Характеристика речовини Ставудин
Білий або не зовсім білий кристалічний порошок. Розчинний у воді (83 мг / мл).
фармакологія
Фармакологічна дія - противірусний, ингибирующее зворотну транскриптазу ВІЛ.
Пригнічує реплікацію вірусу імунодефіциту людини. У клітинах фосфорилюється до активного метаболіту - ставудину трифосфату, який, конкуруючи з природним субстратом - дезоксітімідінтріфосфатом, гальмує активність зворотної транскриптази і ДНК -полімерази. В результаті порушуються процеси елонгації і пригнічується синтез ДНК. відзначено зниження синтез вірусної і мітохондріальної РНК.
Швидко і повністю всмоктується при прийомі всередину; Cmax досягається через 1 ч. Чи не кумулює. Незначна частина зв'язується з білками плазми, близько половини - з форменими елементами. T1 / 2 складає 1,7-3,5 ч. Більше 30% виводиться нирками в незміненому вигляді, при тяжкому порушенні їх функції Т1 / 2 подовжується до 8 годин. Протягом доби з сечею виводиться 40%. Для ставудіна трифосфата T1 / 2 в клітинах становить 3,5 год, при цьому 2% трансформується в тимін, 7% - в полярні метаболіти (неідентифіковані).
Застосування речовини Ставудин
ВІЛ -інфекція, в т.ч. після терапії зидовудином.
Протипоказання
Гіперчутливість, тяжкі порушення функції печінки.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Призначати при вагітності та годуванні груддю можливе лише за абсолютними показаннями.
Побічні дії речовини Ставудин
Периферичні неврологічні розлади: (зниження чутливості кінцівок, поколювання, біль у м'язах), головний біль, безсоння, запаморочення, біль у животі, загострення панкреатиту, сухість у роті, анорексія, порушення функції печінки, пригнічення кровотворення, тромбоцитопенія і нейтропенія, алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, гарячкових станів.
взаємодія
Підсилює (взаємно) токсичний ефект залцитабіном і ефект диданозину (in vitro). Небажано застосування на тлі препаратів, здатних викликати периферичні неврологічні розлади, ймовірність розвитку таких значимо зростає.
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Ставудин
У разі прогресування захворювання необхідна корекція ретровірусної терапії. З обережністю використовують при порушеннях функції печінки і наявності периферичних неврологічних розладів. Виникнення нейропатії вимагає редукції дози. Слід контролювати рівень білірубіну, активність АЛТ і АСТ в ході лікування, особливо при супутніх поразках печінки і нирок.