Лікарська форма:
МНН або группнровочное назва: Сілодозін
Склад на одну капсулу:
Активна речовина: сілодозін 4 мг або 8 мг.
Допоміжні речовини: Манітол, крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500 ™),
крохмаль прежелатинізований (крохмаль PCS ™ РС-10), натрію лаурилсульфат, магнію стеарат.
Склад желатинової капсули; желатин, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий (Е-172)
Тверді желатинові капсули жовтого кольору розмір 3 (для дозування 4 мг), тверді желатинові капсули білого кольору розмір 0 (для дозування 8 мг) .Содержімое капсул - аморфний або дрібнокристалічний порошок від білого до світло-жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група:
засіб для лікування доброякісної гіперплазії простати.
Сілодозін, високоселективний конкурентний антагоніст альфа 1a-адреноблокатори, блокує постсинаптичні альфа 1a адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини сечівника. Знижує тонус гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини сечівника, поліпшуючи відтік сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Спорідненість до альфа | 1a -адренорецепторам, розташованим в сечовому міхурі, в 162 рази перевершує його здатність взаємодіяти з альфа-1b-адренорецепторами, які розташовані в гладких м'язах судин. Завдяки високій селективності не викликає клінічно значущого зниження артеріального тиску (АТ) у пацієнтів з початково нормальним АТ.
При прийомі всередину сілодозін добре абсорбується. Абсолютна біодоступність становить 32%. Їжа знижує максимальну концентрацію (Cmax) приблизно на 30%, збільшуючи час досягнення максимальної концентрації (tmax) приблизно до 1 год, із мінімальним впливом на площу під кривою «концентрація-час» (AUC). Cmax 87 ± 51 мг / мл, tmax - 2,5 ч, середня концентрація в сечі 433 ± 286 нг * год / мл. Обсяг розподілу сілодозіна становить 0,81 л / кг і зв'язується з білками плазми на 96,6%. Зв'язування сілодозіна карбамоілглюкуроніда білками плази становить 91%. Сілодозін метаболізується за допомогою глюкуронування (за участю UGT2B7), за участю алкогольдегідрогенази і альдегіддегідрогенази, окислювальних шляхів, в основному за участю CYP3A4. Основний активний метаболіт в плазмі карбамоілглюкуронід (K.MD-3213G) досягає плазмової концентрації в 4 рази більшою, ніж сам сілодозін. Сілодозін не володіє потенціалом індукції або інгібування ізоферментів цитохрому Р450.
33,5% сілодозіна виводиться через нирки і 54,9% через кишечник. Кліренс сілодозіна становить близько 23,1 л / год. Сілодозін виводиться в основному у вигляді метаболітів і в дуже малій кількості в незміненому вигляді з сечею. Т1 / 2 сілодозіна і карбамоілглюкуроніда становить 11 годин і 18 годин відповідно.
Фармакокінетика у різних груп пацієнтів
Літні пацієнти: фармакокінетика сілодозіна і метаболітів істотно не залежала від віку. Кліренс сілодозіна не змінився у пацієнтів старше 75 років. Паціентиснарушенной функцією печінки: У хворих з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), фармакокінетика сілодозіна значуще не змінюється. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю фармакокінетику сілодозіна не вивчалось.
Пацієнти з порушенням функції нирок: Для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю не було потрібно ніякого зниження дози. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю призначення сілодозіна не рекомендується,
Показання до застосування
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
Протипоказання до застосування
• Гіперчутливість до активної речовини або будь-якого з допоміжних
компонентів або їх непереносимість
• Діти до 18 років
• Важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв)
• Важка печінкова недостатність (недостатньо клінічних даних)
При легкої і помірної ниркової недостатності (кліренс креатиніну від 30 до 50 мл / хв).
Вагітність і лактація
Сілодозін призначений тільки для чоловіків.
Спосіб застосування та дози
Рекомендована доза - 8 мг одноразово, одночасно з прийомом їжі, переважно в один і той же час суток.Необходімо ковтати капсулу цілком, бажано запиваючи склянкою води.
Для лікування пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну> 30 -<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.
Небажані реакції із зазначенням частоти приведені нижче: дуже часто:> 10, часто: від> 1/100 до <1/10, нечасто: от> 1/1000 до <1/100, редко: от> 1/10 000 до <1/1000, частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).
Частота невідома: синкопе
Часто: ортостатичнагіпотензія.
Часто: закладеність носа.
Дуже часто: ретроградна еякуляція, анеякуляція
Не часто; зниження лібідо, еректіл'ная дисфункція
Частота невідома: Інтраопераційний синдром «в'ялою» райдужки під час операцій
з приводу катаракти.
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, компенсаторна тахікардія.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного, симптоматична терапія, спрямована на збільшення об'єму циркулюючої крові (ОЦК), судинозвужувальні лікарські засоби. Контроль функції нирок. Діаліз малоефективний через інтенсивне зв'язування препарату з білками плазми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Не рекомендується поєднання з іншими альфа-адреноблокаторами через можливе потенціювання дії.
Спільне застосування інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (кетоконазолу, кларитроміцину, ітраконазолу, ритонавіру) не рекомендується, так як збільшує концентрацію сілодозіна в плазмі.
Інгібітори фосфодіестерази-5 (силденафіл, тадалафіл) при спільному застосуванні можуть підвищувати ризик розвитку запаморочення.
Гіпотензивні препарати бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію, препарати, що діють на ренін-ангіотензин альдостерон, діуретики при спільному застосуванні підсилюють ортостатичну гіпотензію.
Як і при використанні інших альфа 1 -адреноблокаторів при лікуванні сілодозіном може спостерігатися зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або лягти і залишатися в цьому положенні до тих пір, поки симптоми ортостатичноїгіпотензії не зникнуть.
Оскільки доброякісна гіперплазія передміхурової залози і пухлини передміхурової залози мають подібні симптоми і можуть розвиватися разом, пацієнтам з підозрою на доброякісну гіперплазію передміхурової залози перед призначенням препарату необхідно обстеження для виключення пухлин передміхурової залози. Лікування препаратом Урорек ® призводить до зменшення виділяється кількості насінної рідини, що може позначитися на чоловічої фертильності. Цей ефект зникає після припинення прийому препарату Урорек ®.
У пацієнтів, які приймають або приймали альфарадреноблокатори, під час операції з приводу катаракти може виникати синдром «в'ялою» райдужки, що може привести до ускладнень під час операції. Необхідно припинити лікування альфа ^ адреноблокаторами за 1-2 тижні до такої операції. Пацієнтам, яким призначена операція з приводу катаракти, не рекомендується починати лікування препаратом Урорек ®.
Чи не проводилося досліджень впливу на здатність керувати транспортними засобами та обладнанням. Однак пацієнтів слід інформувати про можливі прояви симптомів, пов'язаних з ортостатичної гіпотензією (наприклад, запаморочення), а також попередити про те, що слід утриматися від керування транспортними засобами та обладнанням до з'ясування індивідуальної переносимості препарату Урорек ® пацієнтом.
Капсули по 4 мг і 8 мг. За 5 капсул в блістері ПВХ / ПВДХ і алюмінієвої фольги. По 1, 2, 4, 6, 10, 18, 20 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.
У сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Me використовувати після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання
Рекордаті Індустрія Хіміка і Фармацевтика С.п.А, Італія
Рекордаті Ірландія Лтд, Ірландія
Рахінз Іст, Рінгаскідді, Ко. Корк