Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 10 мг або 40 мг омепразолу.
Допоміжні речовини: цукрова крупка (сахароза, патока крохмальна), гипролоза, магнію гидроксикарбонат (магнію карбонат, важкий), сахароза, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, метакрилової кислоти етакрілата сополімер (1: 1) 30% дисперсія, тальк, макрогол 6000, титану діоксид; склад капсули: титану діоксид (Е171), барвника заліза оксид червоний (Е172), желатин.
Препарат застосовується при захворюваннях шлунково-кишкового тракту.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Пригнічує фермент Н + К + АТФ-азу ( «протонний насос») в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію синтезу соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Омепразол є проліками і активується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин. Після одноразового прийому препарату всередину дію омепразолу настає протягом першої години і триває протягом 24 годин, максимум ефекту досягається через 2 години. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-5 доби. Базальна шлункова секреція знижується до 94% після прийому 40 мг омепразолу. Кислотність шлункового соку протягом 24 годин сніжаетя на 80-97% при прийому 20 мг омепразолу і на 92-94% при прийомі 40 мг. Інгібування 50% максимальної секреції триває 24 год. У хворих з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий рН - 3 протягом 17 годин.
Фармакокінетика. Омепразол швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-1 годину. Біодоступність становить 30-40%. Біодоступність дещо збільшується у літніх пацієнтів і пацієнтів з порушенням функції печінки, і в значній мірі - у паціентовс хронічною печінковою недостатністю (може досягати - 100%). Зв'язок з білками плазми - близько 90-95%. Омепразол практично повністю метаболізується в печінці з утворенням 6 фармакологічно неактивних метаболітів (гидроксиомепразол, сульфідні і сульфоновиє похідні та ін.). Є інгібітором ферментної системи CYP2C19. Період напіввиведення - 0,5-1 год. Виведення нирками (70-80%) і з жовчю (20-30%). При порушеннях функції нирок виведення омепразолу знижується пропорційно зниженню кліренсу креатиніну. При порушеннях функції печінки Т1 / 2 становить 2-3ч. Загальний кліренс - 500-600 мл / хв.
Показання до застосування:
Капсули кишковорозчинні 40 мг
- Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення і протирецидивне лікування), в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії);
- Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ), в тому числі рефлюкс-езофагіт і неерозівная форми рефлюксної хвороби (НЕ Б);
- Ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), стресові виразки;
- Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні стани, пов'язані з підвищеною шлунковою секрецією.
Капсули кишковорозчинні 10 мг
- Короткочасна терапія невиразкової диспепсії. яка проявляється болем в шлунку, нудотою, печією, відрижкою;
- Тривала підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів ГЕРХ (ГЕРХ) (профілактика рецидивів печії)
- Тривала підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.
Спосіб застосування та дози:
Всередину, до їжі (тому що прийом їжі уповільнює всмоктування препарату), запиваючи невеликою кількістю води (вміст капсули можна розжовувати).
Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у фазі загострення - по 20мг на добу протягом 2-4 тижнів (у резистентних випадках до 40 мг на добу).
Виразкова хвороба шлунка у фазі загострення і ерозивно-виразковий езофагіт - по 20-40 мг на добу протягом 4-8 тижнів.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): пацієнти з помірним запаленням по 1 капсулі по 20 мг один раз на добу вранці, перед сніданком протягом 4-8 тижнів. Для забезпечення нижченаведеного режиму дозування, можливий прийом препарату в інший зареєстрованої дозуванні (Ультоп®, капсули кишковорозчинні 10 мг і 40 мг). Тривалість основного курсу лікування становить 4-8 тижнів. Після загоєння ерозивного езофагіту показано підтримуючу терапію протягом 26-52 тижнів, при важкому езофагіті - довічно. У разі рецедиви важкої ГЕРБ або резистентної ГЕРБ хвороби лікування може бути продовжено до 4-8 тижнів.
Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні стани, пов'язані з підвищеною шлунковою секрецією: доза підбирається індивідуально в залежності від вихідного рівня шлункової секреції, зазвичай починаючи з 60 мг на добу. При необхідності дозу збільшують до 80 -120 мг на добу, в цьому випадку її ділять на 2-3 прийоми.
У хворих з тяжкою печінковою недостатністю добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
Ерадикація Helicobacterpylori- по 20 мг 2 рази на добу протягом 7 або 14 днів (в залежності від застосовуваної схеми лікування) в поєднанні з антибактеріальними засобами.
Невиразкова диспепсія: звичайна доза становить від 10 мг до 20 мг один раз на добу протягом 2-4 тижнів. Якщо через 4 тижні прийому препарату стан не поліпшується, або симптоми диспепсії знову з'являються незабаром після припинення прийому, слід переглянути діагноз.
Профілактика рецидивів виразкової хвороби шлунка і 12-палої кишки: по 10-20 мг на добу.
Профілактика рецедивов ГЕРБ: по 20 мг на добу протягом тривалого часу. Доведено безпеку і ефективність 12-місячної підтримуючої терапії. Можливе застосування на вимогу.
Порушення функції нирок. Для пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність і кліренс омепразолу збільшується. У зв'язку з цим терапевтична доза не повинна перевищувати 10-20 мг на добу.
Похилий вік. Для пацієнтів похилого віку корекція схеми лікування не потрібно.
Особливості застосування:
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), т. К. Лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу.
Прийом їжі уповільнює абсорбцію омепразолу, тому препарат Ультоп® ркомендуется приймати перед їжею.
В особливих випадках, при виникненні труднощів з ковтанням цілої капсули, можна проковтнути її вміст після розтину або розсмоктування капсули, а також можна змішати вміст капсули зі злегка підкисленою рідиною (соком, йогуртом) і використовувати отриману суспензію протягом 30 хв.
У звичайних дозуваннях препарат не впливає на швидкість реакції і концентрацію уваги.
Безпека застосування препарату Ультоп® під час вагітності та в період годування груддю не вивчена, тому його застосування в період вагітності не рекомендується; при необхідності застосування препарату Ультоп® в період лактації, грудне вигодовування слід припинити.
У звичайних дозуваннях препарат не впливає на швидкість реакції і концентрацію уваги.
Побічна дія:
У рідкісних випадках можуть виникати такі, як правило, оборотні, побічні реакції:
З боку органів травлення: діарея або запор. нудота. блювота. метеоризм. біль в животі, синдром подразненого кишечника. печія. сухість у роті, порушення смаку, стоматит. панкреатит (в тому числі можливий фулмінантний), втрата апетиту, зміна кольору калових мас, кандидоз стравоходу. атрофія слизової оболонки язика, транзиторне підвищення активності «печінкових» ферментів і білірубіну в плазмі; у хворих з попереднім важким захворюванням печінки - гепатит (у т. ч. з жовтяницею), порушення функції печінки і печінкова енцефалопатія.
З боку нервової системи: головний біль. запаморочення. агресивність, апатія, нервозність, збудження, сонливість, безсоння, тремор. вертиго, парестезії. депресія. галюцинації. сплутаність свідомості; у хворих з важкими супутніми соматичними захворюваннями, хворих з попереднім важким захворюванням печінки - енцефалопатія.
З боку серцево-судинної системи: стенокардія. тахікардія. брадикардія. відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, васкуліти, периферичні набряки.
З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит. інфекції сечовивідних шляхів, мікроскопічна пиурия. протеїнурія. гематурія. підвищення концентрації креатиніну в сироватці, гінекомастія. біль в яєчках.
З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, біль у м'язах. артралгія. оссалгія (біль в кістках), м'язові судоми.
З боку шкірних покривів: петехії, свербіж шкіри. шкірний висип; в окремих випадках - фотосенсибілізація, мультиформна еритема, випадання волосся, алопеція. сухість шкіри. епідермальний токсичний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку органів чуття: дзвін у вухах, невиражене порушення зору і слуху.
Інші: біль у спині, посилення потовиділення, рідко - утворення шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер), загальна слабкість, підвищення маси тіла.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Тривале застосування цих ліків під дозі 20 мг 1 раз на добу в комбінації з кофеїном, теофіліном, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, етанолом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином і естрадіолом не приводило до зміни їх концентрації в плазмі.
Не відмічено взаємодії з одночасно прийнятими антацидами.
Може знижувати абсорбцію ефірів ампіциліну, солей заліза, ітраконазолу і кетоконазолу (омепразол підвищує рН шлунка). Як інгібітор цитохрому Р450, може підвищувати концентрацію і знижувати виведення діазепаму, антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну, ніфедипіну, варфарину і дисульфіраму, що в деяких випадках може вимагати зменшення доз цих лікарських засобів.
Ефективність преднизона і циклоспорину може бути знижена, що в деяких випадках може зажадати корекції дози циклоспорину.
При одночасному прийомі посилюється всмоктування омепразолу і кларитроміцину, що призводить до збільшення їх концентрації в плазмі крові.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до омепразолу або інших компонентів препарату, дитячий вік, вагітність, період лактації, спадкова непереносимість фруктози. синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, дефіцит сахарози / ізомальтази.
Передозування:
Пацієнти добре переносять добові дози до 360 мг.
Симптоми: біль у животі, сонливість, головний біль. запаморочення. сухість у роті, тахікардія. аритмія. нечіткість зору, збудження, сплутаність свідомості, підвищення потовиділення, нудота; в рідкісних випадках: судоми. задишка. Гіпотермія.
Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз недостатньо ефективний.
Умови зберігання:
В захищеному від вологи місці, при температурі не вище 25ºС, в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
Капсули кишковорозчинні 10 мг і 40 мг.
При виробництві на КРКА, д.д. Ново место, Словенія:
За 7 капсул у блістер з комбінованого матеріалу ПВХ / ПЕ / ПВДХ / ПЕ / ПВХ і алюмінієвої фольги;
За 14 або 28 капсул поміщають в поліетиленовий пенал з поліпропіленової кришкою, що загвинчується з контролем першого розкриття і капсулою гідросорбента. В поліетиленовий пенал з 28 капсулами по 40 мг поміщають додаткову капсулу гідросорбента.
За 2 або 4 блістери поміщають в картонну пачку разом з інструкцією по
застосування.
1 пенал поміщають в пачку картонну разом з інструкцією із застосування.
При виробництві на ТОВ «КРКА-РУС»: За 7 капсул у контурну чарункову упаковку (блістер) з комбінованого матеріалу ПВХ / ПЕ / ПВДХ / ПЕ / ПВХ і алюмінієвої фольги.
2 або 4 контурні чарункові упаковки (блістери) разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.