Винахід відноситься до медицини, зокрема до фармакології, і може бути застосовано галузі ендокринології та дерматології як засіб лікування гірсутизму. Винахід являє собою склад, який містить діючу речовину Ніфтолід, масло персикове, емульгатор N 1, кислоту сорбінову і воду при наступному співвідношенні компонентів, мас.%: Ніфтолід 2,38-2,62, масло персикове 19,00-21,00, емульгатор N 1 6,65-7,35, кислота сорбінова 0,19-0,21, вода - інше. Пропонований склад ефективний при зовнішньому застосуванні для видалення волосся з шкіри обличчя, а також з шкіри рук і ніг і забезпечує підвищення його ефективності дії при видаленні волосся.
Пропонований склад відноситься до медицини, зокрема до фармакології, і може бути застосований в галузі ендокринології та дерматології як засіб лікування гірсутизму.
При гірсутизмі у жінок спостерігається зайвий ріст волосся на обличчі.
Посилений ріст волосся на обличчі у жінок найчастіше є наслідком порушення функцій ендокринних залоз.
Депілаторіі - кошти службовці для видалення волосся з косметичної або лікувальною метою.
Велика частина депілаторіев має в своєму складі сірчисті з'єднання металів, які при взаємодії з водою виділяють сірководень, який викликає подрібнення і розчинення кортікового шару волосся, в результаті чого вони відпадають. Дія сірководню підсилюють введенням до складу їдких лугів.
Даний склад випускає фірма Roussel Zaboritories (Великобританія) і який містить в якості діючої речовини кальційтіогліколят SCu2 CO2 Ca 3H2 O молекулярної масою 184,2 і воду, при наступному співвідношенні компонентів, мас.%: Кальційтіогліколят - 2,5 Вода - Решта Склад наносять на волосся у самого їх підстави і тримають до закінчення процесу відпадання волосся.
При цьому кальційтіогліколят викликає подрібнення і руйнування картікового шару волосся, в результаті чого вони відпадають, але після видалення продовжують рости, т. К. Волосяні мішечки, закладені в шкірі не піддаються дії діпілаторія, оскільки кальційтіогліколят не є антагоністом андрогенів 1.
Завданням запропонованого складу є підвищення його ефективності дії при видаленні волосся.
Поставлена задача вирішується складом для лікування гірсутизму, що містить речовину і воду, відповідно до винаходу, як діючу речовину він містить Ніфтолід і додатково містить масло персикове, емульгатор N 1, кислоту сорбінову, при наступному співвідношенні компонентів, мас.%: Ніфтолід - 2,38 - 2,62 Масло персикове - 19,00 - 21,00 Емульгатор N 1 - 6,65 - 7,35 Кислота сорбінова - 0,19 - 0,21 Вода - Все інше.
Відмінними ознаками є те, що склад як діючу речовину містить Ніфтолід і додатково масло персикове, емульгатор N 1, кислоту сорбінову, при наступному співвідношенні компонентів, мас.%: Ніфтолід - 2,38 - 2,62
Масло персикове - 19,00 - 21,00
Емульгатор N 1 - 6,65 - 7,35
Кислота сорбінова - 0,19 - 0,21
Вода - Все інше.
Ніфтолід
4-нітро-3-тріфторметілізобутіранілід
структурна формула
Брутто - формула C11 H11 F3 N2 O3.
Молекулярна маса 276,22.
Мелкокристаллический порошок жовтого кольору або жовтого з зеленуватим відтінком, зі слабким ароматичним запахом. Легко розчинний у спирті, практично не розчинний у воді. Є периферичним антагоністом андрогенів і перешкоджає прояву ефектів чоловічих статевих гармонов в шкірі. Фармакологічні властивості Ніфтолід обумовлені блокадою взаємодії андрогенів з їх клітинними рецепторами за конкурентним типом, що гальмує стимулюючий вплив андрогенів на ріст волосся.
Для поліпшення трофіки шкіри до складу вводять масло персикове.
Масло персикове - це прозора рідина світло-жовтого кольору, без запаху або зі слабким специфічним запахом.
Введення до складу поверхнево-активної речовини (ПАР) емульгатора N 1 забезпечує пенетраціонную здатність Ніфтолід на рівні дерми в шкіру і його локалізацію в фолікуллах, що виключає глибоку резорбцию Ніфтолід в тканини і кров.
Емульгатор N 1 - Сплавлення суміш високомолекулярних спиртів кашалотового жиру або синтетичних жирних спиртів з натрієвої сіллю сульфоефіров таких же спиртів.
Кислота сорбінова використовується для бактериостатического забезпечення мазі.
Кислота сорбінова - 2,4 гексадіеновая кислота
CH3 -CH = CH-CH-CH-COOH
Брутто - формула C6 H8 O2
Білий кристалічний порошок, температура плавлення 134-135 o C.
Введення до складу Ніфтолід в концентрації 2,38-2,62 мас.% Встановлено експериментально в дослідах in vitro і in vivo з використанням 3 H-Ніфтолід і визнано фармакологічно оптимальної.
Введення до складу інших компонентів, а саме, мас.%: Масла персикового 19,00-21,00, емульгатора N 1 6,65-7,35, кислоти сорбінової 0,19-0,21 також є оптимальним і встановлено експериментально на тварин радіоізотопним методом за здатністю Ніфтолід до перкутанной абсорбції в випромінюваних композиціях мазей.
Оптимальні концентрації компонентів в пропонованому складі обумовлені тим, що введення Ніфтолід менш 2,38 мас.% Знижує ефективність видалення волосся на шкірі, а введення ніфліда більш 2,62 мас.% Може викликати при застосуванні алергію.
Введення до складу персикового масла менш 19,00 мас.% Зменшує проникнення в шкіру діючої речовини, а понад 21 мас.% До збільшення межующей поверхні і мазь повністю не вбирається в шкіру.
При введенні до складу емульгатора N 1 менш 6,65 мас.%, Склад швидко розшаровується і термін його придатності знижується, а при введенні його більш 7,35 мас.% Складу стає густим і це ускладнює його нанесення на поверхню шкіри.
Введення до складу кислоти сорбінової менш 0,19 мас.% Призводить до появи цвілі, а більш 0,21 мас.% Призводить до більш кислому середовищі складу, що викликає погіршення стабільності структури пропонованого складу.
Пропонований склад готують наступним чином:
в реактор для приготування мазі завантажують частину, що вводиться до складу, персикового масла і при постійному перемішуванні нагрівають до 60-65 o C. Потім при працюючій мішалці в реактор зливають попередньо розплавлений емульгатор при температурі 75-85 o C.
В отриману суміш вводять розчин кислоти сорбінової в персиковому маслі. Дистильовану воду вводять в реактор в два прийоми при температурі не вище 30 o C при працюючій мішалці.
Після введення в реактор всієї води суміш емульгують не менше 30 хв, підтримуючи температуру суміші не вище 55 o C. Після чого перекачують насос попередньо підготовлений концентрат Ніфтолід, що має певну дисперсність, з температурою не вище 50 o C з реактора для приготування концентрату в реактор для приготування мазі при працюючих мешалках в обох реакторах. Отриману суміш емульгують не менше однієї години при температурі 40-45 o C. В кінці емульгування суміш за допомогою насоса циркулюють від низу до верху від 3 до 5 хв. Після закінчення емульгування суміш охолоджують до температури не вище 30 o C при працюючій мішалці.
Отримана мазь має білий або світло-жовтий або світло-жовтий із зеленим відтінком колір, м'яку консистенцію, високу всмоктуваність шкірою і термін придатності 2 роки.
Склад наносять тонким шаром і легко втирають в ділянки шкіри обличчя з надмірним зростанням волосся 2-3 рази на день. Ефект досягається через 2-3 міс. і проявляється в истончении і просвітління волосся, полегшенні їх епіляції зростання, частковому випаданні.
Після досягнення вираженого ефекту мазь наносять 1 раз в день. Лікування проводять курсами тривалістю 6 - 8 міс. з перервою 1 місяць.
Побічні явища виявляються рідко у вигляді місцевих алергічних реакцій (почервоніння шкіри, відчуття печіння, уртикарний висип), які проходять після відміни препарату.
Застосування мазі Ніфтолід протипоказано при вагітності і при захворюваннях нирок.
Пропонований склад є ефективним засобом при лікуванні гірсутизму, що підтвердили його біофармацевтичні дослідження, проведені лабораторією нейрогормональной регуляції розмноження Київського НДІ ендокринології та обміну речовини МОЗ УРСР від 10.10.85 р, а також клінічні випробування, проведені в 8 клініках СРСР.
На підставі клінічних випробувань запропонований склад зареєстрований як лікарський засіб, дозволений до медичного застосування (наказ Міністра охорони здоров'я і медичної промисловості від 21.04.93 р).
Склад для лікування гірсутизму, який містить діючу речовину і воду, що відрізняється тим, що в якості діючої речовини він містить Ніфтолід і додатково містить масло персикове, емульгатор N 1, кислоту сорбінову при наступному співвідношенні компонентів, мас.%:
Ніфтолід - 2,38 - 2,62
Масло персикове - 19,00 - 21,00
Емульгатор N 1 - 6,65 - 7,35
Кислота сорбінова - 0,19 - 0,21
Вода - Остальноех