Тромбонет (Фармак)
Загальна характеристика
Міжнародна та хімічна назви: clopidogrel, метил - (+) - (s) - альфа- (о- хлорфеніл) -6,7- дигідротієно [3,2-с] піридин-5 (4н) ацетат.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою темного рожевого кольору з перламутровим відтінком;
Склад: 1 таблетка містить клопідогрелю гідросульфату в перерахуванні на клопідогрел 75мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (101), крохмаль кукурудзяний, олія рицинова гідрогенізована, макрогол 6000, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, кандурин (срібний блиск), заліза оксид червоний.
Форма випуску
Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що впливають на систему крові й гемопоез. Антитромботичні засоби. Антиагреганти. Код АТС В01А С04.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Антиагрегантна засіб. Механізм дії зумовлений необоротним селективним пригніченням зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів і блокадою АДФ-індукованого зв'язування фібриногену з комплексом глікопротеїн IIb / IIIa. Препарат пригнічує також агрегацію, спричинену іншими агоністами, шляхом блокади підвищення активності тромбоцитів вивільненим АДФ. Необоротно змінює АДФ-рецептори тромбоцитів, в зв'язку з чим тромбоцити залишаються нефункціональними протягом усього життя, а відновлення нормальної функції відбувається у міру оновлення тромбоцитів (приблизно через 7 днів). Пригнічуючи агрегацію тромбоцитів, збільшує час кровотечі. Чи не впливає на активність фосфодіестерази.
Антиагрегантний ефект дозозалежно виявляється через 2 години після одноразового прийому. При курсовому прийомі препарату у добовій дозі 50-100 мг АДФ-індукована агрегація тромбоцитів досягає стійкої рівноваги на 3-7-е добу, при цьому максимальне пригнічення агрегації тромбоцитів становить 40-60%. Після відміни препарату агрегація тромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкових значень приблизно через 5-7 днів після прийому останньої дози, що відповідає періоду життя тромбоцитів (7-10 днів).
Фармакокінетика. Після перорального прийому швидко всмоктується з травного тракту в кров. Біодоступність не залежить від прийому антацидних засобів і їжі. Є попередником активного речовини. Інтенсивно метаболізується в печінці, перетворюючись в активний метаболіт шляхом окислення і подальшого гідролізу (при першому проходженні через печінку). Активний метаболіт - тіольне похідне - на даний час неідентифікований, тому фармакокінетичний профіль препарату описується кінетикою його основного циркулюючого метаболіту - фармакологічно неактивного карбоксильного похідного, концентрація якого в плазмі крові становить 85% від початкової сполуки. Максимальний рівень в плазмі крові становить близько 3 мг / л, час його досягнення - близько години. Час напіввиведення - 8 годин, виводиться з сечею (50%) і калом (46%).
Показання до застосування
Профілактика ішемічних порушень (інфаркт міокарда, ішемічний інсульт), тромбоз периферичних артерій у хворих на атеросклероз. Гострий коронарний синдром без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q) у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.
Спосіб застосування та дози
Дорослим призначають по 1 таблетці (75 мг клопідогрелу) 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
Для хворих з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST початкова доза становить 4 таблетки (300 мг клопідогрелу) одноразово, потім по 1 таблетці (75 мг клопідогрелу) на добу в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою в дозі 75-325 мг / сут.
Для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.
З боку системи згортання крові: кровотечі (шлунково-кишкові, носові, в кон'юнктиву), пурпура, гематоми, рідко (0,35%) - геморагічний інсульт.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, рідко-апластична анемія.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.
З боку травної системи: болі в животі, диспепсія, діарея, нудота, гастрит, запор, рідко - виразка шлунка і дванадцятипалої кишки.
Алергічні реакції: шкірний висип, в окремих випадках - бронхоспазм, анафілактичні реакції, набряк Квінке.
Рідко - порушення функції нирок і зміни рівня креатиніну.
Протипоказання
Гостра кровотеча (при виразковій хворобі або внутрішньочерепному крововиливі та ін.), Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Симптоми: при перевищенні рекомендованих доз можливе посилення симптомів, описаних в розділі "Побічна дія". Лікування: відміна препарату, при необхідності швидкої корекції збільшеного часу кровотечі - переливання тромбоцитарної маси. Специфічного антидоту не існує.
особливості застосування
У хворих на гострий інфаркт міокарда лікування слід починати через кілька днів. Не слід застосовувати препарат у пацієнтів, яким проводилося оперативне втручання на серці, а так само при гострому ішемічному інсульті давністю менше 7 днів.
З обережністю слід застосовувати при підвищеному ризику кровотеч внаслідок травми або оперативних втручань, при порушеннях системи гемостазу, при порушеній функції нирок і печінки.
При запланованих хірургічних втручаннях (коли антиагрегаційна дія небажана) курс лікування препаратом слід припинити за 7 днів до операції.
При появі симптомів підвищеної кровоточивості (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) рекомендується лабораторний контроль системи гемостазу (час кровотечі, кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів).
Досвід застосування клопідогрелу для лікування пацієнтів з важкими захворюваннями печінки (з ризиком геморагічного діатезу) обмежений. Тромбонет необхідно застосовувати з обережністю при лікуванні цих пацієнтів.
Немає доказів впливу клопідогрелу на частоту уроджених аномалій або ушкоджуючої дії на плід. Досвід застосування препарату для лікування вагітних недостатній, тому препарат слід застосовувати тільки в разі крайньої необхідності.
При необхідності призначення Тромбонету в період лактації необхідно вирішити питання про припинення годування груддю. В експериментах на тваринах встановлено, що клопідогрел і його метаболіти виділяються з грудним молоком.
Чи не досліджені ефективність і безпеку застосування клопідогрелу у дітей.
Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом і механізмами не встановлений.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному застосуванні з варфарином антиагрегантну дію посилюється і зростає тривалість кровотечі, тому така комбінація небажана. Призначення клопідогрелу з ацетилсаліциловою кислотою повинно бути обережним, під контролем лабораторних показників згортання крові, оскільки безпечність їх тривалого одночасного застосування на даний момент не встановлена.
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні клопідогрелю з нестероїдними протизапальними засобами, гепарином, тромболітичними засобами, оскільки такі комбінації підвищують ризик виникнення кровотеч.
Умови та термін зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 оС.
Термін придатності - 2 роки.
По 10 таблеток в блістері і по 1 або 3 контурні чарункові упаковки в картонній пачці.
