Тадалафіл - це міжнародна назва речовини, провідним властивістю якого є інгібування роботи ферменту фосфодіестерази 5. Цей медичний препарат призначається виключно для лікування порушень ерекції і статевий сили у чоловіків.
Його хімічна формула C22H19N3O4.
Повне найменування діючої речовини 6R, 12aR) -6- (1,3-Бензодіоксол-5-іл) -2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагідро-2-метілпіразіно [1 ', 2' : 1,6] піридо [3,4-b] індол-1,4-діон (у вигляді гідрохлориду).
За описом даний засіб представлено як тверде біла кристалічна речовина, практично не розчиняється у воді і погано розчиняється в етиловому спирті.
Вищезгаданий лікарський препарат, будучи інгібітором фосфодіестерази 5, призводить до вивільнення сполуки оксиду азоту з периферичних нервових закінчень, що знаходяться в печеристих тілах, а саме в їх ендотелії.
- Під дією оксиду азоту відбувається синтезування циклічного гуанозинмонофосфату в гладких м'язових волокнах.
- Як правило, циклічний гуазінмонофосфат накопичується в м'язовій тканині, після чого відбувається її релаксація, при цьому викликає підвищення припливу крові в кавернозні тіла і збільшує ефект збудження.
- В результаті вищеописаного процесу (інгібування фосфодіестерази) спостерігається збільшення вмісту цГМФ, що супроводжується наповненням печеристих тіл і тим самим сприяє збільшенню еректильної функції.
При цьому раніше описаний ланцюжок позитивного реагування чоловічого організму протікає тільки за умови наявності сексуального подразника. Якщо ж подібний подразник відсутня, діюча речовина ліки не робить на еректильну дисфункцію ніякого впливу.
Тадалафіл надає свою дію не тільки на ФДЕ кавернозних тіл і потенцію, але також на кісткову мускулатуру, гладкі м'язи внутрішніх органів, гладкі м'язи судин, тромбоцити і на деякі органи людського організму, до прикмету, легкі, підшлункова залоза, нирки і мозок.
Тадалафіл діє на всі види фосфодіестерази, які знаходяться в перерахованих вище органах. При цьому він відрізняється селективність до певного типу фосфодіестерази, а саме до фосфодіестерази 5, оскільки надає на неї найбільший вплив.
Подібне лікарський засіб завдяки своїй формі, розміру і зовнішній оболонці:
Рівень максимальної терапевтичної концентрації після одного прийому в стандартній терапевтичній дозі відзначається через проміжок часу від 30 хвилин до 6 годин. При цьому при збереженні терапевтичної дозування речовина зв'язується з білками плазми крові, і відсоток зв'язування становить 94%.
Сліди прийнятого препарату в мінімальній кількості можуть виявлятися в спермі. Даний факт ніяк не впливає ні на морфологію, ні на рухливість, ні на кількість сперматозоїдів.
Фармакологічна дія тадалафілу
Фармакологічна дія препарату на пацієнта починається ні негайно, його перша ефективність відзначається в середньому вже через 17 хвилин і зберігає свій позитивний вплив на чоловічу силу в протягом наступних 36 годин. Слід знати, що в разі щоденного прийому Тадафіла протягом п'яти днів в організмі пацієнта встановлюється рівноважна концентрація даного засобу.
Тадалафіл метаболізується за допомогою ферменту CYP3A4, перетворюється спочатку в катехол, а потім через ланцюг біохімічних реакцій в метілкатехол глюкуронід. Ці метаболіти не діють на фосфодіестеразу, є кінцевою ланкою метаболізму подібних ліків, виводяться з калом і сечею, причому співвідношення їх 2: 1.
- легко приймається перорально (всередину) з невеликою кількістю звичайної води без особливих труднощів;
- досить легко засвоюється в кишечнику. причому на ефективність всмоктування кошти і рівень концентрації активної речовини в крові одночасний прийом їжі не робить ніякого впливу, чого не можна сказати про інші подібні препарати, наприклад, Віагрі, прийом якої рекомендується здійснювати на голодний шлунок, попередньо повністю виключивши з раціону харчування чоловіки жирні продукти тваринного походження.
Фармокінетіка тадалафілу
- При дослідженні особливості фармакокінетики були відзначені у ряду літніх чоловіків, що характеризуються зниженням кліренсу препарату.
- У разі наявних у пацієнтів захворювань печінки, прийом даного препарату в дозі 10 мг до значних зміни в фармакокінетиці щоб привести.
- Що ж стосується захворювань нирок, то в цьому випадку у деяких чоловіків відзначалися зміни, у вигляді збільшення концентрації в плазмі і часу напіввиведення.
- Наявність у чоловіка, що приймає Тадафіл, ознак цукрового діабету ніяк не була чинною на фармакокінетику, а відтак не потребувало будь-якої корекції дози.
В ході ряду досліджень на вплив цих ліків на людський організм не було виявлено абсолютно ніякої кластогенного, канцерогенної або мутагенної активності.
Проведені тести, в тому числі і на тварин, довели, що лікарський засіб не робить ніякого впливу на репродуктивну функцію, статева поведінка, зовнішній вигляд і будову органів статевої системи.
Ще під впливом Тадафіла не було виявлено ніяких відхилень з боку серцево-судинної системи, артеріальний тиск і частота серцевих скорочень при цьому залишилися в нормі.
Існує реакція на певний лікарський взаємодія, а саме посилення вазодилятации і падіння артеріального тиску при спільному вживанні з нітратами.
Що стосується органів зору, то тут в деяких випадках спостерігалося короткочасне оборотне зміна колірного бачення, при цьому не стати жертвою абсолютно ніяких змін з боку гостроти зору, функції зіниці, його розмірів, а також внутрішньоочного тиску.
Форма випуску і діюча речовина
Діюча речовина входить до складу відомого препарату Сіаліс. Оригінальний, препарат компанії «Elli Lilly» Сialis tablets 20 mg.
Він представлений на фармакологічному ринку у вигляді таблеток довгастої (схожою на мигдальний горіх) форми, покритий спеціальною оболонкою. На одній зі сторін кожної таблетки обов'язково присутній позначення дозування ліків, що дозволяє завжди контролювати норму прийому.
Найбільш часто зустрічається дозування таблеток - 20 мг, проте виробником випускаються і інші варіанти, а саме таблетіруемие форми від 2,5 до 40 міліграм.
Крім основної діючої речовини до складу кожної таблетки входить ряд додаткових речовин.
У невеликих кількостях тут присутні:
- наповнювачі та барвники;
- целюлоза мікрокристалічна;
- гідроксипропілцелюлоза;
- діоксид титану;
- лактозимоногідрат;
- гіпромелоза;
- барвник заліза оксид жовтий;
- кроскармелоза натрію;
- триацетин;
- магнію стеарат;
- натріюлаурилсульфат.
Добавки нейтральні, містяться в оболонці і в складі таблетки, присутні в незначних обсягах.
Тадалафіл випускається в блістерах, в яких міститься від однієї до двох таблеток. В одній пачці міститься від одного до двох блістерів.
Існують дженерики тадалафіл, які містять теж діюча речовина. Їх основною перевагою є низька ціна. До цієї групи належать Tadajoy, Тадліф, Тадалафіл, Відаліста і інші.
Головні показання для застосування описуваного ліки - еректильна дисфункція при відсутності органічних змін статевих органів.
Якщо у пацієнта спостерігається схильність до тривалої і стійкої ерекції, або пріапізму, є будь-яке порушення анатомічної будови статевого члена, то від застосування подібного засобу краще утриматися.
Максимальна доза ліків на добу не повинна перевищувати 20 мг. Вживати Тадалафіл рекомендується приблизно за чверть години до передбачуваної інтимної близькості. При цьому ефект підвищеної сексуальної чоловічої сили буде зберігатися протягом наступних 36-ти годин.
У разі передозування препаратом Тадафіл відзначався ряд побічних реакцій. Слід зазначити, що в даному випадку безпідставне значне підвищення дозування ліків не збільшувало ступінь вираженості на статеву активність. Лікування передозування засобом симптоматичне. При передозуванні тадалафілу застосування гемодіалізу неефективне через міцного зв'язку основного компонента кошти з плазмовими білками.
Застосування препарату Тадалафіл (Tadalafil)
Попередньо перед застосуванням препарату потрібно з'ясувати причину еректильної дисфункції. Якщо її причина в серйозних захворюваннях серця, то Сіаліс і Талалафіл краще не використовувати.
Не можна одночасно приймати Тадалафіл з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції, результат може бути непередбачуваний.
У препарату Tadalafil є побічні ефекти, вони спостерігалися в 3.1 відсотків випадків.
- Відзначалися різноманітні прояви з боку різних органів і систем.
- Нервова система реагує такими симптомами, як головний біль, підвищена стомлюваність, астенія, підвищена чутливість, порушення сну, сонливість, запаморочення, парестезії.
- Спостерігалися ускладнення з боку дихальної системи, фарингіт, порушення дихання, носові кровотечі.
- Шлунково-кишкового тракту може відреагувати появою таких станів, як нетравлення шлунка, сухість слизових, підвищення печінкових ферментів, диспепсія, блювання, нудота, гастрит або езофагіт.
- Відзначалися набряклість, біль у суглобах, біль у шиї, міалгії, свербіж шкіри, шкірні висипання, пітливість.
- Болі в м'язах спостерігалися через 12 годин після прийому препаратів, проходили самостійно після відміни через дві доби.
- Можуть бути коливання артеріального тиску, стенокардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія, тахікардія.
- У деяких відзначалися біль в очах, зниження колірного сприйняття, зниження гостроти зору, сльозоточивість, набряк очей.
- У рідкісних випадках, особливо при схильності, може розвинутися пріапізм. Якщо ерекція тримається більше чотирьох годин, це привід для звернення до лікаря.
Аналоги і відгуки на препарат Тадалафіл (Tadalafil)
Аналоги препарату Tadalafil випускаються конкурентами і мають дещо відмінні діючі речовини.
Це відома всім Віагра, діючою речовиною якої є Силденафіл, і Левітра. діючою речовиною якої є Варденафил.
Так само до групи препаратів, які надають допомогу при еректильної дисфункції, відносять:
Відгуки з боку приймаючих Тадалафіл чоловіків на різноманітних форумах в більшості позитивні.
- Застосування препарату дозволяє досягати якісної ерекції і надавати допомогу при її порушеннях, в тому випадку якщо порушення ерекції є основною проблемою.
- Спостерігаються збільшення вираженості ерекції і тривалості статевого акту.
- Чоловіки відзначали швидке настання ефекту препарату.
Деякі чоловіки відзначали появу як місцевих, так і загальних побічних ефектів, таких як нудота і диспепсія, поодинокі відгуки стосувалися порушення колірного зору. Відгуки щодо відмінності ефектів оригінального тадалафілу і дженериків Тадалафіл не спостерігалося.
У більшості випадків прийом препарату був схвалений лікарем, особливо це стосується людей з супутніми захворюваннями.
Препарати на основі тадалафілу широко представлені на ринку і продаються в будь-якій аптеці. Для того щоб їх купити, не потрібно рецепт лікаря.
- Ціни на оригінальний Сіаліс знаходяться в діапазоні від 800 руб до 5500 рублів залежно від кількості таблеток і дозування.
- Дженерики коштують значно менше, від 50 рублів за таблетку в 20 мг.
Препарат має термін придатності три роки. Зберігати його можна при кімнатній температурі, в темному сухому місці, недоступному для дітей.