діюча речовина: cetirizine dihydrochloride;
1 мл розчину містить 10 мг цетиризину дигідрохлориду;
допоміжні речовини: гліцерин (85%), пропіленгліколь, сахарин натрію, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова льодяна, вода очищена.
Лікарська форма
Основні фізико-хімічні властивості: прозора і безбарвна рідина зі злегка солодким смаком і гіркуватим присмаком.
Фармакотерапевтична група
Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A Е07.
Фармакологічні властивості
Цетиризин, метаболіт гідроксизину у людини, є потужним селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів. У дослідженнях зв'язування з рецепторами in vitro не спостерігалося спорідненості з іншими рецепторами, відмінними від H1-рецепторів. Крім антагоністичного впливу на H1-рецептори, цетиризин надає антиалергічну дію: при дозуванні 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібує пізню фазу залучення до процесу клітин запалення, особливо еозинофілів, в шкірі і кон'юнктиві осіб, яким вводили антиген, а в дозі 30 мг / сут пригнічує приплив еозинофілів в бронхоальвеолярному рідини протягом пізньої фази звуження бронхів, викликаного вдиханням алергенів у пацієнтів хворих на бронхіальну астму. Крім того, цетиризин інгібує пізню фазу реакції запалення, індуковану у пацієнтів з хронічною кропив'янкою внутрішньошкірнім введенням калликреина. Також зменшує вираженість молекул адгезії, таких як ICAM-1 і VCAM-1, які є маркерами алергічного запалення.
Дослідження у здорових добровольців показали, що цетиризин в дозах 5 і 10 мг інгібує виникнення бульбашок і лущення, викликаних високими концентраціями гістаміну в шкірі. Початок дії після разового прийому дози 10 мг настає в межах
20 хвилин у 50% осіб і в межах 1 години - в 95% осіб. Дія триває як мінімум
24 години після разового прийому. У 35-денному дослідженні у дітей у віці від 5 до
12 років толерантності до антигистаминной дії цетиризину (пригнічення виникнення бульбашок і почервоніння) не спостерігалося. Коли лікування цетиризином припиняють після повторного прийому, нормальна реактивність шкіри до гістаміну відновлюється протягом 3-х днів.
У 6-ти тижневому плацебо-контрольованому дослідженні за участю 186 пацієнтів з алергічним ринітом та таким супутнім захворюванням як бронхіальна астма (від легкого до помірного по тяжкості) прийом цетиризину в дозі 10 мг 1 раз на добу поліпшував стан при симптомах риніту і не впливав на функцію легенів. Це дослідження підтверджує безпеку застосування цетиризину хворим на бронхіальну астму легкого та помірного ступеня тяжкості.
У плацебо-контрольованому дослідженні призначення цетиризину у високій добовій дозі 60 мг на добу не спричинювало статистично значущою пролонгації інтервалу QT.
При прийомі в рекомендованих дозах цетиризин покращує стан пацієнтів з цілорічним та сезонним на алергічний риніт.
Рівноважна максимальна концентрація в плазмі крові становить 300 нг / мл і досягається протягом 1 ± 0,5 години. При призначенні в добовій дозі 10 мг протягом
10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як піковий рівень (Cmax) і площа під кривою (AUC), є однорідним у здорових добровольців.
Обсяг абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею, хоча швидкість абсорбції зменшувалася. Обсяг біодоступності подібний при призначенні цетиризину в формі розчину, капсул або таблеток. Відомий обсяг розподілу становить 0,5 л / кг. Зв'язування цетиризина з білками плазми крові становить 93 ± 0,3%. Цетиризин не впливає на зв'язування варфарину з білками крові.
Цетиризин не підлягає екстенсивному метаболізму при першому проходженні. Приблизно 2/3 дози виводиться в незміненому вигляді з сечею. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин. Цетиризин проявляє лінійну кінетику при дозуванні від 5 до 60 мг.
Окремі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку. після однократного перорального прийому 10 мг період напіввиведення збільшувався майже на 50%, а кліренс знижувався приблизно на 40% у 16 осіб похилого віку в порівнянні з молодими особами. Зниження кліренсу цетиризину у добровольців літнього віку було пов'язане з ослабленою функцією нирок.
Діти. період напіввиведення цетиризину становив майже 6 годин у дітей у віці
6-12 років і 5 годин у дітей 2-6 років. У дітей у віці від 6 до 24 місяців цей показник скорочений до 3,1 години.
Пацієнти з порушенням функції нирок. фармакокінетика препарату була подібною у пацієнтів з легким ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну вище
40 мл / хв) і у здорових добровольців. У пацієнтів з помірним ступенем порушення функції нирок спостерігалося збільшення періоду напіввиведення в 3 рази і зниження кліренсу на 70% в порівнянні зі здоровими добровольцями. У пацієнтів, яким проводився гемодіаліз (кліренс креатиніну 7 мл / хв), після призначення 10 мг цетиризину перорально спостерігалося збільшення періоду напіввиведення в 3 рази і зниження кліренсу на 70% в порівнянні зі здоровими добровольцями. Цетиризин погано виводиться при гемодіалізі. Пацієнтам з порушенням функції нирок помірного та тяжкого ступеня необхідно коригувати дозування препарату.
Пацієнти з порушенням функції печінки. у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний і біліарний цироз) після прийому 10 або 20 мг цетиризину у вигляді разової дози спостерігалося збільшення періоду напіввиведення на 50% і зниження кліренсу на 40% в порівнянні зі здоровими добровольцями. Корекція дозування пацієнтам з порушенням функції печінки необхідна лише тоді, коли у таких пацієнтів є одночасно і порушення функції нирок.
Симптоматична терапія назальних і очних симптомів сезонного і постійного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив'янки.
Протипоказання
Гіперчутливість до цетиризину, до будь-якого компонента препарату, до гідроксизину або будь-яким похідним піперазину в анамнезі.
Тяжке порушення функції нирок при кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дослідження фармакокінетичної взаємодії проводились для цетиризину і псевдоефедрину, циметидину, кетоконазолу, еритроміцину, азитроміцину; фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. У дослідженні багаторазового застосування теофіліну (400 мг 1 раз на добу) і цетиризину спостерігалося незначне (16%) зниження кліренсу цетиризину, у той час як диспозиція теофіліну не порушувалася при одночасному прийомі цетиризину.
У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, диазепамом і псевдоефедріном не виявлено доказів побічних фармакодинамічних взаємодій.
У дослідженнях застосування цетиризину з азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедріном не виявлено доказів побічних клінічних взаємодій. Крім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.
У дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) і цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції до цетиризину збільшилась приблизно на 40%, в той час як диспозиція ритонавіру кілька порушувалася (-11%) при одночасному прийомі цетиризину.
Обсяг абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча показник абсорбції зменшується на 1 годину.
Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні в терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.
особливості застосування
При прийомі в терапевтичних дозах не спостерігалося клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю в крові 0,5 г / л). Однак рекомендується уникати одночасного вживання алкоголю.
З обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до затримки сечі (пошкодження хребта, гіперплазія простати), тому що цетиризин може підвищити ризик розвитку затримки сечі.
Рекомендовано з обережністю призначати препарат пацієнтам з епілепсією і пацієнтам з ризиком виникнення судом.
Антигістамінні препарати пригнічують шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).
З обережністю застосовувати пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) і пацієнтам похилого віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).
Застосування в період вагітності або годування груддю
Вагітність. Недостатньо даних щодо впливу препарату в період вагітності. Дослідження на тваринах не вказують на пряме або непряме шкідливий вплив на вагітність, ембріональний / фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Слід з обережністю призначати препарат вагітним жінкам у випадках, коли, на думку лікаря, користь від застосування перевищує потенційний ризик для плоду.
Період годування груддю. Цетиризин проникає в грудне молоко в концентраціях, складають 25-90% від концентрацій в плазмі крові в залежності від проміжку часу після застосування препарату. Тому з обережністю слід призначати препарат жінкам, які годують груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Об'єктивне визначення здатності керувати автотранспортом, латентності сну і здатності працювати на складальному конвеєрі не показало клінічно значимого впливу при застосуванні в рекомендованій дозі 10 мг.
У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, може викликати додаткове погіршення уваги і виконання робіт.
Спосіб застосування та дози
Дітям у віці від 2 до 6 років: по 2,5 мг 2 рази на добу (по 5 крапель 2 рази на добу).
Дітям у віці від 6 до 12 років: по 5 мг 2 рази на добу (по 10 крапель 2 рази на добу).
Дорослим і дітям старше 12 років: 10 мг 1 раз на добу (20 крапель).
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку. Корекція дози не потрібна (за умови нормальної функції нирок).
Пацієнти з порушенням функції нирок (помірна і важка ступінь). Дозування повинно бути індивідуальним, в залежності від стану функції нирок. Слід звернутися до таблиці, наведеної нижче, та скоригувати дозу відповідно до наведеної інформацією. Для того, щоб скористатися таблицею, необхідно визначити кліренс креатиніну (КК) пацієнта в мл / хв. Значення КК (мл / хв) можна визначити по креатинином сироватки крові (мг / дл) за допомогою такої формули:
КК = [140 - вік (в роках)] x маса тіла (кг)
72 x креатинін у сироватці крові (мг / дл)
Дітям з порушенням функції нирок дозування коригувати індивідуально, залежно від значення кліренсу креатиніну пацієнта, віку і маси тіла.
Пацієнтам з порушенням функції печінки. Немає необхідності в корекції дози при порушенні тільки функції печінки.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки і нирок. Рекомендується коригувати дозу (див. Вище розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»).
Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від перебігу захворювання.
Препараті слід капати в ложку або розчинити у воді і приймати перорально.
Якщо застосовувати розведення - слід враховувати, особливо при застосуванні дітям, що обсяг води, до якого додаються краплі, повинен відповідати кількості рідини, яку може проковтнути пацієнт. Розведений розчин слід приймати негайно.
Діти. Препарат призначати дітям у віці від 2 років.
Передозування
Лікування. Специфічний антидот цетиризина невідомий. При передозуванні рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Промивання шлунка слід проводити якомога швидше після прийому препарату. Цетиризин неефективно виводиться при проведенні діалізу.
побічні реакції
Клінічні дослідження показали, що цетиризин при застосуванні в рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на центральну нервову систему, що включає сонливість, підвищену стомлюваність, запаморочення і головний біль. У деяких випадках повідомлялося про нечасті центральної нервової системи.
Метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу оральних крапель, можуть викликати розвиток алергічних реакцій (можливо, відстрочених).
Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів і практично не робить антіхолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки виникнення утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості в роті.
Повідомлялося про випадки порушення функції печінки, які характеризувалися підвищеними рівнями ферментів печінки, які супроводжувалися підвищеним рівнем білірубіну. Зазвичай стан нормалізувався після припинення прийому препарату.
У клінічних дослідженнях з показником 1% і вище повідомлялося про наступні побічні ефекти:
загальні порушення - підвищена стомлюваність;
з боку нервової системи - запаморочення, головний біль;
з боку шлунково-кишкового тракту - абдомінальний біль, сухість у роті, нудота;
з боку психіки - сонливість;
з боку дихальної системи - фарингіт.
Побічні ефекти, що спостерігалися з показником 1% і вище в плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей у віці від 6 місяців до 12 років:
з боку шлунково-кишкового тракту - діарея;
з боку психіки - сонливість;
з боку дихальної системи - риніт;
загальні порушення - підвищена стомлюваність.
Побічні ефекти вказані згідно КСВ (класу системи органів) по MedDRA і по частоті, з якою вони спостерігалися протягом постмаркетингового спостереження.
Частота визначена як наступна: дуже часто (≥1 / 10); часто (від ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно установить по существующим данным).
Обстеження. рідко - збільшення маси тіла.
З боку серця. рідко - тахікардія.
З боку системи крові та лімфатичної системи. дуже рідко - тромбоцитопенія.
З боку нервової системи. нечасто - парестезія; рідко - судоми; дуже рідко - дисгевзія, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома - амнезія, порушення пам'яті.
З боку органів зору. дуже рідко - порушення акомодації, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.
З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.
З боку шлунково-кишкового тракту. нечасто - діарея.
З боку нирок і сечовивідної системи. дуже рідко - дизурія, енурез; частота невідома - затримка сечі.
З боку шкіри і підшкірної клітковини. нечасто - свербіж, висипи; рідко - кропив'янка; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, місцеві медикаментозні висипання.
Загальні порушення. нечасто - астенія, нездужання; рідко - набряк.
З боку імунної системи. рідко - гіперчутливість; дуже рідко - анафілактичний шок.
З боку гепатобіліарного тракту. рідко - порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, γ-глутамілтрансферази та білірубіну).
З боку психіки. нечасто - тривожність; рідко - агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння; дуже рідко - тик; частота невідома - суїцидальні думки.
З боку харчування та обміну речовин: частота невідома - підвищений апетит.
Термін придатності
Після відкриття флакона використовувати протягом 3 місяців.
Умови зберігання
Не потрібні спеціальні умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.
По 10 мл у флаконі з вбудованою крапельницею і кришкою з захистом від відкривання дітьми. По 1 флакону в картонній коробці.
Виробник
Ейсіка Фармасьютикалз С.Г.Л, Італія.
Віа прагла, 15 - 10044 Піанезза (ТО), Італія.
Увага! Текст опису препарату "Зіртек краплі оральні 1% по 10 мл у флаконі" надано для загальної інформації і ознайомлення і є спрощеним варіантом офіційної анотації до ліків. Перед придбанням і використанням препарату обов'язково зверніться до лікаря і отримаєте професійні рекомендації. Цей текст розміщений на порталі суто для ознайомлювальних цілей і не може служити підставою для самолікування. Тільки лікар може виносити рішення про призначення того чи іншого ліки, визначати дозу і графік прийому.