Лікарська форма таблетки Себозол
Опис лікарської форми таблетки Себозол
Фармакологічна дія таблетки Себозол
Протигрибковий засіб, має активністю щодо дерматофітів, дріжджових грибів, диморфних грибів та еуміцетов. Активний також відносно стафілококів і стрептококів.
Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу ергостеролу мембрани грибів і порушення проникності клітинної стінки.
Неефективний відносно Aspergillus, Zygomycetes. Зменшує утворення андрогенів.
Фармакокінетика таблетки Себозол
Абсорбція - висока (особливо в кислому середовищі шлунка). Біодоступність знаходиться в прямій залежності від величини прийнятої дози. Зв'язується з білками плазми і еритроцитами. TCmax - 2 ч. Динаміка концентрації в крові описується біекспоненціальною кривої. Добре розподіляється в тканинах і рідинах організму: проникає в запальнийексудат, слину, жовч, сечу, вушну сірку, секрет сальних залоз, фекалії, сухожилля, шкіру і м'які тканини. У незначних кількостях потрапляє в спинномозкову рідину і тестікули (не створює терапевтичних концентрацій), проникає через плаценту і в грудне молоко.
Метаболізується в печінці (окисне о-дезоксілірованіе, окислювальна деградація, ароматичне гідроксилювання). Є інгібітором ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Виводиться в незміненому вигляді і у вигляді неактивних метаболітів: за 4 доби виводиться 70% від прийнятої дози (57% - з жовчю і 13% - нирками). T1 / 2 - 2-4 ч.
З обережністю таблетки Себозол
Печінкова недостатність, одночасний прийом потенційно гепатотоксичних ЛЗ, алкоголізм, ахлоргидрия, гіпохлоргідрія, вагітність, дитячий вік (до 2 років) (безпека і ефективність застосування не встановлені).
Режим дозування таблетки Себозол
Всередину, за 1 прийом, під час їжі.
При дерматомікозах і різнобарвному лишаї призначають по 200-400 мг / добу протягом 1-8 тижнів.
При онихомикозах - 200-400 мг / добу протягом 3-12 міс до одужання, включаючи нормалізацію лабораторних показників.
При системних мікозах - по 200-400 мг / добу протягом 2 тижнів, потім - по 200 мг протягом 4-6 тижнів, до повного одужання.
При вульвовагинальном кандидамікозі - по 200-400 мг протягом 3-5 днів.
При паронихии - по 200-400 мг / добу; при грибкової пневмонії, сепсисі - по 0.4-1 г / сут; при синдромі Кашина-Бека - по 600-1200 мг / добу; при ін. грибкових захворюваннях - по 200-400 мг.
Максимальна добова доза для дорослих - 1 г при системних мікозах і 1,2 г при раку передміхурової залози (по 400 мг 3 рази на день). Тривалість лікування при системних мікозах - від 6 місяців і більше; при паракокцідіоідозі - 3-12 міс.
Дітям від 2 років і старше при вульвовагінальному кандидамікозі, при паронихии, грибкової пневмонії, сепсисі - 5-10 мг / кг одноразово протягом 5 днів.
Протипоказання таблетки Себозол
Гіперчутливість, період лактації.
Показання до застосування таблетки Себозол
Грибкові інфекції, викликані чутливими збудниками: мікози ШКТ, очей, статевих органів, хронічний рецидивний вагінальний кандидоз, дерматомікози (в т.ч. області бороди і вусів, волосистої частини голови, рук), оніхомікози, молочниця, фолікуліт, трихофітія, системні грибкові інфекції (бластомікоз, кандидомікоз, паракокцидіоїдоз, кокцідіоідоз, криптококоз, гістоплазмоз, хромомікоз, споротрихоз, пароніхій, грибковий сепсис, грибкова пневмонія); лейшманіоз (шкірний і вісцеральний); висівковий лишай, профілактика грибкових уражень у пацієнтів з підвищеним ризиком їх розвитку; рак передміхурової залози (у високих дозах в якості допоміжної антиандрогенной терапії), синдром Кашина-Бека (ендемічний деформуючий остеоартроз), гірсутизм (лікування в якості ЛЗ 3 або 4 лінії).
Побічна дія таблетки Себозол
З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювота, біль у животі, діарея, токсичний гепатит (підвищення активності "печінкових" трансаміназ або ЛФ, гіперкреатинінемія).
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, оборотне підвищення внутрішньочерепного тиску.
З боку сечостатевої системи: зниження лібідо у чоловіків, олігоспермія, імпотенція, дисменорея.
З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія.
Алергічні реакції: кропив'янка, шкірний висип, лихоманка, світлобоязнь.
Інші: алопеція, гінекомастія (оборотна), тимчасове зниження концентрації тестостерону в плазмі крові (нормалізується менш, ніж через 24 години після прийому).
Передозування таблетки Себозол
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія, контроль стану пацієнта.
Особливі вказівки таблетки Себозол
Під час лікування необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, функціональний стан печінки і нирок.
Якщо лікування шкірних поразок проводилося ГКС, то кетоконазол призначають не раніше ніж через 2 тижні після їх відміни.
У хворих з ахлоргидрией або гіпохлоргідрія через непередбачуваного зниження ступеня всмоктування кетоконазол може виявитися малоефективною при пероральному прийомі. Вживання кислих напоїв підвищує всмоктування кетоконазолу.
При застосуванні в дозі 400 мг і більше спостерігається зниження "кортизолової відповіді" при стимуляції наднирників АКТГ, тому в період лікування необхідно контролювати функцію надниркових залоз у пацієнтів з надниркової недостатністю, а також у пацієнтів, що піддаються значним стресовим впливам (в т.ч. великі хірургічні втручання).
Взаємодія таблетки Себозол
Етанол та ін. Гепатотоксичні ЛЗ збільшують ризик розвитку пошкоджень печінкової паренехіми. При спільному вживанні етанолу можливе виникнення дисульфірамоподібних реакцій.
Підвищує концентрацію похідних сульфонілсечовини і збільшує ризик виникнення гіпоглікемії.
Рифампіцин і ізоніазид знижують концентрацію кетоконазолу в плазмі.
Послаблює ефект амфотерицину В.
Підвищує концентрацію в плазмі циклоспорину, непрямих антикоагулянтів, дигоксину, мідазоламу, триазолама і метилпреднізолону.
Збільшує біодоступость індинавіру.
Знижує стимулюючу дію кортикотропіну на надниркові залози.
При поєднанні з терфенадином, астемізолом і цизапридом збільшує ризик виникнення важкої шлуночкової тахікардії, в т.ч. типу "пірует".
Посилює токсичність фенітоїну.
Антацидні та антихолінергічні ЛЗ, блокатори H2-гістамінових рецепторів і ін. ЛЗ, що знижують кислотність шлункового соку, зменшують всмоктування кетоконазолу.