Показання до застосування препарату Заноцин ОД
Інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, фарингіт, середній отит, ларингіт, трахеїт), шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів, інфекційно-запальні захворювання черевної порожнини і жовчовивідних шляхів (за винятком бактеріального ентериту), нирок (пієлонефрит), сечовивідних шляхів (цистит, уретрит), органів малого таза (ендометрит, сальпінгіт, оофорит, цервіцит, параметрит, простатит), статевих органів (кольпіт, орхіт, епідидиміт), гонорея, хламідіоз; сепсис (тільки для в / в введення), менінгіт; профілактика інфекцій у хворих з порушенням імунного статусу (в т.ч. при нейтропенії).
Форма випуску препарату Заноцин ОД
Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 400 мг; блістер 5 коробка (коробочка) 1;
Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 800 мг; блістер 5 коробка (коробочка) 1;
Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 800 мг; блістер 5 коробка (коробочка) 2;
Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 400 мг; блістер 5 коробка (коробочка) 2;
Фармакодинаміка препарату Заноцин ОД
Фторпохідні карбоксіхінолона. Пригнічує дію ферменту топоізомерази II (ДНК-гіраза) в бактеріальних клітинах. Топоізомерази відповідальні за введення негативних кілець нуклеотидів в ДНК. Фторхінолони зменшують введення негативних кілець в ДНК і викликають швидке порушення реплікації ДНК. Характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Активний відносно абсолютної більшості наступних мікроорганізмів:
- аеробні грампозитивні мікроорганізми:
Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pneumoniae (пеніцілліночувствітельних штами), Streptococcus pyogenes;
- аеробні грамнегативні мікроорганізми:
Citrobacter (diversus) koseri, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa;
In vitro визначена МПК - 2 мкг / мл або менше для більшості (90%) штамів наступних мікроорганізмів:
- аеробні грампозитивні мікроорганізми:
Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами); Streptococcus pneumoniae (пеніцілліноустойчівие штами), Staphylococcus saprophyticus;
- аеробні грамнегативні мікроорганізми:
Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens;
Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Не володіє активністю щодо Treponema pallidum. Багато штамів Streptococcus і Enterococcus, а також анаеробних мікроорганізмів резистентні до офлоксацину.
Фармакокінетика препарату Заноцин ОД
Заноцин ОД здатний тривалий час вивільняти офлоксацин, що робить застосування препарату - 1 раз на добу - більш зручним. Одноразове застосування таблеток Заноцину ОД 400 і 800 мг еквівалентно за кількістю вивільняється офлоксацину застосування звичайних таблеток офлоксацину 200 і 400 мг двічі на добу.
При прийомі всередину офлоксацин швидко абсорбується (абсорбція - 95%). Біодоступність - понад 96%. Після одноразового застосування в дозі 400 або 800 мг Cmax в плазмі становить 2,09 ± 0,46 і 5,15 ± 1,07 мкг / мл відповідно і досягається протягом 6-8 год.
Уявний об'єм розподілу - 100 л. Розподіляється в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги), шкіру, м'які тканини, кістки, органи черевної порожнини і малого таза, в т.ч.матку, яєчники, простату, дихальну систему, включаючи легкі, сечу, слину, жовч, секрет передміхурової залози , добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр в спинно-мозкову рідину (14-60%), через плацентарний бар'єр, секретується з материнським молоком.
Зв'язування з білками плазми - 25%, T1 / 2 при прийомі звичайних таблеток - 6-8 ч. Метаболізується в печінці (близько 5%).
Виводиться в основному через нирки: близько 70-90% - в незміненому вигляді з сечею, менше 5% - у вигляді метаболітів, у т.ч. диметил- або N-оксідофлоксаціна.
Кліренс офлоксацину знижений у пацієнтів з порушеною функцією нирок (Cl креатиніну ≤50 мл / хв), у таких пацієнтів необхідна корекція режиму дозування.
При гемодіалізі віддаляється 10-30% препарату.
Використання препарату Заноцин ОД під час вагітності
Протипоказано. Дані щодо застосування препарату у вагітних жінок і матерів-годувальниць недостатні для прогнозування його безпеки в зазначених групах.
Протипоказання до застосування препарату Заноцин ОД
- гіперчутливість до офлоксацину або препаратів групи фторхінолонів;
- епілепсія (в т.ч. в анамнезі);
- зниження судомного порога (в т.ч. після ЧМТ, інсульту або запальних процесів в ЦНС);
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років (поки не завершений ріст кістяка);
Cl креатиніну <20 (ввиду недостаточного опыта использования у данной группы больных, рекомендации по применению Заноцин® ОД отсутствуют).
Побічні дії препарату Заноцин ОД
Частота виникнення побічних ефектів оцінювалася таким чином: часто - більше 1 випадку на 100 призначень; нечасто - менше 1 випадку на 100 призначень; рідко - менше 1 випадку на 1000 призначень.
З боку органів шлунково-кишкового тракту і печінки: часто - нудота, блювота, діарея (може бути симптомом ентероколіту, в деяких випадках - геморагічного), абдомінальний біль, біль у шлунку, метеоризм; нечасто - втрата апетиту, підвищення показників печінкових трансаміназ і / або білірубіну; рідко - можливий розвиток холестатичної жовтяниці, гепатиту або вираженого порушення функції печінки; псевдомембранознийколіт (найчастіше викликаний Clostridium difficile) - в цьому випадку слід негайно припинити прийом препарату. Не слід застосовувати препарати, що знижують перистальтику кишечника.
З боку нервової системи та органів чуття: часто - головний біль, запаморочення, відчуття втоми; нечасто - невпевненість рухів, судоми, психомоторне збудження, фобії, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, кошмарні сновидіння, почуття тривоги, депресія, галюцинації і психотичні реакції, безсоння, хитка хода і тремор (в результаті порушення м'язової координації), нейропатія , відчуття оніміння і парестезії або гіперестезії, порушення зору, кольоросприйняття, диплопія, порушення смакового і нюхового сприйняття (в окремих випадках - тимчасова втрата функції); рідко - зниження слуху (включаючи втрату слуху). Якщо ці реакції спостерігаються у пацієнтів після прийому першої дози офлоксацину, слід негайно припинити курс терапії.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія і тимчасове зниження артеріального тиску; нечасто - циркуляторний колапс (в результаті швидкого зниження артеріального тиску).
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія (включаючи агранулоцитоз), тромбоцитопенія, панцитопенія, можливий розвиток гемолітичної і апластичної анемії.
З боку сечостатевої системи (нирки): нечасто - порушення функції нирок;
рідко - гострий інтерстиціальний нефрит або гостра ниркова недостатність з прогресуючим збільшенням концентрації сироваткового креатиніну, підвищення вмісту сечовини.
Алергічні реакції і дію на шкірні покриви: часто - шкірний висип, свербіж; нечасто - фотодерматит, можливий розвиток алергічних реакцій негайного та уповільненого типу, зазвичай включають шкірні прояви (наприклад еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла і васкуліти). В окремих випадках можливий розвиток інших ознак анафілаксії: тахікардія, лихоманка, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, набряк Квінке, бронхоспазм, диспное, шок, ангіоневротичний набряк, васкулітоподобние реакції, еозинофілія (слід негайно припинити застосування препарату); рідко - еозинофільна пневмонія.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - тендиніт, больові відчуття в м'язах і суглобах (в окремих випадках можуть бути ознакою рабдоміолізу), тендовагініт, розрив сухожилля. Навіть при наявності незначних ознак запалення сухожилля слід негайно припинити прийом препарату.
Інші: рідко - суперінфекція, гіпер- або гіпоглікемія, слабкість, дисбактеріоз кишечника, вагініт.
У деяких пацієнтів (з особливою схильністю) застосування офлоксацину може спровокувати атаку порфірії.
За винятком дуже рідкісних випадків (включаючи порушення смаку, нюху і слуху) побічні ефекти тимчасові і зникають після припинення застосування препарату.
Зміна лабораторних показників: збільшення показників активності ферментів - ЛФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ.
Спосіб застосування та дози препарату Заноцин ОД
Всередину, після їди, не розжовуючи і не ламаючи, запиваючи достатньою кількістю рідини
Дози підбираються індивідуально в залежності від локалізації, тяжкості перебігу інфекції, чутливості мікроорганізмів, а також загального стану хворого і функції печінки і нирок. В / в введення починають з одноразової дози 200 мг, яку вводять крапельно, повільно протягом 30-60 хв.
При поліпшенні стану хворого переводять на пероральний прийом препарату в тій же добовій дозі. В / в: інфекції сечовивідних шляхів - 100 мг 1-2 рази на добу, інфекції нирок і статевих органів - від 100 мг 2 рази на добу до 200 мг 2 рази на добу, інфекції дихальних шляхів, а також ЛОР-органів, інфекції шкіри і м'яких тканин, інфекції кісток і суглобів, інфекції черевної порожнини, бактеріальний ентерит, септичні інфекції - 200 мг 2 рази на добу.
При необхідності дозу збільшують до 400 мг 2 рази на добу. Для профілактики інфекцій у хворих з вираженим зниженням імунітету - по 400-600 мг / сут. При необхідності в / в крапельно - 200 мг в 5% розчині глюкози.
Тривалість інфузії - 30 хв. Слід використовувати тільки свіжоприготовані розчини. Всередину: дорослим - по 200-800 мг / сут, курс лікування - 7-10 днів, кратність застосування - 2 рази на день. Дозу до 400 мг / сут можна призначати в 1 прийом, переважно вранці.
При гонореї - 400 мг одноразово. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при КК 50-20 мл / хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази на добу або повну разову дозу вводять 1 раз на добу.
При КК менше 20 мл / хв разова доза - 200 мг, потім - по 100 мг / добу через день. При гемодіалізі і перитонеальному діалізі - по 100 мг кожні 24 год.
Максимальна добова доза при печінковій недостатності - 400 мг / добу. Таблетки приймають цілими, запиваючи водою, до або під час їжі.
Тривалість лікування визначається чутливістю збудника і клінічною картиною; лікування слід продовжувати ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання і повної нормалізації температури тіла.
При лікуванні сальмонельозів курс лікування - 7-8 днів, при неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів курс лікування - 3-5 днів.
Передозування препаратом Заноцин ОД
Передозування може призвести до розвитку побічних ефектів (детальна інформація міститься в розділі «Побічні дії»).
Специфічного антидоту для офлоксацину не існує.
Лікування: симптоматичне, включає наступні заходи - індукування блювоти, промивання шлунка, підтримання адекватної гідратації організму, проведення підтримуючої терапії.
Чи не видаляється при гемодіалізі або перитонеальному діалізі.
Взаємодії препарату Заноцин ОД з іншими препаратами
Антацидні ЛЗ, сукральфат, катіони металів, мультивітаміни знижують абсорбцію фторхінолонів (слід уникати одночасного застосування). Харчові продукти, антациди, що містять Al3 +, Ca2 +, Mg2 + або солі заліза зменшують всмоктування офлоксацину, утворюючи нерозчинні комплекси (інтервал між прийомами цих препаратів повинен бути не менше 2 год).
НПЗЗ підсилюють побічні ефекти фторхінолонів на ЦНС.
Більшість фторхінолонів в різного ступеня пригнічує активність Р450, і при спільному застосуванні з фторхінолонами можливе збільшення T1 / 2 препаратів, які також метаболізуються цитохромом Р450 (наприклад циклоспорин, теофілін / метилксантин, варфарин і т.д.).
При спільному застосуванні циклоспорину з деякими фторхинолонами відзначалося збільшення концентрації циклоспорину в плазмі. Реакції лікарського взаємодії циклоспорину і офлоксацину не вивчені.
Знижує кліренс теофіліну на 25% (при одночасному застосуванні слід зменшити дозу теофіліну).
Фторхінолони підсилюють ефекти варфарину і його похідних, тому при спільному застосуванні, в т.ч. і з іншими антагоністами вітаміну К, слід ретельно контролювати показники згортання крові.
Циметидин змінює швидкість виведення деяких фторхінолонів, приводячи до значного збільшення AUC.
У пацієнтів, які отримують одночасно фторхінолони і протидіабетичні ЛЗ, відзначаються як гіпо-, так і гіперглікемія.
При призначенні з глюкокортикоїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у літніх людей.
При спільному застосуванні з препаратами олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат) збільшується ймовірність кристалурії і нефротоксичних ефектів.
Їжа може уповільнювати всмоктування, але не робить істотного впливу на біодоступність: збільшується Tmax, але не змінюється Cmax і AUC препарату (інтервал між прийомами повинен становити не менше 2 год).
Сумісний з наступними інфузійнимирозчинами: 0,9% розчином NaCl, розчином Рінгера, 5% розчином фруктози, 5% розчином глюкози. Не змішувати з гепарином (ризик преципітації).
Запобіжні заходи при прийомі препарату Заноцин ОД
З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями ЦНС в минулому, в т.ч. порушеннями мозкового кровообігу в анамнезі, при атеросклерозі судин головного мозку, органічних ураженнях ЦНС; при хронічній нирковій недостатності.
Особливі вказівки при прийомі препарату Заноцин ОД
Пацієнти з підвищеною чутливістю до будь-якого фторхінолони або будь-яким похідним хінолонів можуть бути також чутливі до офлоксацину.
У деяких пацієнтів, які отримують фторхінолони, спостерігаються реакції фототоксичности. Під час лікування слід уникати тривалого впливу прямих сонячних променів. При появі ознак фототоксичности необхідно припинити прийом препарату.
При спільному застосуванні з протидіабетичними засобами рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози в плазмі крові.
Чи не є препаратом вибору при пневмонії, спричиненої пневмококами.
Чи не показаний для лікування гострого тонзиліту.
Рідко виникає тендиніт може призводити до розриву сухожиль (переважно ахіллове сухожилля), особливо у літніх пацієнтів. У разі виникнення ознак тендиніту необхідно негайно припинити лікування, зробити іммобілізацію ахіллового сухожилля і проконсультуватися у ортопеда.
Жінкам, які приймають офлоксацин, не рекомендується використовувати тампони типу «Тампакс» у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку молочниці.
На тлі лікування можливе погіршення перебігу міастенії, частішання нападів порфірії у схильних хворих.
Може призводити до хибнонегативних результатів при бактеріологічної діагностики туберкульозу (перешкоджає виділенню Mycobacterium tuberculosis).
Можливі хибнопозитивні результати при визначенні в сечі опіатів і порфіринів.
У хворих з порушеннями функції печінки і нирок необхідний контроль концентрації препарату в плазмі. При тяжкій нирковій та печінковій недостатності підвищується ризик розвитку токсичних ефектів (потрібна зниження дози).
При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, включаючи офлоксацин, можливий розвиток псевдомембранозного коліту різного ступеня тяжкості, від легкого до загрозливого життя. Тому, в першу чергу, необхідно виключити можливість цього захворювання у пацієнтів з діареєю, що виникла на тлі застосування антибактеріальних препаратів. При псевдомембранозний коліт, підтвердженому колоноскопіческого і / або гістологічно, показане призначення ванкоміцину і метронідазолу всередину.
В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, не можна вживати алкоголь.
Умови зберігання препарату Заноцин ОД
Список Б. У захищеному від вологи місці, при температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності препарату Заноцин ОД
Належність препарату Заноцин ОД до ATX-класифікації:
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону