ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Капсули пролонгованої дії тверді желатинові, самозакриваються, з безбарвним прозорим корпусом і оранжево-коричневої кришечкою; вміст капсул - суміш пеллет білого і жовтого кольору, без або майже без запаху.
1 капс.
венлафаксин (у формі гідрохлориду) 75 мг
- "- 150 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію хлорид, етилцелюлоза, тальк, диметикон, калію хлорид, коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, ксантанова камедь, заліза оксид жовтий.
Склад желатинових капсул: титану діоксид, заліза оксид жовтий, желатин.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Антидепресант. За хімічною структурою венлафаксин не можна віднести ні до одного відомого класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші). Він має дві активні енантіомерний рацемічні форми.
Антидепресивний ефект венлафаксину пов'язаний з посиленням нейротрансмітерної активності в ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметілвенлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і слабо пригнічують зворотне захоплення допаміну нейронами. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів. Венлафаксин та ОДВ знижують бета-адренергічні реакції.
Венлафаксин не володіє спорідненістю до м- і н-холінорецепторів, гістамінового H1-рецепторів і α1-адренорецепторів головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність МАО. Не володіє спорідненістю до опіоїдних, бензодіазепіновим, фенціклідіновим або N-метил-d-аспартатного (NMDA) рецепторам.
Після вживання Cmax венлафаксину і ОДВ (основний метаболіт) в плазмі крові досягаються протягом 6.0 ± 1.5 і 8.8 ± 2.2 ч, відповідно. Швидкість всмоктування венлафаксину з капсул пролонгованої дії нижче швидкості його елімінації. Тому T1 / 2 венлафаксину після призначення капсул пролонгованої дії (15 ± 6 ч) являє собою фактично T1 / 2 всмоктування, ніж T1 / 2 розподілу (5 ± 2 ч), який відзначається після призначення препарату в формі таблеток.
У діапазоні добових доз 75-450 мг венлафаксин і ОДВ мають лінійну кінетику. Після прийому препарату під час їжі час досягнення Cmax в плазмі крові збільшується на 20-30 хв, однак величини Cmax і абсорбції не змінюються.
Зв'язування венлафаксину і ОДВ з білками плазми крові становить відповідно 27% і 30%.
При багаторазовому прийомі Css венлафаксину і ОДВ досягаються протягом 3 днів.
Метаболізм і виведення
Основний метаболіт - ОДВ.
ОДВ та інші метаболіти, а також незмінений венлафаксин виводяться нирками.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У хворих з цирозом печінки концентрації в плазмі крові венлафаксину і ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена. При помірній або тяжкій нирковій недостатності загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а T1 / 2 подовжується. Зниження загального кліренсу в основному спостерігається у пацієнтів з КК нижче 30 мл / хв.
Вік і стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.
- депресії (в т.ч. при наявності тривоги), лікування і профілактика рецидивів.
Капсули пролонгованої дії слід приймати під час їжі. Кожну капсулу слід ковтати цілими і запивати рідиною. Капсули не можна ділити, подрібнювати, жувати або поміщати в воду. Добову дозу слід приймати в один прийом (вранці або ввечері) кожен раз приблизно в один і той же час.
Підтримуюча терапія і профілактика рецидивів. Лікування депресії повинно тривати не менше 6 міс. При стабілізуючою терапії та терапії з метою профілактики рецидивів або нових епізодів депресії, препарат призначають в дозах, що продемонстрували свою ефективність. лікар повинен регулярно, не менше 1 разу на 3 міс, контролювати ефективність тривалої терапії Велаксином.
Пацієнтів, які приймають Велаксин в формі теблеток можна перевести на прийом препарату у формі капсул пролонгованої дії з призначенням еквівалентної дози 1 раз / сут. Однак може бути потрібна індивідуальна корекція дози.
При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості (КК більше 30 мл / хв) корекція режиму дозування не потрібна. При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (КК 10-30 мл / хв) дозу слід знизити на 25-50%. У зв'язку з подовженням T1 / 2 венлафаксину і його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз / сут. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 10 мл / хв), оскільки надійні дані про безпеку такої терапії відсутні.
Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі, можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення сеансу гемодіалізу.
При легкій печінковій недостатності (протромбіновий час менше 14 сек) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (протромбіновий час від 14 до 18 сек) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійні дані про безпеку такої терапії відсутні.
У пацієнтів похилого віку препарат слід застосовувати з обережністю у зв'язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під пильним медичним наглядом.
Різке припинення терапії Велаксином (як і інших антидепресантів), особливо після застосування високих доз, може викликати симптоми відміни, у зв'язку з чим рекомендується перед відміною препарату поступово знизити його дозу. Якщо препарат у високих дозах застосовувався понад 6 тижнів, рекомендується знижувати дози протягом не менше 2 тижнів. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта.
Більшість побічних ефектів залежить від дози. При тривалому лікуванні тяжкість та частота більшості цих ефектів знижується, причому не виникає необхідність відміни терапії.
У порядку зниження частоти: часто (1/100), нечасто (1/1000), рідко (