Лікарська форма сироп Вентолін легкий подих
Опис лікарської форми сироп Вентолін легкий подих
Фармакологічна дія сироп Вентолін легкий подих
Бронхолітичну засіб. У терапевтичних дозах має виражену стимулюючу дію на бета 2 -адренорецептори бронхів, кровоносних судин і міометрія. Практично не має дії на бета 1 -адренорецептори серця.
Пригнічує вивільнення з огрядних клітин гістаміну, лейкотрієнів, PgD2 і ін. Біологічно активних речовин протягом тривалого часу.
Пригнічує ранню і пізню реактивність бронхів. Має виражений бронхолітичний ефект, попереджаючи або купируя спазми бронхів, знижує опір в дихальних шляхах, збільшує ЖЕЛ. Позитивно впливає на мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті збільшує його на 36%), стимулює секрецію слизу, активує функції миготливого епітелію.
Гальмує викид медіаторів запалення з опасистих клітин і базофілів, зокрема анти-IgE-індукований викид гістаміну, усуває антігензавісімое придушення мукоциліарного транспорту і виділення фактора хемотаксису нейтрофілів. Попереджає розвиток індукованого алергеном бронхоспазму.
Може викликати зниження числа бета-блокатори, в т.ч. на лімфоцитах. Володіє рядом метаболічних ефектів: знижує концентрацію K + в плазмі, впливає на глікогеноліз і виділення інсуліну, надає гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) і липолитический ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.
Після прийому всередину непролонгірованного лекформи початок ефекту - протягом 30 хв, максимум - 2 ч при прийомі сиропу і 2-3 ч при прийомі таблеток, тривалість - 4-6 ч для розчину. Пролонговані форми препарату за рахунок поступового вивільнення активної речовини через оболонку таблетки забезпечують необхідну концентрацію в плазмі для підтримки терапевтичного ефекту протягом 12-14 год.
Фармакокінетика сироп Вентолін легкий подих
При прийомі всередину абсорбція - висока. Прийом їжі знижує швидкість абсорбції, але не впливає на біодоступність. Після одноразового прийому всередину 4 мг сиропу або таблеток Cmax - 18 нг / мл; після прийому всередину таблеток в дозі 2 мг кожні 6 ч Cmax - 6.7 нг / м; після прийому всередину таблеток в дозі 4 мг кожні 6 ч Cmax - 14.8 нг / мл; після прийому всередину пролонгованих лекформи в дозі 4 мг кожні 12 год Cmax - 6.5 нг / мл. Зв'язок з білками плазми - 10%. Проникає через плаценту.
Піддається пресистемному метаболізму в печінці і в кишкової стінки, за допомогою фенолсульфотрансферази інактивується до 4-0-сульфату ефіру. T1 / 2 - 3.8-6 ч.
Виводиться нирками (69-90%), переважно у вигляді неактивного фенолсульфатного метаболіту (60%) протягом 72 год і з жовчю (4%).
З обережністю сироп Вентолін легкий подих
Тахіаритмія, важка ХСН, артеріальна гіпертензія, тиреотоксикоз, тахіаритмія, феохромоцитома, вагітність, період лактації, ішемічна хвороба серця (стенокардія, інфаркт міокарда), міокардит, вади серця, аортальний стеноз, цукровий діабет, епілепсія, судоми, стеноз шлунково-кишкового тракту (в т.ч. пілородуоденальний).
Режим дозування сироп Вентолін легкий подих
Всередину: дорослим і дітям старше 12 років - 2-4 мг 3-4 рази на добу, при необхідності можливе підвищення дози до 8 мг 4 рази на добу. Максимальна добова доза - 32 мг. Дітям 6-12 років - 2 мг 3-4 рази на добу, максимальна доза - 24 мг / добу; 2-6 років - 1-2 мг (0.1 мг / кг) 3-4 рази на добу.
Таблетки пролонгованої дії: дорослим і дітям старше 12 років - по 4-8 мг кожні 12 год; максимальна доза - 32 мг / добу (16 мг кожні 12 год); дітям 6-12 років 4 мг кожні 12 год, максимальна доза - 24 мг / добу (по 12 мг кожні 12 год). Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи.
Внутрішньовенно - при важкому бронхоспазмі в / в болюсно протягом 2-5 хв по 0.25 мг (4 мкг / кг) при необхідності кожні через 15 хв або інфузійно, по 0.005 мг / хв зі збільшенням дози при необхідності через 15-30 хв інтервали до 0.01-0.02 мг / хв. Для приготування розчину для в / в введення необхідної концентрації 0.01 мг / мл 5 мг розчину сальбутамолу розбавляють 500 мл розчинника (води для ін'єкцій, 0,9% розчину натрію хлориду, 5% розчину глюкози).
Як токолітичного кошти - в / в крапельно, 2.5-5 мг (1-2 ампули) розчиняють в 500 мл 0,9% розчину NaCl або 5% розчину глюкози. Швидкість в / в крапельного введення (20-40 кап / хв) залежить від інтенсивності скорочувальної діяльності матки і від переносимості препарату (пульс вагітної не повинен бути частіше 120 / хв). Далі проводиться пероральна підтримуюча терапія - по 2-4 мг 4-5 разів на добу. Перша таблетка призначається за 15-30 хв до закінчення інфузії. Курс лікування - 14 днів.
Протипоказання сироп Вентолін легкий подих
Гіперчутливість, вагітність (при використанні в якості бронхолитика), період лактації, дитячий вік (молодше 6 років - для таблеток, до 2-х років - для розчину для прийому всередину і сиропу).
Для в / в введення в якості токолитики (додатково) - інфекції родових шляхів, внутрішньоутробна загибель плода, вади розвитку плода, кровотеча при передлежанні плаценти або передчасне відшарування плаценти; загрозливий викидень (в I-II триместрі вагітності).
Показання до застосування сироп Вентолін легкий подих
Всередину - бронхоспастический синдром, бронхіальна астма (у т.ч. нічна - пролонговані форми) - профілактика та купірування, ХОЗЛ (у т.ч. хронічний бронхіт, емфізема легенів).
Парентерально - бронхоспастический синдром (купірування).
Парентеральний (з подальшим переходом на прийом всередину): загрозливі передчасні пологи з появою скорочувальної діяльності; істміко-цервікальна недостатність; брадикардія плода (в залежності від скорочень матки в періоди розкриття маткової шийки і вигнання); операції на вагітної матці (накладення циркулярного шва при недостатності внутрішнього маткового зіва).
Побічна дія сироп Вентолін легкий подих
Часто - серцебиття, тахікардія (при вагітності - у матері і плоду), головний біль, тремор, нервове напруження;
менш часто - запаморочення, безсоння, м'язові судоми, нудота, блювота, пітливість;
рідко - алергічні реакції (кропив'янка, шкірний висип, ангіоневротичний набряк, парадоксальний бронхоспазм, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, аритмія, біль у грудях, гіпокаліємія, психоневрологічні порушення (в т.ч. психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, агресивність, панічний стан, галюцинації, суїцидальні спроби, шизофреноподібні розлади, затримка сечі.
Передозування сироп Вентолін легкий подих
Симптоми гострого отруєння: стенокардія, тахікардія (з ЧСС до 200 ударів в хвилину), серцебиття, аритмія, запаморочення, сухість у роті, втома, головний біль, гіперглікемія (що змінює гіпоглікемію), зниження або підвищення артеріального тиску, гіпокаліємія, безсоння, нездужання, нудота , нервове напруження, судоми, тремор.
Лікування: симптоматичне, при передозуванні таблетованих форм препарату - промивання шлунка, при тахіаритмії вводять кардіоселективні бета-адреноблокатори (з обережністю через небезпеку виникнення бронхоспазму).
Особливі вказівки сироп Вентолін легкий подих
Часте застосування сальбутамолу може призвести до посилення бронхоспазму, раптової смерті, в зв'язку з чим між прийомами чергових доз препарату необхідно робити перерви в кілька годин (6 год). Скорочення цих інтервалів може мати місце тільки у виняткових випадках.
При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити дотримуватися обережності (невідомо, чи проникає сальбутамол в грудне молоко).
Адренергічні бронходилататори можуть застосовуватися при вагітності, оскільки потенційний ризик плацентарної гіпоксемії для плоду на тлі неконтрольованої бронхіальної астми значно перевищує ризик, пов'язаний з їх застосуванням. Однак при їх застосуванні під час вагітності слід дотримуватися обережності, оскільки він може викликати тахікардію і гіперглікемію у матері (особливо при наявності цукрового діабету) і плода, а також викликати у матері затримку родової діяльності, зниження артеріального тиску, гостру НК і набряк легенів.
Взаємодія сироп Вентолін легкий подих
Підсилює дію стимуляторів ЦНС, тахікардію у хворих з тиреотоксикозом і ймовірність розвитку екстрасистолії на фоні прийому серцевих глікозидів.
Одноразове застосування сальбутамолу знижує концентрацію дигоксину на 16-22% на тлі 10-денний терапії останнім (клінічного значення не має, слід здійснювати моніторинг концентрації дигоксину в крові).
Ймовірне збільшення ЧСС і АТ на тлі прийому сальбутамолу може обумовлювати необхідність корекції дози гіпотензивних і антиангінальних препаратів.
Теофілін та ін. Ксантіни при одночасному застосуванні підвищують вірогідність розвитку тахіаритмій; засоби для інгаляційної анестезії, леводопа - тяжких шлуночкових аритмій.
Інгібітори МАО і трициклічні антидепресанти посилюють дію сальбутамолу на ССС.
Несумісний (фармакологічний антагонізм) з неселективними бета-адреноблокаторами (що необхідно також враховувати при застосуванні очних форм бета-адореноблокаторов).
Одночасне призначення з антихолінергічними засобами (в т.ч. інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску.
Діуретики та ГКС посилюють гіпокаліємічну дію сальбутамолу.