Ротадіск (5) - коробки пластикові (1) в комплекті з Діскхалер (1 шт.) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Реленза є потужним і високо селективним інгібітором нейрамінідази, поверхневого ензиму вірусу грипу. Вірусна нейрамінідаза сприяє вивільненню сформованих вірусних частинок з інфікованих клітин і доступу вірусу через слизові на поверхні епітеліальних клітин. Це дозволяє вірусу інфікувати інші клітини. Пригнічення цього ензиму відображено щодо реплікації вірусу грипу А і В та нейтралізації всіх відомих субтипов нейрамінідази вірусу грипу А.
Реленза діє поза клітиною, зменшуючи розмноження вірусів А і В через пригнічення вивільнення інфекційних вірусів грипу з епітеліальних клітин респіраторного тракту. Реплікація вірусу грипу обмежена поверхневим епітелієм респіраторного тракту. Лікування гострої грипозної інфекції Релензу призводить до зменшення виходу вірусу з респіраторного тракту.
Фармакокінетика
Абсолютна біодоступність препарату низька і в середньому становить 2%. Приблизно 10-20% прийнятої дози всмоктується системно з досягненням пікової концентрації в сироватці крові через 1-2 години після прийому препарату. Слабка абсорбція препарату призводить до низької системної концентрації, тому істотного системного впливу після інгаляції не настає. Відомості про зміну кінетики після повторної інгаляції відсутні.
Зв'язування занамівіру з білками плазми дуже низьке (не перевищує 10%). Обсяг розподілу становить 16 л.
Після проведення інгаляції, занамівір в високих концентраціях поширюється по всіх відділах респіраторного тракту. При застосуванні однієї дози препарату (10 мг) концентрація занамівіру визначається в епітеліальних шарі дихальних шляхів, який є основним місцем реплікації вірусу грипу. Концентрація занамівіру, виміряна на 12-му і 24-му годиннику після прийому препарату приблизно в 340 і 52 рази відповідно перевищує медіану вірусної нейрамінідази. Висока концентрація занамівіру в респіраторному тракті призводить до швидкого пригнічення вірусної нейрамінідази. Двома основними ділянками осідання занамівіру є ротоглотки і легкі (в середньому 77.6% і 13.2%, відповідно).
Занамівір виділяється нирками в незміненому вигляді і не зазнає метаболізму.
Період напіввиведення занамівіру після інгаляції коливається від 2,6 до 5,0 год. Загальний кліренс знаходиться у межах від 2,5 до 10,9 л / год, також як кліренс сечі. Елімінація препарату через нирки завершується приблизно через 24 годин після прийому.
При терапевтичній добовій дозі 20 мг спостерігається низька біодоступність (10 - 20%), і, як результат, значне системний вплив занамівіру відсутня. Будь-яка зміна фармакокінетики, яке може виникнути в зв'язку з віком малоймовірно, тому модифікація дози не рекомендуються.
Системна дія у дітей було близько до 10 мг інгаляційного порошку у дорослих.
Пацієнти з порушеннями функції нирок
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Реленза не метаболізується, тому коригування дози не потрібно.
Показання до застосування
Застосовується у дітей старше 5 років за показаннями.
особливі вказівки
У рідкісних випадках після прийому Релензи можливі прояви бронхоспазму або зниження дихальної функції у пацієнтів, які раніше не страждали респіраторними захворюваннями. Пацієнтам з виявленими респіраторними захворюваннями слід приймати швидкодіючі бронходилататори перед використанням Релензи.
За даними постмаркетингових досліджень на тлі прийому Релензи було зареєстровано кілька випадків поведінкових розладів і порушень з боку нервової системи, однак, у всіх виявлених випадках мало місце наявність основного захворювання та одночасний прийом інших лікарських препаратів, що утруднює виявлення зв'язку між розвитком симптомів після прийому Релензи і симптомами основного захворювання.
Реленза не повинна застосовуватися в якості розведеного розчину для небулайзера або розпилення іншим механічним способом, так як міститься в препараті лактоза може привести до закупорки обладнання для проведення інгаляцій.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Передозування
Випадкове передозування малоймовірна, внаслідок фізичних обмежень введення, способу застосування і низькою біодоступності.