Тамоксифен (Tamoxifenum). 1-1пйрз- [2- (диметиламіно) -етоксі] -феніл1-транс -1,2-дифеніл-1 -бутил:
Випускається у вигляді цитрату. Синоніми: Зітазоніум, Нолвадекс, Таміфен, Тамоксіфенбене, Тамофен, Цемід, Citofen, Noltarn, Nolvadex, Tamaxin, Tamifen, Tarnofen, Tamo-plex, Tamoxifen citrate, Tamoxifinbene, Valodex, Zifcazonium і ін.
За структурою має елементи схожості з хлор-тріанізеном і кломифенцитрат (див.).
Препарат розглядається як один з основних сучасних антиестрогенов.
Механізм антіестрогенний дії тамоксифену і інших антиестрогенов пояснюють в основному їх здатністю конкурентно зв'язуватися з естрогенними рецепторами в органах-мішенях і перешкоджати таким чином утворенню естрогенрецепторного комплексу з ендогенним лігандом - 17-бета-естрадіолу.
Препарат швидко всмоктується при прийомі всередину. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається приблизно через 4 -7 год після прийому.
Метаболізується шляхом гід рок ілірованія і деметилювання.
Виділяється повільно, в основному з калом. Період напіввиведення незміненого тамоксифена близько 7 днів, головного метаболіту N- десметілта-моксіфена - 14 днів.
Основним показанням для застосування тамоксифену є рак молочної залози у жінок (в постменструальном періоді). Є також дані про застосування препарату при раку ендометрія а також при ановуляторном безплідді.
Призначають всередину у вигляді таблеток. При раку молочної залози приймають зазвичай по 20-40 мг в день (в 1-2 прийоми).
При раку ендометрія призначають по 20-30 мг 1 - 2 рази на день; при ановуляторном безплідді -по 10 мг 2 рази на день протягом 4 днів поспіль, починаючи з 2-го дня менструації. При наступних 4-денних циклах можна збільшувати дози до 20-40 мг 2 рази на день.
Можливі побічні явища: шлунково-кишкові розлади, запаморочення, висипання на шкірі, гіперкальціємія, тромбоцитопенія. Може відзначатися помірна метрорагія; в цьому випадку зменшують дозу. Відзначено також розвиток тромбозів. При великих дозах можуть спостерігатися зміни в сітківці ока (ретинопатія). Препарат протипоказаний при вагітності. Фізико-хімічні властивості: Таблетки по 0,01 г (10 мг) під назвою Нолвадекс: 0.02 г (20 мг) - Нолвадекс-Д. Таблетки по 0,04 г (40 мг) випускаються під назвою Нолвадекс (тамоксифен) форте.
Всі таблетки тамоксифена містять тамоксифена цитрат. Дози наводяться з розрахунку підстави. ЗБЕРІГАННЯ: в захищеному від світла місці при кімнатній температурі.