Фармакологічна дія
Антиглаукомних засіб. Відноситься до групи бета-блокаторів. Попереджає стимулюючий вплив катехоламінів на бета-адренорецептори. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення водянистої вологи. Дія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект - через 1-2 год; тривалість дії 24 год.
Фармакокінетика
При місцевому застосуванні тимололу малеат швидко проникає через рогівку в тканини ока. У незначній кількості потрапляє в кровообіг.
Після прийому всередину тимолола малеат повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Cmax в плазмі спостерігається через 1-2 год. Зв'язування з білками плазми низьке. Інтенсивно метаболізується в печінці.
T1 / 2 складає 4 ч. Виводиться з сечею у вигляді незміненої речовини і активних метаболітів.
Хронічна відкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), гостре підвищення офтальмотонуса. При закритокутовій глаукомі рекомендується застосовувати в комбінації з міотиками.
Разова доза - 1 крапля 0,25% (або 0.1%) розчину в уражене око, частота застосування - 1-2 рази / добу. При недостатній ефективності застосовують 0.5% розчин.
Побічна дія
Місцеві реакції: можливі роздратування кон'юнктиви, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, печіння і свербіж в очах, почервоніння шкіри повік, диплопія.
Системні реакції: можливі брадикардія, брадиаритмия, зниження артеріального тиску, запаморочення, нудота, головний біль, м'язова слабкість, безсоння, депресія, порушення статевих функцій, минуще порушення мозкового кровообігу, бронхоспазм, колапс, AV-блокада, зупинка серця.
Протипоказання до застосування
Дистрофічні захворювання рогівки, риніт, бронхіальна астма, хронічний бронхіт з бронхообструктивним синдромом, синусова брадикардія (50 уд. / Хв і менше), AV-блокада II і III ступеня, гостра і хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, підвищена чутливість до тимололу малеату.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Тимололу малеат проникає через плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливо у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Тимололу малеат виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Застосування у дітей
Не рекомендується застосування у новонароджених (особливо недоношених) дітей.
особливі вказівки
Не рекомендується застосування при цукровому діабеті (особливо лабільного перебігу).
Контроль ефективності рекомендується проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії.
В період лікування не рідше 1 разу на 6 міс слід контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогової оболонки, поле зору.
З обережністю застосовують одночасно з блокаторами кальцієвих каналів, препаратами наперстянки, з резерпіном.
Не рекомендується застосування у новонароджених (особливо недоношених) дітей.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні тимололу малеат посилює дію бета-блокаторів для системного застосування.
При одночасному застосуванні з резерпіном можливий розвиток вираженої брадикардії або гіпотонії (ця комбінація вимагає ретельного лікарського контролю).
При одночасному застосуванні тимололу малеату з блокаторами кальцієвих каналів або з серцевими глікозидами можливі порушення AV-провідності, гостра лівошлуночкова недостатність, артеріальна гіпотензія.