Опис фармакологічної дії
Інгібітор ацетилхолінестерази і псевдохолінестерази. Надає непряме холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази і потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну. Покращує нервово-м'язову передачу, підсилює моторику шлунково-кишкового тракту, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз. Викликає брадикардію, зниження артеріального тиску. Звужує зіницю, знижує внутрішньоочний тиск, викликає спазм акомодації.
Показання до застосування
Міастенія і міастенічний синдром, рухові порушення після травми мозку, паралічі, відновний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; слабкість пологової діяльності (рідко); атрофія зорового нерва, неврит; атонія шлунка, кишечника і сечового пузиря.Устраненіе залишкових порушень нервово-м'язової передачі недеполяризуючими міорелаксантамі.В офтальмології: для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі.
Форма випуску
Таблетки 15 мг; упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 2;
Фармакокінетика
Після парентерального введення неостигміну метілсульфат піддається гідролізу, а також метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Зв'язування з білками плазми становить 15-25%. Виводиться з сечею (80% протягом 24 год) у вигляді незміненої речовини (близько 50%) і метаболітів. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Використання під час вагітності
Неостігміна метілсульфат проникає через плацентарний бар'єр, в дуже невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.Прі вагітності і в період лактації застосовують тільки за суворими показаннями.
Протипоказання до застосування
Епілепсія, гіперкінези, ваготомія, бронхіальна астма, ішемічна хвороба серця (в т.ч. стенокардія), аритмії, брадикардія, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перитоніт, механічна непрохідність шлунково-кишкового тракту або сечовивідних шляхів, гіперплазія передміхурової залози, гострі інфекційні захворювання, інтоксикація у ослаблених дітей, підвищена чутливість до неостигміну метилсульфат.
Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, метеоризм, спастичний скорочення і посилення перістальтікі.Со боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, втрата свідомості, сонливість, міоз, порушення зору, посмикування скелетних м'язів ( в т.ч. м'язів мови), судоми, дізартрія.Со боку серцево-судинної системи: аритмії, бради- або тахікардія, AV-блокада, вузловий ритм, неспецифічні зміни на ЕКГ, зниження АД.Со боку дихальної системи: задишка, пригнічення дихання я, посилення секреції бронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхов.Аллергіческіе реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж, гіперемія обличчя, анафілактичні реакціі.Прочіе: артралгії, почастішання сечовипускання, підвищене потовиділення.
Спосіб застосування та дози
Всередину дорослим - по 10-15 мг 2-3 рази / добу .; п / к - 1-2 мг 1-2 рази / сут.Внутрь дітям до 10 років - по 1 мг / сут. на 1 рік життя; для дітей старше 10 років максимальна доза становить 10 мг. П / к доза розраховується по 50 мкг на 1 рік життя, але не більше 375 мкг на одну ін'екцію.В офтальмології: вводять в кон'юнктивальний мішок 1-4 рази / сут.Максімальние дози: для дорослих при прийомі всередину разова доза становить 15 мг, добова - 50 мг; при п / к введенні разова доза - 2 мг, добова - 6 мг.
Передозування
Симптоми: холінергічний криз - гіперсалівація, міоз, нудота, посилення перистальтики, діарея, часте сечовипускання, посмикування м'язів язика і скелетної мускулатури, наростаюча м'язова слабкість, яка поширюється на дихальні м'язи (можливий летальний результат) .Леченіе: введення атропіну (1 мл 0,1 % розчину), метоцінія йодиду і інших холіноблокуючих засобів (на тлі зниження дози або припинення прийому).
Взаємодії з іншими препаратами
Неостігміна метілсульфат є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів і при одночасному застосуванні посилює дію деполяризуючих міорелаксантов.Прі одночасному застосуванні м-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичні та протипаркінсонічні засоби зменшують дію неостигміну метілсульфата.Ефедрін посилює дію неостигміну метілсульфата.Прі одночасному застосуванні неостигміну метилсульфат з бета-адреноб локаторами можливе посилення брадикардії.
Запобіжні заходи при прийомі
З обережністю призначають при артеріальній гіпотензії, недавно перенесеної коронарної оклюзії, ваготонии, хвороби Аддісона, на тлі антихолінергічні засоби, у дітей (при міастенії) на тлі неоміцину, стрептоміцину, канаміцину та інших антибіотиків, що володіють антидеполяризуючих ефектом, місцевих та деяких загальних анестетиків, протиаритмічних і ряду інших препаратів, що порушують холінергічну передачу.
Особливі вказівки при прийомі
З обережністю застосовують при хворобі Аддісона.Прі парентеральному введенні у високих дозах необхідно попереднє або одночасне призначення атропіна.Прі виникненні під час терапії миастенического (внаслідок недостатньої терапевтичної дози) або холінергічного (внаслідок передозування) кризу потрібна ретельна диференційна діагностика через схожість сімптомов.Вліяніе на здатність керувати транспортними засобами та управління механізмаміВ період лікування слід утримуватися від керування транспорту та інших по енціально небезпечних видів діяльності, при яких потрібно концентрація уваги і висока швидкість реакції.