Інструкція по застосуванню
Увага!
Дана інформація призначена для медичних фахівців.
Якщо Ви пацієнт, обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.
Хімічне (раціональне) назва: ß 1-24 -кортікотропін (тетракозактид гексаацетат)
Міжнародна непатентована назва (МНН): тетракозактид
Лікарська форма: суспензія для ін'єкцій
Склад і форма випуску:
1 мл суспензії для ін'єкцій (1 ампула) містить 1 мг тетракозактидом (активна речовина), а також допоміжні речовини: цинку хлорид, натрію фосфат, натрію хлорид, бензиловий спирт (консервант), натрію гідроокис, вода для ін'єкцій.
Тетракозактид складається з перших 24 амінокислот, що входять до складу природного кортикотропного гормону - АКТГ. Так само як і АКТГ, тетракозактид стимулює продукцію корою наднирників глюкокортикоїдів і мінералокортикоїдів, і, в меншій мірі, андрогенів. Все це пояснює терапевтичний ефект препарату при захворюваннях, зазвичай піддаються лікуванню глюкокортикоїдами. Однак, фармакологічна активність препарату на може зрівнятися з активністю глюкокортикоїдів, так як під впливом АКТГ, на противагу лікуванню одними глюкокортикоїдами, тканини піддаються дії фізіологічного спектра кортикостероїдів.
АКТГ зв'язується зі специфічним рецептором мембрани клітин кори надниркових залоз. Утворився комплекс гормон-рецептор активує аденілатциклазу, що бере участь в утворенні циклічного АМФ (аденозинмонофосфата), який, в свою чергу, активує протеїн, що забезпечує синтез прегненолона з холестерину. За допомогою різних ферментативних реакцій з прегненолона синтезуються різноманітні кортикостероїди.
Уповільнене вивільнення тетракозактидом з Сінактена® Депо забезпечує тривалу дію препарату. Так, підвищення рівня кортизолу в плазмі після внутрішньом'язового введення 1 мг препарату зберігається протягом 24-32 годин.
Після внутрішньом'язової ін'єкції 1 мг синактен Депо концентрації тетракозактидом в плазмі, що визначаються радиоиммунологическим методом, варіювали від 200 до 300 пг / мл і підтримувалися протягом 12 годин.
Уповільнене вивільнення активної речовини з місця внутрішньом'язової ін'єкції забезпечено адсорбцией тетракозактидом на фосфаті цинку.
Уявний об'єм розподілу тетракозактидом становить близько 0.4 л / кг.
У сироватці крові тетракозактид швидко розпадається під дією гідролізу спочатку на неактивні олігопептиди, потім - на вільні амінокислоти.
Після внутрішньовенного введення b 1-24 -кортікотропіна, міченого радіоактивним 131 I, екскреція радіоактивності з сечею за 24 години склала 95-100%.
Показання до застосування
неврологічні захворювання
Розсіяний склероз, загострення.
Інфантильна міоклонічна енцефалопатія з гіпсарітмія.
ревматичні захворювання
Короткострокова терапія захворювань і станів, при яких зазвичай показані глюкокортикоїди; хворим із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які погано переносять прийом глюкокортикоїдів всередину; випадки, коли застосування звичайних доз глюкокортикоїдів на призводить до адекватного ефекту.
шкірні захворювання
Тривале лікування шкірних захворювань, зазвичай відповідають на терапію глюкокортикоїдами - наприклад, пухирчатки, хронічної екземи тяжкого перебігу, ерітродерміческой або пустулезной форм псоріазу.
Захворювання шлунково-кишкового тракту
Язвений коліт.
Регіонарний ентерит.
Онкологія
Як додатковий метод лікування з метою поліпшення переносимості хіміотерапії.
Підвищена чутливість до тетракозактидом і / або АКТГ; гострі психози; інфекційні захворювання; виразкова хвороба; рефрактерная серцева недостатність; лікування синдрому Кушинга; лікування первинної недостатності кори надниркових залоз; адреногенітальний синдром; вагітність і лактація.
У зв'язку з підвищеним ризиком анафілактичнихреакцій Синактен Депо на слід застосовувати для лікування бронхіальної астми або інших алергічних захворювань.
Так як Синактен Депо містить бензиловий спирт, препарат протипоказаний новонародженим (особливо недоношеним), у яких бензиловий спирт може викликати важке отруєння.
Синактен Депо слід застосовувати тільки під медичним наглядом.
Синактен Депо не можна вводити внутрішньовенно.
Слід зіставити ризик, пов'язаний з лікуванням, з очікуваним ефектом у випадках, коли вирішується питання про застосування синактен Депо при таких захворюваннях: неспецифічний виразковий коліт, дивертикуліт, недавно накладений міжкишковий анастомоз, ниркова недостатність, артеріальна гіпертонія, схильність до тромбоемболій, остеопороз і міастенія.
Перед застосуванням синактен Депо лікар повинен упевнитися в тому, що у хворого немає алергічних реакцій і захворювань (особливо бронхіальної астми). Також важливо встановити, чи лікувався раніше пацієнт препаратами АКТГ, і якщо лікувався, то уточнити, на викликало чи лікування реакцій гіперчутливості. Якщо під час або після ін'єкції розвиваються місцеві або системні реакції гіперчутливості (наприклад, виражена еритема і біль у місці ін'єкції, кропив'янка, свербіж, відчуття жару, виражена слабкість або задишка), лікування тетракозактидом слід припинити, а в подальшому слід уникати використання будь-яких препаратів АКТГ .
Реакції гіперчутливості (якщо вони взагалі виникають), мають тенденцію розвиватися в межах 30 хвилин після ін'єкції. Тому протягом цього часу пацієнт повинен залишатися під медичним наглядом. При виникненні серйозної анафілактичної реакції негайно вводять 0.1% розчин адреналіну (0.4-1 мл внутрішньом'язово або 0.1-0.2 мл в 10 мл фізіологічного розчину натрію хлориду внутрішньовенно повільно), а також внутрішньовенно вводять глюкокортикоїди у великих дозах, при необхідності їх введення повторюють.
Пацієнтам, які перенесли травму або хірургічну операцію під час лікування сінактеном Депо або в межах одного року після закінчення лікування, слід збільшити дозу синактен Депо або відновити лікування цим препаратом. У деяких випадках може знадобитися додаткове використання глюкокортикоїдів швидкої дії. При проведенні терапії сінактеном Депо слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. Зниження дози препарату слід проводити поступово. Тривале застосування препарату призводить до відносної недостатності системи гіпофіз-наднирники, яка може зберігатися протягом декількох місяців після припинення лікування. У цих випадках слід вирішувати питання про призначення відповідної стероїдної терапії.
Затримки натрію і води, що виникає у відповідь на введення синактен Депо, можна в багатьох випадках уникнути при призначенні низькосольової дієти. При тривалому лікуванні іноді може знадобитися додаткове призначення калію.
Дія тетракозактидом може посилюватися у пацієнтів з гіпотиреозом або цирозом печінки.
Тривала терапія тетракозактидом може супроводжуватися розвитком задньої подкапсулярной катаракти і глаукоми.
Під час лікування тетракозактидом можуть розвинутися порушення з боку психічної сфери (наприклад, ейфорія, безсоння, коливання настрою і виражена депресія або навіть психотичні явища). Можливе посилення вже наявних у хворого емоційної нестабільності або психотичних тенденцій. Слід дотримуватися обережності при застосуванні синактен Депо для лікування ураження очей при простому герпесі, так як можливий розвиток перфорації рогівки.
Синактен Депо може активувати латентний амебіаз. У зв'язку з цим рекомендується перед початком терапії виключити латентний або активний амебіаз.
У випадках, коли Синактен Депо показаний пацієнтам з латентним туберкульозом або з позитивною реакцією на туберкулін, необхідно уважне спостереження, оскільки можливий розвиток клінічних проявів захворювання. Під час тривалої терапії такі пацієнти повинні отримувати профілактичну хіміотерапію.
При проведенні вакцинації або будь-який інший процедури з імунізації слід мати на увазі, що на тлі терапії сінактеном Депо утворення антитіл знижується.
Малоймовірно, що Синактен Депо, призначений в індивідуально підібраних дозах, призведе до порушення росту у дітей. Тим на менш, у дітей, яким проводиться тривала терапія, необхідний регулярний контроль за зростанням.
Дітям дитячого та молодшого віку слід регулярно проводити ехокардіографію, так як під час тривалої терапії високими дозами може розвинутись оборотна гіпертрофія міокарда.
Застосування в періоди вагітності та лактації
Синактен Депо протипоказаний в періоди вагітності та лактації.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами
Так як Синактен Депо може впливати на центральну нервову систему, пацієнти повинні бути дуже уважні при управлінні автомобілем або роботі з механізмами.
Зміни доз при супутніх захворюваннях
Оскільки Синактен Депо викликає підвищення продукції корою наднирників глюкокортикоїдів і мінералокортикоїдів, можуть відзначатися типові для них взаємодії. При призначенні синактен Депо пацієнтам, які отримують протидіабетичні засоби або препарати для лікування помірної або важкої артеріальної гіпертонії, дози зазначених препаратів слід переглядати.
Спосіб застосування та дози
Лікування починають з щоденного застосування синактен Депо. Приблизно через 3 дня лікування продовжують в интермиттирующем режимі. Препарат вводять внутрішньом'язово.
Дорослим препарат вводять у початковій дозі 1 мг щодня. У гострих випадках і в онкологічній практиці лікування може бути розпочато з дози 1 мг, що застосовується кожні 12 годин. Після того, як гострі прояви стихнуть, препарат зазвичай вводять в дозі 1 мг через кожні 2-3 дні. У тих випадках, коли відзначається хороший ефект, доза може бути зменшена до мінімальної - 0.5 мг через кожні 2-3 дні або 1 мг один раз на тиждень.
Для дітей дитячого віку (до 1 року) початкова доза препарату становить 0.25 мг щодня; підтримуюча доза становить 0,25 мг через кожні 2-8 днів.
Для дітей молодшого віку (від 1 року до 6 років) початкова доза становить 0.25-0.5 мг щодня; підтримуюча доза - 0.25-0.5 мг через кожні 2-8 днів.
Для дітей шкільного віку (від 6 до 15 років) початкова доза становить 0.25-1 мг щодня; підтримуюча доза - 0.25-1 мг через кожні 2-8 днів.
Оскільки Синактен Депо викликає підвищення продукції глюкокортикоїдів і мінералокортикоїдів в корі надниркових залоз, можуть спостерігатися побічні дії, характерні для цих стероїдів.
Реакції гіперчутливості. Тетракозактид може провокувати розвиток реакцій гіперчутливості, які бувають більш вираженими (анафілактичний шок) у пацієнтів, схильних до алергії (особливо з бронхіальною астмою). Реакції гіперчутливості можуть мати такі прояви як зміни шкіри в місці ін'єкції, запаморочення, нудота, блювота, кропив'янка, свербіж, відчуття жару, слабкість, задишка, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке).
З боку м'язово-скелетної системи: остеопороз, м'язова слабкість, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси, компресійні переломи хребців, асептичний некроз головок стегнової і плечової кісток, патологічні переломи довгих (трубчастих) кісток, розрив сухожиль.
З боку шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба з можливою перфорацією і кровотечею, панкреатит, здуття живота, виразковий езофагіт.
З боку шкіри та її придатків: порушення загоєння ран, тонка, ранима шкіра, петехії і екхімози, еритема обличчя, підвищене потовиділення, зміна реакцій на внутрішньошкірне введення діагностичних препаратів, акне і пігментація шкіри.
З боку центральної і периферичної нервової системи: судоми; підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком соска зорового нерва (псевдопухлина мозку; зазвичай після закінчення лікування), запаморочення, головний біль, зміни психіки.
З боку ендокринної системи: затримка натрію, затримка води, втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, втрата кальцію; нерегулярний менструальний цикл; синдром Кушинга; пригнічення росту у дітей; вторинна недостатність кори надниркових залоз і гіпофіза, особливо під час стресу, наприклад, після травми, хірургічних втручань або захворювань; зниження толерантності до вуглеводів, гіперглікемія, розвиток клінічних проявів латентного цукрового діабету; гірсутизм.
З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм.
З боку процесів обміну: негативний азотний баланс внаслідок катаболізму білка.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, некротизуючий ангіїт, застійна серцева недостатність. В окремих випадках у дітей дитячого та молодшого віку при тривалому лікуванні препаратом у великих дозах може розвинутись оборотна гіпертрофія міокарда.
Інші: підвищена схильність до інфекцій, абсцес, тромбоемболії, підвищення маси тіла, підвищений апетит, лейкоцитоз.
У тому випадку, якщо розвиваються затримка рідини (підвищення маси тіла) або надмірна Адренокортикотропного активність (синдром Кушинга), Синактен Депо має бути скасований або призначений в меншій дозі (або шляхом зменшення добової дози наполовину, або шляхом подовження інтервалів між ін'єкціями, наприклад, до 5-7 днів).
Лікування: антидот на існує. Показано симптоматичне лікування.
Ампули по 10 шт. в упаковці.
Оберігати від дії світла. Зберігати в холодильнику при температурі 2-8 ° С.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.
3 роки.
Препарат на слід використовувати після терміну, зазначеного (EXP) на упаковці.
Умови та термін зберігання
Відпустка з аптек за рецептом лікаря.