравохідного і дуодено-шлункового рефлюксу, збільшує внутрішньошлункової тиск і знижує в крові рівень пролактину. Ітопріда гідрохлорид блокує D2-допаміновиє рецептори, збільшуючи тим самим в клітинах гладеньких м'язів травного тракту активність аденілатциклази. В результаті збільшується кількість циклічного АМФ і зростає енергетичне забезпечення клітин гладкої мускулатури. Внаслідок цього відбувається активація рухової активності і тонусу м'язових волокон травного тракту.
Показання до застосування
Препарат Праймер застосовується для симптоматичного лікування захворювань, викликаних зниженням гастроинтестинальной моторики:
- хронічного гастриту;
- невиразкової диспепсії;
- езофагіту різної етіології;
- блювоти і нудоти органічного, функціонального, інфекційного походження;
- анорексії;
- запору.
Форма випуску
таблетки 50мг, №10;
Фармакодинаміка
Діюча речовина препарату Праймер - ітопріда гідрохлорид - є антагоністом D2-дофамінових рецепторів і надає антихолінестеразних дію. Допамін, зв'язуючись з D2-рецепторами, відзначено зниження активність аденілатциклази в клітинах гладеньких м'язів травного тракту, виявляючи тим самим спазмолітичну дію. Допамін має здатність знижувати перистальтику кишечника і шлунка, сприяючи розслабленню шлунково-стравохідного і дуодено-шлункового рефлюксу, збільшує внутрішньошлункової тиск і знижує в крові рівень пролактину. Ітопріда гідрохлорид блокує D2-допаміновиє рецептори, збільшуючи тим самим в клітинах гладеньких м'язів травного тракту активність аденілатциклази. В результаті збільшується кількість циклічного АМФ і зростає енергетичне забезпечення клітин гладкої мускулатури. Внаслідок цього відбувається активація рухової активності і тонусу м'язових волокон травного тракту.
Ацетилхолін в мембрані гладком'язових клітини травного тракту взаємодіє з білками М3-рецепторів. Рецепторная аденилатциклаза стимулює протеїн (внутрішній рецептор), що призводить до фосфорилювання білків. В результаті цих процесів збільшується проникність мембрани для кальцію, що призводить до стимуляції скорочення гладких м'язів травного тракту. Ацетилхолінестеразою стимулює процеси гідролізу, обриваючи тим самим дію ацетилхоліну. Ітопріда гідрохлорид інгібує фермент ацетилхолінестеразою, ніж сприяє збільшенню періоду активності ендогенного ацетилхоліну, підвищенню його дії в гладком'язових тканини і стимуляції тонусу і рухової активності шлунково-кишкового тракту.
Ітопріда гідрохлорид інгібує активність ацетіхолінестерази, стимулюючи рухову активність шлунка щодо твердої і рідкої фракцій, підвищує тривалість дуоденальних і антральних скорочень, сприяє прискоренню евакуації шлункового і кишкового вмісту.
Фармакокінетика
Велика частина ітопріда гідрохлориду (близько 90%) абсорбується в кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі відзначається через 45 хвилин після перорального прийому препарату. На абсорбцію ітопріда гідрохлориду не впливає прийом їжі. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Ітопріда гідрохлорид ацетилюється і окислюється в печінці з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться нирками. Період напіввиведення ітопріда гідрохлориду - 6 годин. Після перорального прийому однієї дози протягом 12 годин препарат повністю виводиться з організму. Ітопріда гідрохлорид не акумулюється.
Використання під час вагітності
Чи не встановлена безпека застосування препарату Праймер у жінок в період вагітності. Рекомендується припинити грудне вигодовування на період лікування препаратом.
Протипоказання до застосування
Препарат Праймер протипоказаний дітям до 12 років, пацієнтам з гіперчутливістю до препарату, кровотечами з шлунково-кишкового тракту, перфорацією або кишкової непрохідності, пролактінеміей.
Побічна дія
При застосуванні препарату Праймер можлива поява:
- алергічних реакцій (свербіння, шкірних висипань, гіперемії шкірних покривів);
- діареї, запору, сухості в роті, болі в черевній порожнині, збільшення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛФ, ГГТП);
- головного болю, запаморочення, безсоння;
- підвищення в крові рівня пролактину (вимагає відміни препарату при появі галактореи або гинекомастии);
- в рідкісних випадках - нейтропенії, лейкопенії (вимагає відміни препарату);
- болі у спині;
- в рідкісних випадках (у пацієнтів з гіпертрофією простати) - затримки сечовипускання.
Спосіб застосування та дози
Передозування
Чи не описані випадки передозування препарату.
У разі виникнення передозування рекомендується промити шлунок та провести симптоматичну терапію.
Взаємодії з іншими препаратами
Чи не відзначається клінічно значущої взаємодії препарату Праймер з діазепамом, варфарином, тіклопідіном, диклофенаком, нікардіпіном и ніфедіпіном (у метаболізмі ітопріда гідрохлоріду НЕ бере участь система цитохрому Р450).
Лікувальний ефект препарату Праймер могут при одночасному прійомі зніжуваті антіхолінергічні засоби.
Прокінетічна дія праймерів НЕ зменшуються при одночасному прійомі противиразкового препаратів.
Особливі вказівки при прийомі
В період лікування препаратом Праймер слід дотримуватися обережності при роботі з механізмами, що рухаються і керуванні автотранспортом у зв'язку з можливістю виникнення запаморочення.
При лікуванні препаратом пацієнтів літнього віку не потрібна корекція дозувань, але в зв'язку з можливістю недостатності функцій нирок і печінки у таких хворих слід дотримуватися обережності через підвищення ризику розвитку побічних ефектів.
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Праймер пацієнтам з аденомою передміхурової залози і глаукомою.
Умови зберігання
У сухому місці, при температурі нижче 25 ° C.
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації
A Травний тракт і обмін речовин
A03 Препарати для лікування функціональних порушень з боку шлунково-кишкового тракту
A03A Препарати, що застосовуються при порушеннях функції кишечника
A03F Стимулятори моторики шлунково-кишкового тракту
A03FA Стимулятори моторики шлунково-кишкового тракту