Діскхалер складається з:
- зовнішнього корпусу з відкидною кришкою і голкою для проколювання. Відкидання кришки тягне за собою проколювання голкою осередків ротадіску і робить препарат готовим для вдихання;
- кришки блакитного кольору, яка захищає мундштук, коли останній не використовується.
Ротадіскі. Кожен ротадіск містить 4 осередки, кожна з яких містить точну дозу препарату у вигляді сухого порошку. Ротадіск вставляється в темно-бежеву коліщатко. Попередження: не проколювати осередку ротадіску до того, як він буде вставлений в діскхалер.
Коліщатко є складовою частиною білого висувного лотка з бічними затискачами і мундштуком.
Як вставити ротадіск в діскхалер:
2. Натиснути на бічні затискачі на білому лотку під колесом і обережно вийняти лоток з корпусу Діскхалер.
3. Помістити новий ротадіск в колесо, тримаючи його, як показано на малюнку, осередками вниз, і обережно вставте лоток назад у корпус Діскхалер.
4. Якщо не потрібно приймати дозу в момент, коли завантажили препарат, закрити мундштук блакитний кришкою і відкласти діскхалер, поки він не знадобиться.
1. Замінити використаний ротадіск, коли буде використаний препарат з усіх чотирьох осередків.
Підготовка Діскхалер до використання:
А) Зняти блакитну кришку і переконатися, що мундштук чистий всередині і зовні.
Перевірити наявність нового ротадіску під голкою.
В) Якщо видно, що осередок під голкою проколота, потягнути білий лоток з корпусу до упора, а потім вставте його назад. Завдяки цьому коліщатко автоматично прокрутиться і підставить під голку новий осередок. Якщо треба, повторити, поки під голкою чи не з'явиться новий осередок.
Необхідно проколоти обидві поверхні комірки. Буде відчуватися деякий опір в момент проколювання верхній і особливо нижньої поверхонь осередки. Попередження: не намагатися підняти кришку, поки жолоб не буде повністю вставлено в корпус Діскхалер або ж повністю витягнутий з нього.
Тепер діскхалер готовий для інгаляції.
Підготовка до наступної інгаляції:
щоб прийняти наступну дозу, повторити пункти В) -Е).
Після використання завжди протирати мундштук чистої м'якої ганчіркою і закривати блакитний кришкою. Важливо зберігати діскхалер чистим.
Після використання всіх чотирьох осередків ротадіск замінити на новий, як описано в пунктах 1-5.
побічні реакції
Дані, отримані в клінічних дослідженнях
Реленца добре переноситься при пероральному інгаляційному застосуванні. В ході клінічних досліджень, включаючи дослідження за участю пацієнтів з підвищеним ризиком (хворі літнього віку та пацієнти з деякими хронічними хворобами), побічні ефекти при призначенні Реленца і плацебо були подібними.
Дані післяліцензійного застосування
Побічні дії, викликані застосуванням занамівіру, наведені нижче і класифікована за органами і системами та за частотою виникнення. Частота визначена як: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та <1/10), нечасто ( ≥1/1000 и <1/100), редко ( ≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Порушення з боку системи іммуної
Дуже рідко: реакції алергічного типу, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції, набряк ротоглотки та обличчя.
Порушення з боку нервової системи
Дуже рідко: швидко після інгаляції Реленца хворими з симптомами грипу повідомлялося про випадки виникнення вазовагальних реакцій, таких як лихоманка і дегідратація.
Порушення з боку дихальної системи
Дуже рідко: бронхоспазм, утруднене дихання.
Порушення з боку шкіри і підшкірної системи
Дуже рідко: висип і кропив'янка.
Дуже рідко: тяжкі шкірні реакції, включаючи поліморфну еритему, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Порушення з боку психіки. судоми, психічні розлади, такі як пригнічення свідомості, ненормальна поведінка, галюцинації, делірій. Про ці симптоми були повідомлення при лікуванні Реленца хворих на грип, головним чином дітей і підлітків. Про виникнення судом і психіатричних симптомів також повідомлялося у хворих на грип, які лікувалися Реленца.
Передозування
Випадкове передозування малоймовірна через фізичних обмежень формою препарату, шлях призначення та погану пероральну біодоступність (2-3%) занамівіру. Дози досліджуваного (без лактози) водного розчину занамівіру до 64 мг на добу (приблизно в 3 рази вище максимально рекомендовану добову дозу), призначені шляхом пероральної інгаляції (небулайзером), не чинили побічної дії. Крім того, системне призначення шляхом внутрішньовенного введення до 1200 мг на добу протягом 5 днів також багато побічних ефектів.
Застосування в період вагітності або годування груддю
Безпека застосування Реленца під час вагітності не встановлена.
Репродуктивні дослідження, проведені на щурах і кроликах, показали, що занамівір проникає через плацентарний бар'єр. Дослідження на щурах не виявили будь-яких тератогенности, порушення фертильності або клінічно значущих порушень пери - і постнатального розвитку потомства, пов'язаних з занамівіром. Однак немає інформації про плацентарний проникненні занамівіру у людини.
Реленца не слід застосовувати в період вагітності, особливо в i триместрі, крім тих випадків, коли можлива користь для хворого перевищує будь-який можливий ризик для плоду.
У щурів було показано, що занамівір проникає в материнське молоко. Однак немає інформації про екскрецію занамівіру в грудне молоко людини.
Оскільки досвід застосування обмежений, використання занамівіру в період годування груддю призначається тільки в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для немовляти.
Препарат не застосовують дітям віком до 5 років.
особливості застосування
За обмежена кількість хворих на тяжку бронхіальну астму або інші хронічні респіраторні захворювання, яким було проведено лікування Реленца, не було можливості продемонструвати ефективність і безпеку застосування препарату в цих групах. Перед застосуванням лікарського засобу пацієнтам з тяжкою формою бронхіальної астми необхідно ретельно оцінити співвідношення користь / ризик, препарат не повинен призначатися без ретельного медичного нагляду і наявності відповідного обладнання, що може бути необхідним для лікування бронхообструкції. Ефективність препарату в лікуванні пацієнтів старше 65 років, також не була встановлена.
Грипозна інфекція може супроводжуватися посиленням гіперреаківності дихальних шляхів. Є поодинокі повідомлення про виникнення бронхоспазму та / або погіршення легеневої функції після застосування Реленца хворим, які лікувалися від грипу. Деякі з цих пацієнтів не мали будь-яких захворювань дихальних шляхів в анамнезі. Кожен з таких пацієнтів повинен припинити лікування занамівіром і звернутися за медичною допомогою. Пацієнти із захворюваннями дихальних шляхів при застосуванні Реленца повинні мати при собі швидкодіючі бронходилататори (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).
Порошок для інгаляції, що міститься в препараті Реленца, не можна додавати до розчинів, які використовуються для небулізації або механічної вентиляції. Повідомлялося про випадки, коли госпіталізованим хворим на грип застосовували порошок для інгаляцій з препарату Реленца шляхом небулізації або механічної вентиляції, що іноді закінчувалися летально. Лактоза, яка є в препараті, приводила до закупорки апарату, що порушувало функціонування апаратів для інгаляції. Препарат Реленца слід застосовувати тільки у вигляді дискус - пристрої, в якому препарат випускається (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).
Препарат повинен використовуватися тільки в разі, коли існують достовірні епідеміологічні дані, які свідчать про циркуляцію вірусу грипу серед населення.
Захворювання грип може супроводжуватися різними неврологічними та поведінковими симптомами. За даними післяреєстраційного фармаконагляду були отримані повідомлення (головним чином з Японії при лікуванні дітей) про випадки судом, марення, галюцинацій і порушення поведінки у хворих на грип, які лікувалися інгібіторами нейроамінідази, включаючи занамівір. Ці симптоми спостерігалися головним чином на початку захворювання, виникали раптово і швидко проходили. Роль занамівіру в розвитку цих симптомів не встановлена. У разі виникнення нейропсихічних симптомів слід зважити ризик і користь від продовження лікування для кожного хворого індивідуально.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Данних нема. Однак при оцінці здатності пацієнта керувати автомобілем та іншими механізмами слід враховувати клінічний стан пацієнта і можливість виникнення нейропсихічних симптомів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Занамівір не зв'язується з білками плазми, не метаболізується і трансформується печінкою. Клінічно значущі взаємодії з іншими препаратами малоймовірні.
Фармакологічні властивості
Занамівір є потужним і високоселективним інгібітором нейрамінідази, ферменту поверхні вірусу грипу. Вірусна нейрамінідаза сприяє вивільненню новоутворених вірусних частинок з інфікованої клітини і може полегшувати проникнення вірусу крізь слиз до оболонок епітеліальних клітин, сприяючи інфікуванню інших клітин. Пригнічення цього ферменту як in vitro. так і in vivo призводить до порушення реплікації вірусів грипу А і В, при цьому діючи на всі відомі підтипи нейрамінідази вірусу грипу А.
Активність занамівіру є позаклітинної. Вона зменшує поширення вірусів грипу А і В через пригнічення вивільнення віріонів грипу з епітеліальних клітин дихального тракту. Реплікація вірусів грипу обмежена поверхнею епітелію дихального тракту. Ефективність місцевого призначення занамівіру саме в цій ділянці підтверджена клінічними дослідженнями. Дослідницькі дані показали, що лікування гострого захворювання на грип занамівіром зменшує поширення вірусів з дихального тракту порівняно з плацебо без будь-якого ризику розвитку зменшеної чутливості вірусу до занамівіру.
Фармакокінетичні дослідження на людях показали, що повна пероральна біодоступність препарату низька (в середньому 2%). Подібні дослідження занамівіру при вдиханні через рот показали, що приблизно 10-20% дози підкоряються системної абсорбції, при цьому пікова концентрація в сироватці крові спостерігається через 1-2 години. Погана абсорбція препарату призводить до низьких системних концентрацій, і таким чином, занамівір після пероральної інгаляції не робить значного системного дії. Ніяких змін кінетики після повторних пероральних інгаляцій не відбувається.
Зв'язування з білками плазми є дуже низьким (<10 %). Объем распределения занамивира у взрослых составляет около 16 л, что примерно соответствует объему екстрацелюлярної жидкости. После пероральной ингаляции занамивир широко оседает в дыхательных путях в высоких концентрациях, таким образом достигая места инфицирования вирусом гриппа. Высокие концентрации занамивира в респираторном тракте приводят к быстрому началу ингибирование вирусной нейраминидазы. Двумя основными местами просадки является ротоглотка и легкие (в среднем 77,6 % и 13,2 % соответственно).
Встановлено, що занамівір виділяється нирками в незміненому вигляді і не зазнає метаболізму.
Занамівір з системної циркуляції повністю елімінується в незміненому вигляді з сечею. Його кліренс після внутрішньовенного застосування близький до рівня гломерулярної фільтрації, визначеного за рівнем кліренсу креатиніну. У дорослих з нормальною функцією нирок період напіввиведення становить 2-3 години. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/мин) период полувыведения занамивира из плазмы крови составляет примерно 12-20 часов. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности занамивир не изучался.
Хворі з нирковою патологією.
При терапевтичній добовій дозі 20 мг біодоступність низька (10-20%) тому занамівір не робить значного системного дії. З огляду на широкий терапевтичний діапазон занамівіру, можливий підвищений ризик у хворих з тяжкою нирковою недостатністю не рахується проблемою і зменшення дози не потрібна.
Хворі з патологією печінки.
Занамівір не метаболізується, тому зменшення дози хворим з порушенням функції печінки не потрібна.
Пацієнти похилого віку.
Ніяких змін фармакокінетики, пов'язаних з віком, в клініці не виявлено, і ніякі зміни дози не рекомендуються.
Оцінку фармакокінетики занамівіру проводили в ході відкритого дослідження у 24 дітей у віці від 3 місяців до 12 років з використанням небулайзера (10 мг) і сухого порошку (10 мг) для інгаляцій. Системний вплив у дітей було подібним такому при використанні 10 мг порошку для інгаляцій у дорослих.
Основні фізико-хімічні властивості
білого або майже білого кольору порошок.
Термін придатності
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Препарат складається з блістеру круглої форми з фольги (ротадіскі) з чотирма рівномірно розміщеними осередками, кожна з яких містить 5 мг занамівіру, і пристрої для вдихання порошку для інгаляцій Діскхалер. 5 ротадісків в пластиковій коробці і діскхалер упаковані в картонну коробку.
Виробник
ГлаксоВеллком Продакшн (Франція) /
GlaxoWellcome Production (France).
GlaxoWellcome Production, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, France /
«ГлаксоВеллком Продакшн», 23, рю Лавуаз'є, 27000 Евре, Франція.
Увага! Текст опису препарату "Реленца порошок для інгаляцій, дозований по 5 мг в блістері №4 у ротадісках №5 з Діскхалер" надано для загальної інформації і ознайомлення і є спрощеним варіантом офіційної анотації до ліків. Перед придбанням і використанням препарату обов'язково зверніться до лікаря і отримаєте професійні рекомендації. Цей текст розміщений на порталі суто для ознайомлювальних цілей і не може служити підставою для самолікування. Тільки лікар може виносити рішення про призначення того чи іншого ліки, визначати дозу і графік прийому.