Форма випуску та склад
Лікарська форма - таблетки, вкриті плівковою оболонкою: круглої (таблетки 10, 20 і 40 мг) або довгастої (80 мг) форми, з двох сторін опуклі, світло-рожевого (10 і 20 мг) або рожевого (40 і 80 мг) кольору , на одній стороні гравіювання «А», на іншій - «01», «02», «03» або «04» (відповідно таблетки в дозі 10, 20, 40 або 80 мг); на поперечному розрізі видно два шари - біле ядро, оточене оболонкою рожевого кольору (по 10 шт. в блістерах, в картонній пачці 1, 3, 5 або 10 блістерів).
Активна речовина: симвастатин, в 1 таблетці - 10, 20, 40 або 80 мг.
Допоміжні компоненти: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, аскорбінова кислота, крохмаль прежелатинізований, бутилгідроксіанізол, магнію стеарат, лимонної кислоти моногідрат.
- таблетки 10 і 20 мг: опадрай рожевий 20А54239 (гіпромелоза-6ср, гипролоза, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний і заліза оксид жовтий);
- таблетки 40 і 80 мг: опадрай рожевий 20А54211 (гіпромелоза-6ср, гипролоза, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний).
Показання до застосування
1. Ішемічна хвороба серця (ІХС), в тому числі асимптоматическая, і високий ризик її розвитку (цукровий діабет, захворювання периферичних судин, інсульт та інші цереброваскулярні захворювання в анамнезі) - вторинна профілактика з метою:
- запобігання інфаркту міокарда;
- зниження ризику розвитку минущих порушень мозкового кровообігу та інсульту;
- уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу;
- зниження ризику загальної і коронарної смертності.
- Первинна гіперхолестеринемія, в т.ч. гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія (гіперліпідемія IIa типу згідно з класифікацією Фредриксона) і змішана гіперхолестеринемія (гіперліпідемія IIb типу відповідно до класифікації Фредриксона), у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу у випадках, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування неефективні;
- первинна дисбеталіпопротеїнемія (гіперліпідемія III типу за класифікацією Фредриксона);
- комбінована гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія (гіперліпідемія IV типу за класифікацією Фредриксона),
- НЕ корректируемая спеціальною дієтою та фізичними навантаженнями.
- знизити підвищену концентрацію загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В і тригліцеридів;
- підвищити холестерин ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ);
- знизити співвідношення холестерину ЛПНЩ по відношенню до холестерину ЛПВЩ, загального холестерину по відношенню до холестерину ЛПВЩ.
Протипоказання
- міопатія;
- активні захворювання печінки або стійке підвищення активності печінкових трансаміназ невідомої етіології
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
- вагітність і період планування вагітності;
- лактація;
- вік до 18 років;
- підвищена чутливість до компонентів симвастатину або інших препаратів Статінова ряду в анамнезі.
- захворювання печінки в анамнезі;
- період після трансплантації печінки в разі проведення терапії імунодепресантами;
- алкоголізм;
- епілепсія, неконтрольовані судоми;
- підвищений або знижений тонус скелетних м'язів неясної етіології;
- виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв.);
- стану, які можуть привести до вираженої ниркової недостатності, такі як порушення водно-електролітного балансу, артеріальна гіпотензія, виражені ендокринні та метаболічні порушення, гострі інфекційні захворювання, травми і хірургічні втручання, в т. ч. стоматологічні;
- одночасне застосування дилтіазему, верапамілу, аміодарону, нікотинової кислоти (у дозі більше 1 г на добу), циклоспорину, фібратів.
Спосіб застосування та дозування
Симвастатин слід приймати всередину 1 раз на добу через 2-3 години після вечері (на ніч). Попередньо пацієнтові призначають стандартну гіпохолестеринову дієту, її слід дотримуватися і протягом всього курсу лікування.
Залежно від клінічної ситуації добова доза може варіюватися в межах від 5 до 80 мг. Підбір дози здійснюють методом титрування: підвищуючи поступово мінімум з 4-тижневими інтервалами.
При ІХС або високий ризик розвитку ІХС початкова стандартна доза становить 20 мг на добу. Симвастатин застосовують в поєднанні з дієтою і лікувальною фізкультурою.
При гіперхолестеринемії на початку лікування звичайно призначають по 10-20 мг на добу. При необхідності (для більш значного зниження концентрації ЛПНЩ - більш ніж на 45%) можливе збільшення початкової добової дози до 20-40 мг. У разі неефективності добової дози 40 мг рекомендується проведення іншого виду гіполіпідемічної терапії, оскільки призначення більш високих доз при гіперхолестеринемії пов'язане з високим ризиком розвитку міопатії. Якщо концентрація ЛПНЩ становить менше 75 мг / дл (1,94 ммоль / л) і концентрація загального холестерину - менше 140 мг / дл (3,6 ммоль / л), дозу симвастатину знижують.
При гомозиготною сімейною гіперхолестеринемії препарат, як правило, призначають по 40 мг 1 раз на добу (на ніч) або по 80 мг / добу в 3 прийоми: по 20 мг вранці і вдень і 40 мг ввечері. В цьому випадку Симвастатин застосовується на додаток до базисної терапії, спрямованої на зниження концентрації холестерину, або в якості монопрепарата, якщо інші методи лікування недоступні. Якщо Симвастатин призначається в комбінації з посилюють секрецію жовчних кислот, його слід приймати не менше ніж за 2 години до їх прийому або не раніше ніж через 4 години після їх прийому.
- для пацієнтів, які отримують одночасно імунодепресанти, цитостатики, нікотинову кислоту (в дозі більше 1 г / добу), даназол, циклоспорин, гемфіброзил або інші фібрати (за виключенням фенофібрату), добова доза симвастатину не повинна перевищувати 10 мг;
- для пацієнтів, які отримують одночасно верапаміл або аміодарон, добова доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг;
- для пацієнтів, які отримують одночасно дилтіазем, добова доза симвастатину не повинна перевищувати 40 мг;
- при тяжкій нирковій недостатності не рекомендується перевищувати добову дозу 10 мг.
Побічна дія
- з боку травної системи: диспепсичні розлади (запор або діарея, біль в животі, нудота, метеоризм, блювання), біль у шлунку, холестатична жовтяниця, гострий панкреатит, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази і креатинфосфокінази, печінкова недостатність;
- з боку опорно-рухового апарату: м'язові спазми, міастенія, міалгія, міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз;
- з боку дихальної системи: синусит, бронхіт, інтерстиціальні легеневі захворювання;
- з боку нервової системи та органів чуття: порушення смакових відчуттів, безсоння, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, кошмарні сновидіння, запаморочення, порушення пам'яті, периферична нейропатія, парестезії, астенія, депресія;
- алергічні та імунопатологічні реакції: задишка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипи на шкірі, дерматоміозит, ревматична поліміалгія, алопеція, васкуліт, кропив'янка, еозинофілія, тромбоцитопенія, артрит / артралгія, вовчакоподібний синдром, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, приплив крові до обличчя, гіперемія шкіри, лихоманка, збільшення швидкості осідання еритроцитів, токсичний епідермальний некроліз, в т. ч. синдром Стівенса - Джонсона;
- інші: відчуття серцебиття, інфекції сечовивідних шляхів, анемія, набряки, зниження потенції, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу).
особливі вказівки
Симвастатин не показаний для лікування гіпертригліцеридемії I і V типів.
У разі пропуску чергового прийому потрібно якомога швидше прийняти препарат. Якщо час наближається до прийому наступної таблетки, не слід подвоювати дозу.
Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, Симвастатин може зумовити міопатію (ризик її розвитку носить дозозалежний характер). Вона також може проявлятися у вигляді рабдоміолізу (іноді в поєднанні з гострою нирковою недостатністю), в окремих випадках призводить до фатального результату. До факторів розвитку міопатії відносять, в тому числі, приналежність до жіночої статі, вік старше 65 років, ниркову недостатність, неконтрольований гіпотиреоз. Пацієнтів слід попереджати про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі появи незрозумілих болів в м'язах, слабкості або млявості, особливо якщо ці симптоми супроводжуються лихоманкою або нездужанням.
Під час лікування рекомендується утриматися від вживання грейпфрутового соку (в зв'язку з ризиком розвитку міопатії).
Слід проводити дослідження функції печінки перед призначенням препарату та регулярно під час лікування: кожні 6 тижнів протягом перших трьох місяців терапії, далі - кожні 8 тижнів протягом наступних 9 місяців, потім - 1 раз на півроку. Якщо активність печінкових трансаміназ перевищує верхню межу норми в 3 рази, Симвастатин скасовують.
У разі підвищення концентрації холестерину у хворих з гіпотиреозом або деякими захворюваннями нирок спочатку необхідно провести терапію основного захворювання.
Лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю проводять під контролем функції нирок.
Препарат може викликати побічні ефекти з боку нервової системи (в т. Ч. Запаморочення), що слід враховувати при виконанні потенційно небезпечних видів робіт і водінні автомобіля.
лікарська взаємодія
- потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (еритроміцин, кларитроміцин, флуконазол, кетоконазол, позаконазол, ітраконазол, нефазодон, телітроміцин, інгібітори протеази ВІЛ): значно підвищується ймовірність розвитку міопатії / рабдоміолізу (дані комбінації не рекомендуються. Якщо ж поєднане застосування препаратів обгрунтовано, необхідно ретельно стежити за станом пацієнта і контролювати функцію печінки);
- дилтіазем, верапаміл, аміодарон, даназол, нікотинова кислота (у дозі більше 1 г на добу), циклоспорин, фузідовая кислота, колхіцин, фібрати: зростає ризик розвитку гострої ниркової недостатності, міопатії / рабдоміолізу (слід дотримуватися обережності);
- непрямі антикоагулянти: посилюється їх дія, збільшується ризик виникнення кровотеч (потрібно контролювати протромбіновий час або міжнародне нормалізоване відношення);
- дігоксин: підвищується його концентрація в сироватці крові;
- гемфіброзил: збільшується сумарна концентрація симвастатину в 1,9 раз;
- рифампіцин: знижується сумарна концентрація симвастатину на 93%;
- амлодипін: збільшується концентрація симвастатину в плазмі крові, але частота серцевих не змінюється; при прийомі симвастатину в добовій дозі 80 мг з'являється ризик розвитку міопатії;
- колестирамін, колестипол: відзначається адитивний ефект, знижується біодоступність симвастатину (приймати його слід через 2-4 години після цих коштів);
- грейпфрутовий сік у великих кількостях: збільшується концентрація симвастатину, зростає ризик міопатії (одночасне застосування не рекомендується).
Терміни та умови зберігання
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
Знайшли помилку в тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl + Enter.