Діючі речовини (МНН):
капсули пролонгованої дії, супозиторії ректальні, таблетки пролонгованої дії, таблетки пролонгованої дії подільні, таблетки пролонгованої дії вкриті оболонкою
Бронхолітичну засіб, похідне пурину; інгібує фосфодіестеразу, збільшує накопичення в тканинах цАМФ, блокує аденозинові (пуринові) рецептори; знижує надходження іонів кальцію через канали клітинних мембран, зменшує скоротливу активність гладкої мускулатури. Розслабляє мускулатуру бронхів, кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри і нирок); надає периферичний вазодилатирующее дію, збільшує нирковий кровообіг, володіє помірним діуретичним ефектом. Стабілізує мембрану опасистих клітин, гальмує вивільнення медіаторів алергічних реакцій. Збільшує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми, покращує функцію дихальних і міжреберних м'язів, стимулює дихальний центр. Нормалізує дихальну функцію, сприяє насиченню крові киснем і зниження концентрації вуглекислоти; стимулює центри дихання. Підсилює вентиляцію легенів в умовах гіпокаліємії. Виявляє стимулюючий вплив на діяльність серця, збільшує силу серцевих скорочень і ЧСС, підвищує коронарний кровотік і потреба міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри і нирок). Зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск в "малому" колі кровообігу. Збільшує нирковий кровотік, виявляє помірний діуретичний ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи. Гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічує фактор активації тромбоцитів і PgE2 альфа), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (поліпшує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію. Уповільнене вивільнення діючої речовини з таблеток ретард забезпечує досягнення терапевтичного рівня теофіліну в крові через 3-5 години після прийому і його збереження протягом 10-12 год, так що ефективні концентрації теофіліну в крові протягом доби підтримуються при прийомі препарату 2 рази на день.
Бронхообструктивний синдром будь-якого генезу: бронхіальна астма (препарат вибору у хворих з астмою фізичного напруження і як додатковий засіб при ін. Формах), ХОЗЛ (хронічний обструктивний бронхіт. Емфізема легенів). Легенева гіпертензія, "легеневе" серце, набряклий синдром ниркового генезу (у складі комбінованої терапії), нічне апное.
Гіперчутливість (в т.ч. до ін. Похідних ксантину - кофеїну, пентоксифіліну, теоброміну), епілепсія, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки (у стадії загострення - для пероральних форм, особено таблеток непролонгірованного дії), гастрит з підвищеною кислотністю, кровотеча з шлунково-кишкового тракту в недавньому анамнезі, важка артеріальна гіпер- або гіпотензія, важкі тахіаритмії, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, дитячий вік (до 3 років, для пролонгованих пероральних форм - до 12 років) .C обережністю. Важка коронарна недостатність (гостра фаза інфаркту міокарда, стенокардія), поширений атеросклероз судин, ГОКМП, часта шлуночкова екстрасистолія, ХСН, підвищена судомна готовність, печінкова і / або ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки (в анамнезі), кровотеча з шлунково-кишкового тракту в недавньому анамнезі, неконтрольований гіпотиреоз (можливість кумуляції) або тиреотоксикоз, тривала гіпертермія, гастроезофагеальний рефлюкс, гіпертрофія передміхурової залози, вагітність, період лактації, пожі другого року, дитячий вік (особливо для пероральних форм). Діарея і захворювання прямої кишки (для ректального введення).
З боку нервової системи. запаморочення, головний біль, безсоння, збудження, тривожність, дратівливість, тремор. З боку ССС: серцебиття, тахікардія (в т.ч. у плода при прийомі вагітної в III триместрі), аритмії, зниження артеріального тиску, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії.
З боку травної системи. біль у шлунку, нудота, блювота, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея, при тривалому прийомі - зниження апетиту.
Алергічні реакції. шкірний висип, свербіж, лихоманка.
Інші. біль у грудях, тахіпное, відчуття припливів до обличчя, альбумінурія, гематурія, гіпоглікемія, посилення діурезу, підвищене потовиділення. Побічні ефекти зменшуються при зниженні дози препарату.
Передозування. Симптоми. зниження апетиту, біль у шлунку, діарея, нудота, блювання (в т.ч. з кров'ю), шлунково-кишкова кровотеча, тахіпное, гіперемія шкіри обличчя, тахікардія, шлуночкові аритмії, безсоння, рухове збудження, тривожність, світлобоязнь, тремор, судоми. При тяжкому отруєнні можуть розвинутися епілептоідние напади (особливо у дітей без виникнення будь-яких провісників), гіпоксія, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, гіпокаліємія, зниження артеріального тиску, некроз скелетних м'язів, сплутаність свідомості, ниркова недостатність з міоглобінурією. Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проносних ЛЗ, промивання кишечника комбінацією поліетиленгліколю і електролітів, форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз (ефективність невисока, перитонеальний діаліз неефективний), симптоматична терапія (у т.ч. метоклопрамід і ондансетрон - при блювоті). При виникненні судом підтримувати прохідність дихальних шляхів і проводити оксигенотерапію. Для купірування нападу - в / в діазепам, 0.1-0.3 мг / кг (але не більше 10 мг). При сильній нудоті і блювоті - метоклопрамід або ондансетрон (в / в).
Всередину, запиваючи достатньою кількістю рідини. Середня доза для дорослих і дітей старше 14 років - 300 мг 2 рази на добу (з розрахунку 10-15 мг / кг / сут за 2 прийоми з інтервалом 12 год), при необхідності - 300 мг 3 рази на добу або 500 мг одноразово, перед сном (у разі переважно нічних та ранкових нападів). Для некурящих дорослих пацієнтів з масою тіла 60 кг і вище початкова доза - 200 мг, приймається ввечері, потім по 200 мг 2 рази на добу. У пацієнтів з масою тіла менше 60 кг початкова разова доза - 100 мг ввечері, потім по 100 мг 2 рази на добу. Лікування починають з менших доз, які поступово, з інтервалом в 1-2 дня, збільшують (на 100-200 мг / добу) до отримання максимального терапевтичного ефекту, при поганій переносимості - зменшують. Доза залежить від характеру захворювання, віку та маси тіла хворого. При необхідності призначення у великих дозах лікування проводять під контролем концентрації теофіліну в крові (терапевтична концентрація - в межах 10-15 мкг / мл): при концентрації 20-25 мкг / мл необхідно знизити добову дозу на 10%; 25-30 мкг / мл - на 25%; вище 30 мкг / мл - добову дозу зменшують в 2 рази. Повторний контроль проводять через 3 дня. При занадто низькій концентрації добову дозу збільшують на 25% з 3-денними інтервалами. При стабілізації стану хворого на тлі прийому у високих дозах необхідно проводити контроль через кожні 6-12 міс. Підтримуюча доза для дорослих з масою тіла вище 60 кг - 600 мг / добу, менше 60 кг - 400 мг / добу. Для курців з масою тіла більше 60 кг добова доза препарату - 600 мг ввечері і 300 мг вранці, з масою тіла менше 60 кг - 400 мг ввечері і 200 мг вранці. Для пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи і порушенням функції печінки: з масою тіла більше 60 кг добова доза - 400 мг, з масою тіла менше 60 кг - 200 мг. Зменшення добової дози потрібно у хворих з важкими ураженнями серця, печінки, з вірусними інфекціями, у хворих похилого віку. Дітям з масою тіла до 30 кг - 10-20 мг / кг / добу (в 2 прийоми); дітям від 3 до 7 років - по 0.1 г; від 7 до 12 років - по 0.2 г 2 рази на добу. Для пролонгованих форм (капсули ретард): для некурящих дорослих з масою тіла понад 60 кг початкова доза - 375 мг / добу в 1 прийом перед вечірнім прийомом їжі. Потім дозу збільшують на 250-375 мг кожні 2 дні до підтримуючої (в середньому - 750 мг / добу в 1 прийом увечері). Для пацієнтів, що палять і осіб з підвищеним метаболізмом препарату початкова доза - 375 мг, а підтримуюча може бути збільшена до 1.08-1.26 г / сут (2/3 дози приймають ввечері, 1/3 - вранці). У осіб зі зниженим кліренсом препарату початкова доза - 250 мг / добу, яку потім збільшують по 250 мг через 2 дня до підтримуючої - 500 мг / добу в 1 прийом увечері, а в осіб з масою тіла менше 60 кг - 250 мг / добу. Дітям 6-12 років призначають капсули по 250 мг. Добова доза для дітей 6-8 років (при масі тіла 20-30 кг) - 400-600 мг, кратність призначення - 2 рази на добу; для дітей 8-12 років (при масі тіла 30-40 кг) - 600-800 мг, кратність призначення - 3 рази на добу. Дітям у віці 12-16 років (при масі тіла 40-60 кг) призначають капсули 375 мг. Добова доза - 0.72-1.8 г, кратність - 2-3 рази на добу. Дія препарату проявляється в повній мірі через 3-4 дні після початку лікування
Дотримуватися обережності при вживанні великих кількостей кофєїнсодержащих продуктів або напоїв в період лікування. Таблетки ретард не призначені для купірування невідкладних станів. Лікування пролонгованими формами проводиться при періодичному контролі концентрації теофіліну в крові. Якщо бронхіальна астма добре контролюється і немає ніяких побічних ефектів або факторів, які можуть змінити потребу в дозі, вимірювання концентрації теофіліну здійснюють з інтервалом 6-12 міс.
Підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів ГКС, МКС (гіпернатріємія), засобів для загальної анестезії (підвищується ризик виникнення шлуночкових аритмій), засобів, що збуджують центральну нервову систему (збільшує нейротоксичність). Протидіарейні препарати та ентеросорбенти знижують всмоктування теофіліну. Рифампіцин. фенобарбітал, фенітоїн, ізоніазид. карбамазепін, сульфінпіразон, аміноглутетимід, пероральні естрогенвмісні контрацептиви і морацизин, будучи індукторами мікросомального окислення, підвищують кліренс теофіліну, що може вимагати збільшення його дози. При одночасному застосуванні з інгібіторами P450 (в т.ч. антибіотиками групи макролідів. Лінкоміцином. Алопуринолом, циметидином, фторхінолонами), ізопреналіном, еноксацином, дисульфірамом, рекомбінантним інтерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тіабендазолом, тиклопідином, верапамілом і при вакцинації проти грипу сила дії теофіліну може збільшуватися і зажадати зниження його дози. Підсилює дію бета-адреностимуляторів та діуретиків (у т.ч. за рахунок збільшення клубочкової фільтрації), знижує ефективність препаратів Li + та бета-блокаторів. Сумісний з спазмолітиками, не застосовують спільно з ін. Похідними ксантину. З обережністю призначають одночасно з антикоагулянтами.