Фармакологічна дія. Анаболическое стероїдні засіб.
У порівнянні з тестостероном має більш високу, тривалої (3-4 тижнів. При використанні ефіру деканоата) анаболической і низькою андрогенної активністю. Викликає активацію генів-регуляторів в клітинному ядрі за рахунок зв'язування зі специфічними білками-рецепторами на поверхні клітин органів-мішеней і освіти комплексу рецептор-нандролон, що забезпечує транспорт останнього через клітинну оболонку в гіалоплазму, звідки він проникає через ядерну мембрану в клітинне ядро. Андрогенное дія полягає в стимуляції синтезу нуклеїнових кислот (ДНК, РНК) і структурних білків (що пов'язано з підвищенням засвоєння в організмі азоту, фосфору, сірки і K +), посилення тканинного дихання і окисного фосфорилювання в скелетних м'язах з накопиченням макроергів (АТФ, креатинфосфату) . Сприяє фіксації Ca2 + в кістках, збільшенню кісткової маси при остеопорозі, підвищенню апетиту, збільшення маси м'язів з відповідним збільшенням маси тіла. Прискорює ріст чоловічих статевих органів і формування вторинних статевих ознак за чоловічим типом. Стимулює секреторну активність андрогензалежних залоз - чоловічих статевих (активація процесу сперматогенезу), сальних; у великих дозах викликає супрессию клітин Лейдіга і знижує синтез ендогенних статевих гормонів за рахунок пригнічення вироблення гіпофізом ФСГ і ЛГ (негативний зворотний зв'язок). Анаболическое дія проявляється активацією репаративних процесів в епітелії (покривному і залозистому), кісткової і м'язової тканини в результаті стимуляції синтезу білка і структурних компонентів клітин. Підвищує абсорбцію амінокислот з тонкої кишки (на тлі дієти, багатої протеїнами), створюючи позитивний азотистий баланс. Стимулює вироблення еритропоетину і активує анаболічні процеси в кістковому мозку, що при одночасному призначенні препаратів Fe проявляється антианемічні дією. Порушує синтез вітамін К-залежних плазмових факторів згортання крові (II, V, VII, X) в печінці, змінює ліпідний профіль плазми, підсилює реабсорбцію Na + і води в нирках, сприяючи утворенню набряків. Ефективний у жінок з дисемінований карциномою молочних залоз.
Показання: період реконвалесценції; анемія внаслідок хронічної ниркової недостатності.
Застосування. Анемія - дорослим: в / м, чоловікам по 200 мг 1 раз на тиждень, жінкам - по 100 мг 1 раз на тиждень. Терапевтичний ефект має індивідуальний характер. Лікування слід припинити при відсутності терапевтичного ефекту після 3-6 міс. застосування. Після відповідного поліпшення картини крові або її нормалізації слід поступово знизити дозу, регулярно контролюючи гематологічні показники. Погіршення показників під час зниження дози або після закінчення лікування може служити показанням до відновлення лікування.
Протипоказання. період вагітності та годування груддю; карцинома простати, карцинома молочної залози у чоловіків; підвищена чутливість (алергія) до будь-якого з компонентів препарату; дитячий вік.
Побічні ефекти: у пацієнтів чоловічої та жіночої статі: печія, погіршення апетиту, блювота, відчуття печіння мови, придушення секреції гонадотропіну, холестаз, жовтяниця; затримка азоту, натрію і води в організмі; набряки, посилення васкуляризації шкірних покривів, гіперкальціємія (особливо у пацієнтів, які перебувають на постільному режимі, і жінок з метастатичним раком молочної залози).
У жінок: симптоми вірилізації (вугри, гірсутизм, облисіння за чоловічим типом, необоротне зниження тембру голосу, порушення менструального циклу, гіпертрофія клітора). У чоловіків: пригнічення функції яєчок, олігоспермія, гінекомастія.
Особливі вказівки. Призначення препарату дітям протипоказано! Забороняється перевищувати рекомендовані дози. При призначенні препарату жінкам слід оцінити співвідношення користь / шкоду внаслідок андрогенного дії препарату. Препарат з обережністю призначають при порушенні функції міокарда, порушення функції печінки і нирок, епілепсії, мігрені і глаукомі (в тому числі в анамнезі). Під час лікування рекомендується контролювати внутрішньоочний тиск через можливу затримку в організмі натрію і води. Можлива зміна показників функціональних проб печінки, тому після 4-тижневого курсу лікування рекомендується проконтролювати її функції. До початку і під час лікування слід регулярно проводити ректальне обстеження передміхурової залози. При цукровому діабеті слід переглянути дози антидіабетичних препаратів. При прогресуючої злоякісної пухлини необхідна корекція терапії з урахуванням результатів ниркових проб і стану хворого. Застосування в період вагітності та годування груддю протипоказане. Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами: дослідження не проводилися.
Передозування: даних про передозування немає. У разі зловживання препаратами, що містять нандролон, (застосування в високих дозах в якості анаболічного засобу), спостерігалися тяжкі ендокринні, метаболічні та психічні побічні реакції.
Ретаболил як засіб нарощування м'язової маси. для новачків в стероїдних курсах допустима доза 200мг. в тиждень. Для нарощування м'язової маси Ретаболил дуже добре комбінується з метандростенолоном і тестостероном. Популярна комбінація Ретаболил - Метандростенолон забезпечує швидкий і потужний приріст м'язів. Більшість атлетів приймають, як правило, 15-40мг Метандростенолона в день і 200-400мг Ретаболила в тиждень. Про величезний приріст м'язів і сили говорять атлети при прийомі 400мг Ретаболила в тиждень.
Ретаболил - хороший базисний стероїд, який для нарощування м'язової маси комбінується і з багатьма іншими стероїдами. Хоча Ретаболил не оптимальні стероїд для підготовки до змагань, багатьом атлетам він приносить гарні результати і в цій фазі. Оскільки Метандростенолон анаболик тривалої дії, виникає небезпека скупчення зайвої кількості води перед змаганнями при більш високому дозуванні. Ті, кому подібні контролі не загрожують, можуть застосовувати Ретаболил як базисний препарат сильного анаболічного впливу в дозах 400мг на тиждень. Вміщені в дозах по 400 мг на тиждень андрогени допомагають до того ж прискоренню регенерації. Часто спостерігається, у які готуються до чемпіонатів атлетів, комбінація включається під назвою: Ретаболил 400мг на тиждень + Винстрол 500мг на тиждень, Параболан 228мг на тиждень, оксандролон 2 мг на тиждень. У дозах понад 400 мг на тиждень можуть виникнути андрогенообусловленние явища. Вони виражаються в підвищенні тиску крові, в уповільненні процесу згортання крові, що може привести до частих носових кровотеч і кровоточить довго не гоїться ран, а також посиленої діяльності сальних залоз. Молоді атлети говорять про головні болі і сексуальної суперстимуляція. При прийомі дуже високих доз протягом більш тривалого часу у чоловіків можуть наступати затримки сперматогенезу, тобто яєчка будуть продукувати меншу кількість тестостерону. У цьому причина того, що Ретаболил як майже всі стероїди, викликає затримку викиду гонадропінів з гіпофіза.
Ретаболил відпускається строго за рецептами з аптек. мають ліцензію на реалізацію сильнодіючих препаратів списку ПККН.