Допоміжні речовини. пропеллент (1,1,1,2-тетрафторетан) в 1 дозі - до 75 мг, в 1 інгалятори - до 18 м
200 доз - інгалятори алюмінієві (1) з пластмасовим дозуючим пристроєм із захисним ковпачком - пачки картонні.
Примітки:
* Для забезпечення виходу 200 доз при застосуванні інгалятора, кожен інгалятор містить кількість суспензії, еквівалентну 240 доз;
** 120.5 мкг сальбутамолу сульфату (мікронізованого) еквівалентні 100 мкг сальбутамолу;
** в залежності від обладнання, що використовується при виробництві препарату, в виробничу формулу може бути включено до 10% надлишку діючої речовини.
Клініко-фармакологічна група: Бронхолітичний препарат - бета2-адреноміметиків
Фармакологічна дія
Cелектівний агонист β2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах він діє на β2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів і надає нетривалий (від 4 до 6 год) бронхорозширюючудію на β2-адренорецептори з швидким настанням дії (протягом 5 хвилин) при оборотної обструкції дихальних шляхів.
Має виражений бронходилатирующий ефект, попереджаючи або купируя бронхоспазм, знижує опір в дихальних шляхах. Збільшує ЖЕЛ. Збільшує мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті до 36%), стимулює секрецію слизу, активує функції миготливого епітелію.
Володіє рядом метаболічних ефектів: знижує концентрацію калію в плазмі, впливає на глікогеноліз і виділення інсуліну, надає гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) і липолитический ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.
Фармакокінетика
Після інгаляційного введення 10-20% дози сальбутамолу досягають нижніх відділів дихальних шляхів. Інша частина дози залишається в інгалятори або відкладається в ротоглотці і потім проковтує. Фракція, відкласти в дихальних шляхах, абсорбується в легеневі тканини і кров, але не метаболізується в легенях.
Зв'язування cальбутамола з білками плазми становить 10%.
При попаданні в системний кровотік сальбутамол піддається печінковому метаболізму і виводиться переважно нирками в незміненому вигляді або у вигляді фенольного сульфату. Проковтнута частина інгаляційної дози абсорбується з шлунково-кишкового тракту і піддається значному метаболізму при "першому проходженні" через печінку, перетворюючись в фенольний сульфат. Незмінений сальбутамол і кон'югат виводяться переважно нирками.
Введений в / в сальбутамол має T1 / 2 4-6 ч. Виводиться частково нирками і частково в результаті метаболізму до неактивного 4'-О-сульфату (фенольний сульфат), який також виводиться переважно нирками Через кишечник виводиться лише незначна частина введеної дози сальбутамолу. Велика частина дози сальбутамолу, введеної в організм внутрішньовенним, пероральним або інгаляційним шляхом, виводиться виводиться протягом 72 год.
- купірування симптомів бронхіальної астми при їх виникненні;
- запобігання нападів бронхоспазму, пов'язаних з дією алергену або викликаних фізичним навантаженням;
- застосування в якості одного з компонентів при тривалої підтримуючої терапії бронхіальної астми.
Інші хронічні захворювання легенів, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, включаючи хронічну обструктивну хворобу легенів (ХОЗЛ), хронічний бронхіт, емфізему легенів.
Бронходилататори не повинні бути єдиним або основним компонентом терапії бронхіальної астми нестабільного або важкого перебігу. При відсутності реакції на сальбутамол у пацієнтів з тяжкою формою бронхіальної астми рекомендується проводити терапію ГКС з метою досягнення і підтримки контролю захворювання. Відсутність реакції на терапію сальбутамолом може вказувати на необхідність термінової консультації лікаря або лікуванні.
режим дозування
Препарат Вентолін призначений тільки для інгаляційного введення шляхом вдихання через рот.
Підвищена потреба в застосуванні агоністів бета2-агоністами може бути ознакою посилення бронхіальної астми. У подібній ситуації може знадобитися переоцінка схеми лікування пацієнта з розглядом доцільності призначення одночасної терапії ГКС.
Так як передозування може супроводжуватися розвитком небажаних реакцій, доза або кратність застосування препарату можуть бути збільшені тільки за рекомендацією лікаря.
Тривалість дії сальбутамолу у більшості пацієнтів становить від 4 до 6 год.
У пацієнтів, які відчувають труднощі в синхронізації вдиху з застосуванням дозуючого аерозольного інгалятора під тиском, може бути використаний спейсер.
У дітей і немовлят, які отримують препарат Вентолін, доцільно використання педіатричного спейсерного пристрої з лицьової маскою.
Для запобігання нападам бронхоспазму, пов'язаного з дією алергену або викликаних фізичним навантаженням, дорослим - 200 мкг за 10-15 хв до впливу провокуючого фактора або навантаження; дітям - 100 мкг за 10-15 хв до впливу провокуючого фактора або навантаження, при необхідності доза може бути збільшена до 200 мкг.
При тривалої підтримуючої терапіівзрослим - до 200 мкг 4 рази / добу; дітям - до 200 мкг 4 рази / добу.
Правила застосування інгалятора
Перед першим використанням інгалятора або в тому випадку, якщо інгалятором не користувалися тиждень і довше, слід видалити ковпачок з мундштука, злегка стиснувши ковпачок з боків, добре струснути інгалятор та зробити два розпилення в повітря для того, щоб переконатися в справності інгалятора.
1. Зняти ковпачок з мундштука, злегка стиснувши ковпачок з боків.
2. Оглянути мундштук зсередини і зовні, щоб переконатися, що він чистий.
3. Добре струсити інгалятор.
4. Тримати інгалятор між вказівним і великим пальцями в вертикальному положенні дном вгору, при цьому великий палець повинен розташовуватися на підставі під мундштуком.
5. Зробити повільний глибокий видих, обхопити мундштук губами, що не стискаючи його зубами.
6. Виробляючи максимально глибокий вдих через рот одночасно натиснути на верхню частину інгалятора для вивільнення однієї мірної дози сальбутамолу.
7. Затримати дихання на кілька секунд, вийняти мундштук з рота, потім повільно видихнути.
8. Для отримання другої дози, тримаючи інгалятор у вертикальному положенні, почекати близько 30 сек і потім повторити пп. 3-7.
9. Щільно закрити мундштук захисним ковпачком.
Виконуючи стадії 5, 6 і 7, не можна поспішати. Слід починати вдих якомога повільніше, безпосередньо перед натисканням на клапан інгалятора. У перші кілька разів рекомендується попрактикуватися перед дзеркалом. Якщо видно "туман", що виходить з верхньої частини інгалятора або з куточків рота, то слід почати все заново зі стадії 2.
Якщо лікар дав інші інструкції по використанню інгалятора, то пацієнт повинен строго дотримуватися їх. Якщо у пацієнта виникають труднощі з використанням інгалятора, то йому необхідно звернутися до лікаря.
Інгалятор необхідно чистити не рідше 1 разу на тиждень.
1. Вилучити металевий балончик з пластмасового корпусу і зняти кришку мундштука.
2. Ретельно промити пластмасовий корпус і кришку мундштука під струменем теплої води.
3. Просушити пластмасовий корпус і кришку мундштука повністю як зовні так і всередині. Не допускати перегріву.
4. Помістити металевий балончик в пластмасовий корпус і надіти кришку мундштука.
Чи не занурювати металевий балончик у воду.
Побічна дія
З боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, бронхоспазм, зниження артеріального тиску і колапс.
З боку обміну речовин і харчування: рідко - гіпокаліємія. Терапія бета 2-агоністами може призводити до клінічно значущої гіпокаліємії.
З боку нервової системи: часто - тремор, головний біль; дуже рідко - гіперактивність.
З боку серця: часто - тахікардія; нечасто - відчуття серцебиття; дуже рідко - аритмії (включаючи миготливу аритмію, суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія).
З боку судин: рідко - периферична вазодилатація.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко - парадоксальний бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - подразнення слизової оболонки порожнини рота і глотки.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто - м'язові судоми.
Протипоказання до застосування
- ведення передчасних пологів;
- загрозливий аборт;
- підвищена чутливість до компонентів препарату або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату.
З обережністю слід застосовувати сальбутамол у пацієнтів з тиреотоксикозом, тахиаритмией, міокардитом, пороками серця, аортальним стенозом, ішемічною хворобою серця, тяжкою хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, феохромоцитомою, декомпенсована на цукровий діабет, глаукому.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Немає даних про вплив сальбутамолу на фертильність людини. У доклінічних дослідженнях небажаного впливу на фертильність тварин виявлено не було.
При вагітності препарат слід призначати тільки в тому випадку, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
В ході післяреєстраційного нагляду були виявлені рідкісні випадки різних вад розвитку у дітей, включаючи формування "вовчої пащі" та вад розвитку кінцівок, на тлі прийому сальбутамолу при вагітності. У деяких з цих випадків матері приймали кілька супутніх лікарських препаратів протягом вагітності. Зважаючи на відсутність постійного характеру дефектів і фонової частоти виникнення вроджених аномалій, що становить від 2 до 3%, причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не встановлений.
Період грудного вигодовування
Сальбутамол, ймовірно, проникає в грудне молоко, і тому його не рекомендується призначати жінкам, що годують за винятком тих випадків, коли очікувана користь для самої матері переважує потенційний ризик для дитини. Немає даних про те, чи робить присутній в грудному молоці сальбутамол шкідливий вплив на новонародженого.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю слід застосовувати препарат, якщо у хворих в анамнезі відзначається печінкова недостатність.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід застосовувати препарат, якщо у хворих в анамнезі відзначається ниркова недостатність.
Застосування у дітей
Можливе застосування у дітей за показаннями.
особливі вказівки
Лікування бронхіальної астми рекомендується проводити поетапно, контролюючи клінічний відповідь пацієнта на лікування та функцію легенів,
Бронходилататори не повинні бути єдиним або основним компонентом терапії бронхіальної астми нестабільного або важкого перебігу.
Підвищення потреби в застосуванні бронходилататорів короткої дії, зокрема агоністів бета2-адренорецепторів, для полегшення симптомів бронхіальної астми свідчить про погіршення перебігу захворювання. У таких випадках слід переглянути план лікування пацієнта. Раптове та прогресуюче погіршення бронхіальної астми може становити потенційну загрозу для життя пацієнта, тому в подібних ситуаціях слід розглянути доцільність призначення або збільшення дози ГКС. У пацієнтів групи ризику рекомендується проводити щоденний моніторинг пікової швидкості видиху.
Терапія агоністами бета2-адренорецепторів, особливо при їх введенні парентерально або за допомогою небулайзера, може призводити до гіпокаліємії.
Особливу обережність рекомендується проявляти при лікуванні важких нападів бронхіальної астми, оскільки в цих випадках гіпокаліємія може посилюватися в результаті одночасного застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів, діуретиків, а також внаслідок гіпоксії. У таких ситуаціях рекомендується контролювати концентрацію калію в сироватці крові.
Як і при використанні інших засобів для інгаляційної терапії, при прийомі сальбутамолу може розвиватися парадоксальний бронхоспазм із посиленням хрипів відразу після застосування препарату. Даний стан вимагає негайного лікування з використанням альтернативної форми випуску сальбутамолу або іншого інгаляційного бронходилататора короткої дії. Препарат Вентолін слід негайно скасувати, оцінити стан пацієнта і при необхідності призначити інший швидкодіючий бронходилататор для продовження лікування.
У разі відсутності ефекту від застосування раніше ефективної дози інгаляційного сальбутамолу на протязі, принаймні, 3 ч пацієнт повинен звернутися до лікаря на предмет необхідності прийняття будь-яких додаткових заходів.
Слід проінструктувати пацієнтів про правильне використання інгалятора Вентолін.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Передозування
Симптоми: ознаками і симптомами передозування сальбутамолу є минущі явища, фармакологічно опосередковані стимуляцією бета-адреноблокатори (див. Розділи "Особливості застосування" і "Побічна дія"), такі як зниження артеріального тиску, тахікардія, м'язовий тремор, нудота, блювота. Застосування великих доз сальбутамолу може викликати метаболічні зміни, включаючи гіпокаліємію, необхідно контролювати концентрацію калію в сироватці крові.
Лікування: при застосуванні у високих дозах, а також при передозуванні бета-агоністів короткої дії спостерігався розвиток лактат-ацидозу, тому при передозуванні може бути показаний контроль над підвищенням сироваткового лактату і можливістю розвитку метаболічного ацидозу (особливо при збереженні або погіршенні тахіпное, незважаючи на усунення інших ознак бронхоспазму, таких як дихання зі свистом).
лікарська взаємодія
Не рекомендується одночасно застосовувати сальбутамол і неселективні β-блокатори, такі як пропранолол.
Сальбутамол не протипоказаний пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (МАО).
У пацієнтів з тиреотоксикозом Вентолін підсилює дію стимуляторів ЦНС, тахікардію.
Теофілін і інші ксантіни при одночасному застосуванні з сальбутамолом підвищують ймовірність розвитку тахіаритмії.
Одночасне призначення з антихолінергічними засобами (в т. Ч. Інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску.
Діуретики та ГКС посилюють гіпокаліємічну дію сальбутамолу.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C; Не заморожувати, зберігати при прямих сонячних променів. Термін придатності - 2 роки.