2-ізопропіл-5-МЕТІЛЦІКЛОГЕКСІЛОВИЙ ЕФІР 3-МЕТИЛ-2 НІТРОКСІБУТАНОВОЙ кислоти, має коронаролітичну, кардіотонічну та антигіпоксичну АКТИВНІСТЬ
2-ізопропіл-5-МЕТІЛЦІКЛОГЕКСІЛОВИЙ ЕФІР 3-МЕТИЛ-2 НІТРОКСІБУТАНОВОЙ кислоти, має коронаролітичну, кардіотонічну та антигіпоксичну АКТИВНІСТЬ
Патент Російської Федерації
Винахід відноситься до нового похідного циклогексанолу, формули:
,
яке може знайти застосування в медичній практиці в якості коронаролітичну, кардиотонического і антигіпоксичної кошти. Заявляється з'єднання синтезували за схемою:
,
т. е. в результаті взаємодії ментолу і ізовалеріанової кислоти в середовищі бензолу при кип'ятінні в струмі сухого HCI з подальшим нитрованием димить HNO3 при (-5) -0 o C. Вихід 80%, Тпл. 58-60 o C, токсичність LD 57634 ± 6852 мг / кг, брутто-формула C15 H27 NO5. Результати проведених експериментів свідчать про те, що НЕВк не робить істотного впливу на амплітуду скорочень міокарда і лівошлуночкова тиск. Зростання швидкостей скорочення і розслаблення міокарда при перфузії НЕВк свідчить про позитивний його вплив на скоротливість міокарда. Зниження лівошлуночкового тиску і зменшення амплітуди скорочень ізольованих сердець при цьому викликало подовження періоду діастолічного розслаблення міокарда в процесі якого зростала об'ємна швидкість відтоку перфузата з порожнин серця. Результати дослідження вуглеводного обміну свідчать про те, що споживання глюкози ізольованим серцем при перфузії НЕВк в ході всього експерименту було вищим від початкового рівня, в той час, як на останніх хвилинах в контролі споживання глюкози знижувався. Рівень лактату протягом усього експерименту був нижче контрольного, що ймовірно обумовлено вимиванням кислих продуктів з міокарда, накопичення яких лімітують процеси гліколізу (Вони, Леніджер). Незважаючи на високу швидкість об'ємного відтоку перфузата, рівень пірувату в ньому зберігався на значеннях близьких до контрольних, що ще раз підтверджує попередні висновки. Отримані результати узгоджуються з збільшенням об'ємної швидкості відтоку перфузата з порожнин міокарда. НЕВк збільшує збереження біоелектричної активності серця при асфіксії в 1,7 рази в порівнянні з контрольним, а в умовах гермокамери в 1,4 рази. Експериментальні дослідження свідчать про антигипоксической активності НЕВк, його низьку токсичність, позитивний вплив на метаболізм і кардіодінамікі ізольованого міокарда. У зв'язку см вище викладеним, дане з'єднання представляє істотний інтерес для створення лікарського засобу, призначеного для купірування нападів ІХС. 6 табл.
Лунькова Галина Володимирівна
2-ізопропіл-5-метілціклогексіловий ефір 3-метил-2-нітроксібутановой кислоти
виявляє коронаролітичну, кардіотонічну та антигипоксическую активність.