Кожна ампула (1 мл) містить:
діюча речовина - тріамцинолону ацетоніду - 40 мг;
допоміжні речовини ', поліетиленгліколь 4000, натрію дигідрофосфат моногідрат, натрію хлорид, полісорбат 80, бензиловий спирт, вода для ін'єкцій.
Біла суспензія з дуже тонкими часточками.
Фармакологічна дія
Кортикостероїди, гальмує вивільнення інтерлейкіна1, інтерлейкіна2, інтерферону гамма з лімфоцитів і макрофагів.
Має протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну і імунодепресивну дію.
Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону і бета- липотропина, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону і фолікулостимулюючого гормону.
Підвищує збудливість центральної нервової системи, знижує кількість
індукує утворення білків, у т.ч. липокортина, які опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортинів пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує утворення арахідонової кислоти і пригнічує синтез ендоперекісей, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін.
Зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін / глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках. Підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир, призводить до розвитку гіперхолестеринемії.
Збільшує абсорбцію вуглеводів з шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глюкозо-б-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров
Затримує іони натрію і воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (мінералокортікостероідная активність), знижує абсорбцію іонів кальцію з шлунково-кишкового тракту, підвищуючи їх виведення нирками.
Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням освіти липокортина і зменшення кількості тучних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; зі зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран.
Протиалергічний ефект розвивається в результаті пригнічення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, пригнічення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини, зниження кількості Т- і В-лімфоцитів, опасистих клітин , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.
При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дію грунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванні ерозії і десквампія лізістой оболонки Підвищує чутливість бета -андрінацетов продукції. Протишокову і антитоксичну дію пов'язано з підвищенням артеріального тиску, зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі ендо- та ксенобіотиків.
Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна1, інтерлейкіна2; інтерферону гамма) з лімфоцитів і макрофагів. Пригнічує синтез і секрецію адренокортикотропного гормону і вдруге - синтез ендогенних глюкокортикостероїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.
Фармакокінетика
При внутрішньом'язовому введенні повільно, але повністю абсорбується. Зв'язок з білками плазми - 40%. Метаболізується в печінці шляхом 6-бета-гідроксилювання до неактивних метаболітів; частковий метаболізм здійснюється в нирках. Виводиться нирками у формі неактивних продуктів перетворення.
Після внутрішньом'язового введення максимум ефекту спостерігається через 24-48 год, тривалість дії при внутрішньом'язовому введенні - 1-6 тижнів. в порожнину суглоба - кілька тижнів.
Показання до застосування
Ревматоїдний артрит, захворювання сполучної тканини, системний червоний вовчак, дерматози, емфізема легенів і фіброз легенів, лімфосаркома, лімфогранулематоз, лімфатична лейкемія, нефротичний синдром, спру.
Протипоказання
Для короткочасного застосування за життєвими показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість.
Трікортал не можна вводити внутрішньовенно.
Для внутрішньосуглобового введення: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), чрессуставной перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес в суглобі і периартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнезі), а також загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобових остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі (т.зв. "сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція і деформація суглоба (різке звуження суста ної щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат артриту, асептичний некроз формують суглоб епіфізів кісток.
З обережністю, хронічна ниркова недостатність, цироз печінки або хронічний гепатит, гіпотиреоз, гіпертиреоз, езофагіт, гастрит, неспецифічний виразковий коліт, психоз або психоневроз, імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ інфікування), захворювання серцево-судинної системи, в тому числі, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і, внаслідок цього - розрив серцевого м'яза), гіперліпідемія, нефроуролітіаз, гіпоальбумінемія і стану, призводять до її виникнення (нефротичний синдром), системний остеопороз, ожиріння (III-IV ступеня), поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), похилий вік.
Спосіб застосування та дози
Дозування Трікортала визначається індивідуально; вона залежить від характеру захворювання і повинна відповідати цілям предпринимаемой терапії.
В / м, глибоко в м'яз. Дорослим і дітям старше 12 років - 40-80 мг, при необхідності повторно через 4 тижні, можливо збільшення дози до 100 мг. Дітям у віці від 6 до 12 років початкова доза - 40 мг, з повторенням ін'єкції через 4 тижні в міру необхідності або 0.03-0.2 мг / кг (повторно через 1-7 діб). Після одноразового в / м
надниркових залоз; повернення до норЛРІУІЖ) настає через 30-40 днів. Внутрішньосуглобове введення - 10 мг для невеликої області і 40 мг - для великої ділянки; можливе підвищення дози до 80 мг, для невеликих суглобів - 2.5-5 мг, для великих - 5-15 мг, можливо 20 мг.
Перед застосуванням вміст ампули струсити. Трікортал являє собою суспензію, тому його не слід вводити внутрішньовенно. Слід дотримуватися обережності також щодо ненавмисного внутрішньосудинного введення, перш за все в область лівого боку особи, шкіри голови, а також в сідницю.
Побічна дія
Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення.
З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, міастенія, стриї ), затримка статевого розвитку у дітей.
З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У рідкісних випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужних фосфатаз.
З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості серцевої недостатності, зміни електрокардіограми, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза.
З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації,
маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного
З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливо відкладення кристалів препарату в судинах очі), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних , грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм.
З боку обміну речовин: підвищене виведення Са2 +, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Обумовлені мінерально-кортікостеродіной активністю - затримка рідини і Na + (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і стомлюваність).
З боку опорно-рухового апарату: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, "стероїдна" міопатія, зниження м'язової маси (атрофія).
З боку кое1сних покривів і слизових оболонок: сповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.
Алергічні реакції: генералізовані (шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції.
Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти і вакцинація), лейкоцитурія, синдром "відміни".
Місцеві при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, парестезії в місці введення, інфекції у місці введення, рідко - некроз навколишніх тканин, утворення рубців в місці ін'єкції; атрофія шкіри і підшкірної клітковини при в / м введенні (особливо небезпечно введення в дельтоподібний м'яз). При ІНТРАКРАНІАЛЬНОГО введенні - носова кровотеча. При внутрішньосуглобове введення - посилення болю
Передозування
Симптоми: синдром Іценко- Кушинга, гіперглікемія, глюкозурія, подразнення шкіри на місці нанесення, свербіж, печіння.
Лікування: підтримка життєво важливих функцій (на тлі поступового скасування препарату).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч і утворення виразок. Ефективність триамцинолона зменшується, якщо він вводиться одночасно з рифампіцином, фенобарбіталом, фенітоїном (дифеніном), примидоном, ефедрином і аміноглутетимід. ГКС знижують терапевтичний ефект протидіабетичних засобів, антигіпертензивних засобів, антикоагулянтів групи кумаринів і натрийуретиков; знижує ефективність прямих антикоагулянтів (в т.ч. гепарину), албендазола.
При одночасному застосуванні ГКС у високих дозах і бета-2-адреноміметиків зростає ризик розвитку гіпокаліємії. ГКС підвищують нирковий кліренс саліцилатів, в зв'язку з чим, на тлі їх дії не завжди вдається досягти терапевтичної концентрації саліцилатів в сироватці крові.
При одночасному прийомі з пероральними контрацептивами період полувинеденія ГКС може подовжуватися, їх ефект посилюватися, а частота побічних ефектів зростати. Спільне застосування ритодрину і ГКС протипоказано, оскільки при подібному поєднанні можливий розвиток набряку легенів. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і на фоні інших видів імунізації збільшується ризик активації вірусів і розвитку інфекцій.
особливості застосування
Форма випуску
Первинна: суспензія для ін'єкцій в ампулах по 1 мл. 5 ампул в лоток.
Вторинна: 1 лоток разом з інструкцією із застосування поміщені в картонну пачку.м
Умови зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Чи не заморожувати!