Асентра; Депрефолт; золофт; Сералін; Серената; Серліфт; сертралін; Сертраліну гідрохлорид; Стимулотон; Торін.
Сертралін - антидепресивний засіб (антидепресант); потужний специфічний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Добре переноситься; не робить стимулюючого, седативного або антихолінергічної дії, не змінює психомоторну активність, не володіє кардиотоксичностью, не збільшує масу тіла, не викликає фізичної та психічної залежності. Застосовується для лікування депресивних станів різного ступеня вираженості, в тому числі супроводжуються почуттям тривоги; продовження лікування дозволяє попередити рецидив депресії. Показаний для лікування обссесівно-компульсивного розладу (нав'язливого стану); тривала терапія давала стійкий ефект при нав'язливому стані. Застосовується також при панічних розладах (що супроводжуються або що не супроводжуються агорафобією і іншими фобіями) і посттравматичних стресових розладах.
Активне-діюча речовина:
Сертралін / Sertraline.
Лікарські форми:
Таблетки.
Властивості / Дія:
Сертралін - антидепресивний засіб (антидепресант); потужний специфічний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ).
Сертралін вибірково пригнічує зворотне захоплення серотоніну пресинаптичної мембраною нейронів головного мозку і тромбоцитами. Придушення активності зворотного захоплення серотоніну підвищує серотонінергічну передачу.
Сертралін надає дуже мало впливав на зворотне захоплення норадреналіну і дофамін а.
Сертралін не володіє спорідненістю до мускаринових (холінергічних), серотонін (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), дофамінових, гістамінових, GABA (ГАМК), бензодіазепіновим і адренергічними рецепторами; не пригнічує МАО. При тривалому застосуванні призводить до зниження активності адренорецепторів головного мозку.
Сертралін не робить стимулюючого, седативного або антихолінергічної дії, не змінює психомоторну активність, не посилює активність симпатичної нервової системи і не має кардиотоксичностью.
На відміну від трициклічних антидепресантів при лікуванні депресії або обсесивно-компульсивних розладів (нав'язливих станів) не збільшує масу тіла; у деяких пацієнтів вона навіть знижується.
Початковий антидепресивний ефект розвивається протягом 7-14 днів регулярного прийому препарату і досягає максимуму через 6 тижнів.
Сертралін не викликає фізичної та психічної залежності.
Широкі дослідження безпеки сертраліну при його тривалому застосуванні у тварин в дозах, в кілька разів перевищували терапевтичні, показали його хорошу переносимість.
Фармакокінетика:
Сертралін повільно адсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність при прийомі з їжею підвищується на 25%. Сертралін біотрансформується при першому проходженні через печінку, піддаючись N-деметилюванню. Його основний метаболіт - N-десметилсертралін практично не має антидепресивну ефектом, також піддається інтенсивній біотрансформації за участю ізоферменту 3А4 цитохрому P450 і кон'югує з глюкуроновою кислотою. Cmax в плазмі досягається через 4,5-8,4 год після прийому всередину. Рівноважні концентрації досягаються приблизно через тиждень лікування (один раз на добу), при цьому спостерігається дворазова кумуляція препарату. Зв'язування з білками плазми становить 98%. Сертралін проникає в грудне молоко. Даних щодо його проникнення через плацентарний бар'єр немає. T1 / 2 сертраліну - 22-36 год (не залежить від віку і статі), N-десметилсертраліну - 62-104 ч. Сертралін і N-десметилсертралін активно біотрансформуються, метаболіти, що утворюються, виводяться з калом і з сечею в рівних кількостях. Тільки 0,2% сертраліну секретується нирками в незміненому вигляді. Фармакокінетика препарату у літніх і молодих пацієнтів не має істотних відмінностей. T1 / 2 і AUC сертраліну збільшуються при порушенні функції печінки. Незалежно від вираженості ниркової недостатності фармакокінетика сертраліну при його постійному застосуванні не змінюється. Сертралін не виводиться за допомогою гемодіалізу.
Сертралін застосовують для лікування депресивних станів різного ступеня вираженості (від легких до важких), в тому числі супроводжуються почуттям тривоги і суїцидонебезпечними спробами. Після отримання задовільного ефекту продовження лікування сертраліном дозволяє попередити рецидив початкового епізоду депресії та їх появу в подальшому.
Сертралін показаний для лікування ОКР - обссесівно-компульсивного розладу (нав'язливого стану). Після здобуття початкової ефекту тривала терапія давала стійкий ефект при ОКР (нав'язливому стані).
Спосіб застосування та дози:
Сертралін призначають один раз на добу вранці або ввечері. Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі.
Стандартна початкова доза сертраліну становить 50 мг на добу. Деякі клініцисти рекомендують призначати спочатку дозу 25 мг / добу протягом 1-2 днів.
Депресії і обсесивно-компульсивні розлади: у підлітків 13-17 років і дорослих початкова доза - 50 мг / добу, у дітей 6-12 років початкова доза - 25 мг / добу, з подальшим збільшенням протягом 1 тижня до 50 мг / сут.
Панічні розлади: початкова доза - 25 мг / добу з подальшим збільшенням до 50 мг / добу протягом 1 тижня.
У літніх пацієнтів початкова доза - 25 мг / добу (вранці або ввечері) з подальшим поступовим збільшенням.
Початковий ефект може спостерігатися протягом 7 днів, проте повний ефект зазвичай проявляється через 2-4 тижні. У хворих з обсесивно-компульсивними розладами для досягнення доброго результату може знадобитися 8-12 тижнів. При відсутності ефекту через 2 тижні дозу сертраліну можна збільшувати на 50 мг на тиждень до максимальної дози, що становить 200 мг на добу в один прийом.
Підтримуюча доза при тривалому лікуванні повинна бути мінімальною ефективною; в подальшому її змінюють залежно від терапевтичного ефекту.
Не потребує корекції дози сертраліну у літніх пацієнтів і пацієнтів з соматичною отягощенностью.
Сертралін слід застосовувати з обережністю у хворих нирковою та печінковою недостатністю. При порушеннях функції печінки дозу сертраліну слід зменшити або ж збільшити інтервали між прийомами.
Передозування:
Токсикологічні дослідження у різних видів тварин продемонстрували хорошу переносимість сертраліну. Сертралін не чинив мутагенного дії. Наявні дані свідчать про широкий спектр безпеки сертраліну при його передозуванні. Повідомлялися випадки передозування при монотерапії сертраліном у дозі до 6 м Відомі випадки смертельного результату при передозуванні сертраліну в поєднанні з іншими лікарськими засобами та / або алкоголем. У зв'язку з цим у всіх випадках передозування вимагає агресивного лікування.
Симптоми: серотоніновий синдром з нудотою, блювотою, сонливістю, тахікардією, ажитацією, психомоторнимзбудженням, запамороченням, діареєю, підвищеним потовиділенням, міоклонусом, гиперрефлексией, змінами на ЕКГ і мідріазом (розширенням зіниць).
Лікування. Специфічного антидоту немає. Слід забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів, оксигенації та вентиляцію легенів. Активоване вугілля. який можна використовувати в поєднанні з сорбитол му, може виявитися таким же ефективним або більш ефективним, ніж блювота або промивання шлунка, тому при передозуванні слід враховувати можливість його застосування. Доцільно контролювати показники роботи серця та інших життєво важливих органів і проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. З огляду на великий обсяг розподілу сертраліну, форсований діурез, діаліз, гемоперфузія і обмінне переливання крові навряд чи дадуть якийсь ефект.
Застосування при вагітності та годуванні груддю:
Вплив сертраліну на репродуктивну функцію вивчалося у щурів і кроликів, яким його вводили в дозах, приблизно в 20 і 10 разів перевищували максимальні добові дози для людини (в мг / кг). Ознаки тератогенного дії при застосуванні сертраліну в будь-яких дозах виявлені не були. Проте сертралин в дозах, приблизно в 2,5-10 разів перевищували максимальні добові дози для людини (в мг / кг), викликав затримку осифікації кісткової тканини плоду, можливо, як результат впливу на материнську особину. При введенні сертраліну в дозах, приблизно в 5 разів перевищували максимальні дози для людини (в мг / кг), спостерігалося зменшення виживання новонароджених. Подібне вплив на виживаність новонароджених надавали і інші антидепресанти. Клінічне значення цього ефекту не відомо. Адекватні добре контрольовані випробування сертраліну у вагітних жінок не проводилися. Результати репродуктивних досліджень у тварин не завжди дозволяють передбачити вплив лікарської речовини на репродуктивну функцію у людини, тому сертралин слід застосовувати під час вагітності лише в тому випадку, якщо очікувана користь переважує можливий ризик. Жінки дітородного віку під час лікування сертраліном повинні використовувати адекватні методи контрацепції.
Відомості про проникнення сертраліну в грудне молоко відсутні, тому не рекомендується призначати його жінкам, які годують груддю.
Побічна дія:
Під час проведення клінічних випробувань сертраліну в окремих випадках відзначені такі побічні явища:
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, безсоння, позіхання, порушення зору (мідріаз, ністагм), тремор, судоми, дискінезії, екстрапірамідні розлади, порушення ходи; можуть з'являтися парестезії, гипостезии, симптоми депресії, галюцинації, агресивні реакції, психомоторне збудження і неспокій, тривога, ажитація, манія або симптоми психозу - ці прояви важко диференціювати від симптомів основного захворювання. Рухові порушення відзначалися у хворих з вказівками на їх наявність в анамнезі або при супутньому застосуванні антипсихотичних засобів.
З боку травної системи: сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі в шлунку або животі, зниження апетиту (рідко - підвищення), аж до анорексії; рідко - транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ (відміна препарату в цьому випадку призводить до нормалізації активності ферментів).
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія або гіпотонія, тахікардія, колаптоїдний стан.
З боку статевої та ендокринної систем: порушення статевої функції у чоловіків (в основному затримка еякуляції), зниження лібідо, порушення менструального циклу, дисменорея, гіперпролактинемія, галакторея.
Дерматологічні та алергічні реакції: гіперемія шкірних покривів, висип, мультиформна еритема, підвищення потовиділення, бронхоспазм, кашель.
Інші: слабкість, втрата ваги, лихоманка, оборотна гіпонатріємія, що розвивається частіше у літніх хворих, а також при прийомі діуретиків або ряду інших препаратів (подібний побічний ефект пов'язують з синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону - АДГ). При припиненні лікування сертраліном описані поодинокі випадки синдрому відміни.
Профіль побічних реакцій, що зустрічалися під час подвійних сліпих плацебо контрольованих випробувань у хворих з нав'язливим станом (ОКР), був схожим з таким у хворих з депресією.
Вплив на здатність керування автомобілем і користування технікою
За даними клінічних досліджень сертралін не впливає на психомоторні та конгітівние функції. Проте антидепресивні або антиобсесивних кошти можуть погіршити розумову або фізичну активність, необхідну для виконання потенційно небезпечних функцій типу водіння автомобіля або управління механізмами, про що необхідно попередити хворого.
Лікарська взаємодія:
Сертралін не слід призначати разом з інгібіторами МАО, включаючи вибірково діючі інгібітори МАО з оборотним типом дії - селегілін і моклобемід, а також протягом 14 днів після їх відміни.
Слід уникати спільного призначення сертраліну з триптофаном і фенфлураміном. Необхідний інтервал між скасуванням одного селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну і початком прийому іншого подібного препарату не встановлено.
Одночасний прийом сертраліну не посилює вплив алкоголю, карбамазепін а, галоперидолу або фенітоїну а на когнітивну і психомоторну функцію у здорових людей. Проте, комбіноване застосування сертраліну з препаратами, що пригнічують ЦНС, слід проводити тільки під наглядом лікаря, а спиртні напої під час лікування сертраліном вживати заборонено.
Сертралін зв'язується з білками плазми. Потрібна обережність при одночасному призначенні сертраліну з препаратами, які зв'язуються з білками плазми. Може збільшувати плазмовий рівень вільної фракції H2-блокаторів, трициклічних антидепресантів, похідних сульфанілсечовини, анксіолітиків, варфарин а, діазепаму, толбутаміду.
Ознак взаємодії сертраліну з глібенкламід му, дігоксин му, фенітоїном не виявлено.
При одночасному призначенні сертраліну і похідних кумарину відзначається збільшення протромбінового часу. При одночасному прийомі сертраліну з варфарином спостерігається статистично достовірне збільшення протромбінового часу. У зв'язку з цим слід ретельно стежити за показником протромбінового часу на початку терапії сертраліном і після його відміни.
Багато антидепресанти, наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібують активність ферменту цитохром Р450 2D6 і можуть підвищити концентрацію в плазмі інших препаратів, наприклад, антиаритмічнихпрепаратів 1с класу (пропафенон і флекаїнід). Результати досліджень свідчать про те, що ефект серотоніну в порівнянні з двома іншими селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну був значно менш вираженим. Сприяє кумуляції деяких препаратів, які подовжують інтервал QT (в т.ч. цизаприда), з можливим розвитком фатальних шлуночкових аритмій типу "пірует". Сертралін індукує печінкові ферменти судячи зі зниження періоду напіввиведення антипірину (феназону). Тривале застосування сертраліну не робило істотного впливу на рівні карбамазепіну в плазмі (маркер активності ізоензіма Р450 3А4). Дослідження in vitro свідчать про те, що сертралін не пригнічує або мало пригнічує активність Р450 1А2.
Циметидин викликає істотне зниження кліренсу сертраліну при їхньому спільному застосуванні.
Сертралін не впливає на бета-адреноблокуючу активність атенолол а.
Сертралін істотно не впливає на фармакокінетику літію, однак в порівнянні з плацебо підвищує тремор, що вказує на можливе фармакодинамічна взаємодія. У зв'язку з цим при одночасному лікуванні сертраліном з іншими препаратами типу літію необхідно дотримуватися обережності.
Тривале застосування сертраліну супроводжується збільшенням концентрації дезипраміну.
Ризик чи користь комбінованого застосування ЕСТ і сертраліну в клінічних дослідженнях не вивчалися.
Умови зберігання:
Зберігати в сухому темному місці при температурі від 15 ° до 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності вказаний на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання - тільки за рецептом лікаря.