ЗАТВЕРДЖЕНО
наказом голови
Комітету контролю медичної та
фармацевтичної діяльності
Міністерства охорони здоров'я
Республіки Казахстан
від «________» ________ 20___ р
Інструкція для медичного застосування
лікарського засобу
Ротацеф
Торгова назва
Ротацеф
Міжнародна непатентована назва
цефтриаксон
Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 0,5 г і 1,0 г в комплекті з розчинником (лідокаїну гідрохлорид, 1% розчин для ін'єкцій - 2 мл і 3,5 мл) і без розчинника
склад
активна речовина - цефтриаксон (у формі натрієвої солі) 0,5 г; 1,0 г
Розчинник: лідокаїну гідрохлорид, вода для ін'єкцій.
опис
Майже білий або жовтуватий кристалічний порошок, злегка гігроскопічний.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні препарати для системного використання. Цефалоспорини третього покоління.
Код АТС J01DD04
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
При внутрішньом'язовому / внутрішньовенному введенні цефтриаксон добре проникає в тканини і рідини організму. Біодоступність при внутрішньом'язовому введенні становить 100%. Максимальна концентрація в плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні, досягається через 2 - 3 години. Оборотно зв'язується з альбумінами плазми крові на 85-95% і це зв'язування обернено пропорційно його концентрації в крові. Цефтриаксон швидко дифундує в інтерстиціальну рідину, де зберігає бактерицидну дію відносно чутливих до нього мікроорганізмів протягом 24 годин. Період напіввиведення тривалий і у дорослих становить близько 8 годин, у літніх людей старше 75 років подовжується приблизно в два рази, а у новонароджених становить 6,5-8 днів.
Цефтриаксон добре проникає через гематоенцнфаліческій бар'єр.
У дорослих 50 - 60% цефтриаксону виводиться у незміненому вигляді з сечею, 40-50% з жовчю. У новонароджених приблизно 70% від введеної дози цефтриаксону виводиться нирками. При порушеннях функції нирок або печінки у дорослих фармакокінетика цефтриаксону майже не змінюється (можливо незначне подовження періоду напіввиведення) завдяки перерозподілу функцій: якщо порушена функція нирок, збільшується виділення з жовчю, а якщо має місце патологія печінки, то посилюється виведення нирками.
Фармакодинаміка
Ротацеф є антибіотик широкого спектру дії цефалоспоринового ряду третього покоління. Виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Активний відносно більшості грамнегативних, багатьох грампозитивних збудників і деяких анаеробів. Стійкий до дії бета-лактамаз, що продукуються бактеріями.
Чутливі до Ротацефу аеробні грамнегативні бактерії: Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp. Enterobacter spp. (Деякі штами стійкі), E.coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (В тому числі, Kl.pneumoniae), Moraxella spp. Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeroginosa (деякі штами стійкі), Salmonella spp. (В тому числі, S.typhi), Serratia spp. (В тому числі, S.marcescens), Shigella spp. Vibro spp. (В тому числі, V.cholerae), Yersinia spp. (В тому числі, Y.enterocolitica).
Багато штамів перерахованих вище мікроорганізмів, які в присутності інших антибіотиків, наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів першого і другого покоління аміноглікозидів стійко розмножуються, чутливі до Ротацефу. За клінічними даними при первинному і вторинному сифілісі відзначаються гарна ефективність препарату.
Аеробні грампозитивні бактерії чутливі до Ротацефу: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
Staphylococcus spp. стійкий до метициліну, резистентний і до цефалоспоринів, у тому числі і до Ротацефу. Більшість штамів Enterococcus spp. (Наприклад, Streptococcus faecalis) також стійкі до препарату.
Анаеробні збудники: Bacteroides spp. (В тому числі, деякі штами B.fragilis), Clostridium spp. (В тому числі, Cl.difficile), Fusobacterium spp (крім F.mortiferum і F.varium), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Деякі штами Bacteroides spp. (Наприклад, B.fragilis), що виробляють бета-лактамазу, стійкі до Ротацефу.
Показання до застосування
- інфекції верхніх дихальних шляхів: пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври
- інфекції органів черевної порожнини: холангіт, емпієма жовчного міхура, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, перитоніт
- інфекції кісток і суглобів
- інфекції шкіри і м'яких тканин
- інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрит)
- інфекції статевих органів (в тому числі гонорея)
- інфіковані рани і опіки
- менінгіт, сепсис
- профілактика післяопераційних інфекцій
Протипоказання
- підвищена чутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів
- перший триместр вагітності
лікарські взаємодії
При одночасному застосуванні з петльовими діуретиками (наприклад, фуросемід) зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.
Ротацеф і аміноглікозиди мають синергізм щодо багатьох грамнегативних бактерій. Подібна комбінація обґрунтована при лікуванні важких і загрозливих для життя інфекціях (наприклад, що викликаються Pseudomonas aeruginosa).
Нестероїдні протизапальні препарати та інші інгібітори агрегації тромбоцитів збільшують імовірність кровотечі. Несумісний з етанолом.
Не слід змішувати Ротацеф в одному флаконі або шприці з іншими антибіотиками.
особливі вказівки
Як і в разі застосування інших цефалоспоринів, при лікуванні препаратом Ротацеф необхідно враховувати можливість розвитку анафілактичних реакцій.
При тривалому лікуванні препаратом необхідний регулярний контроль картини периферичної крові, показників функціонального стану печінки і нирок.
У рідкісних випадках при ультразвукової діагностики можлива поява затемнення жовчного міхура, яке изчезает після відміни препарату. Навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер'ї, рекомендується продовжити прийом препарату на тлі симптоматичного лікування.
Літнім і ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну К.
Препарат слід призначати з обережністю новонародженим, особливо недоношеним, в зв'язку з високим ризиком розвитку гіпербілірубінемії. При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності, у хворих перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в крові.
Під час лікування протипоказано вживання етанолу, так як можливі дисульфірамоподібні ефекти (гіперемія обличчя, абдомінальні спазми, нудота, блювота, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).
Свіжоприготовані розчини Ротацефа фізично і хімічно стабільні протягом 6 годин при кімнатній температурі.
Цефтриаксон не повинен змішуватися або прийматися одночасно з розчинами або продуктами, що містять кальцій навіть через окремі шляхи інфузій. Кальцій розчини або продукти не повинні прийматися протягом 48 годин після останнього прийому цефтриаксону.
Вагітність і період лактації
Застосування препарату Ротацеф в II і III триместрах вагітності можливо тільки в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (цефтриаксон проникає через плацентарний бар'єр).
При необхідності застосування препарату Ротацеф в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування (цефтриаксон виділяється з грудним молоком).
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Ротацеф НЕ влият на здатність керування автомобілем і виконання робіт, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: посилення проявів описаних побічних дій.
Лікування: симптоматична терапія. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективний.
Форма випуску і упаковка
За 0,5 г і 1 г у флакони з безбарвного скла, закупорені гумовими пробками, обтиснуті алюмінієвими ковпачками «під обкатку» і закриті пластмасовою кришкою.
На кожен флакон наклеюють паперову етикетку.
За 2.0 мл, 3.5 мл розчинника в ампули з темного скла. На ампулу наклеюють самоклеящуюся етикетку.
По 1 флакону препарату разом з 1 ампулою розчинника поміщають в контурну чарункову упаковку.
По 1 контурній чарунковій упаковці разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в картонну пачку.
По 1 або 10 флаконів з препаратом без розчинника разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в картонну пачку.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° - 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
3 роки
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання
За рецептом
Виробник
Ротацеф є продуктом і торговельною маркою компанії "Rotapharm", Великобританія
Виготовлено "ЛДП - Лабораторіос Торлан С.А.", Іспанія
(Карретера де Барселона, 135В, Серданьела дель Валлес, Барселона)