Опис активного компонента
Фармакологічна дія
Противірусний засіб. Тимідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через низку послідовних реакцій в моно-, ди-і трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до пригнічення реплікації нових поколінь вірусів.
Ацикловір активний відносно вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу.
Для системного застосування (всередину і в / в): інфекції, викликані вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 та Varicella zoster; профілактика інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex і Varicella zoster (в т.ч. у хворих зі зниженим імунітетом); в складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті (у т.ч. при клінічній картині ВІЛ-інфекції) і у пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку; профілактика цитомегаловірусної інфекції після трансплантації кісткового мозку.
Для місцевого застосування в офтальмології: кератити та інші ураження очей, викликані вірусом Herpes simplex.
Для зовнішнього застосування: інфекції шкірних покривів, викликані вірусами Herpes simplex і Varicella zoster.
режим дозування
Всередину дорослим і дітям старше 2 років - по 200-400 мг 3-5 разів / добу, при необхідності - по 20 мг / кг (до 800 мг на прийом) 4 рази / добу. У дітей у віці до 2 років застосовують в дозі, яка дорівнює половині дози для дорослих. Тривалість лікування - 5-10 днів. При нирковій недостатності рекомендується корекція режиму дозування.
В / в крапельно дорослим і дітям старше 12 років - по 5-10 мг / кг, інтервал між введеннями - 8 ч. Дітям у віці від 3 місяців до 12 років - по 250-500 мг / м 2 поверхні тіла, інтервал між введеннями - 8 ч. Для новонароджених доза становить 10 мг / кг, інтервал між введеннями - 8 год.
При нирковій недостатності необхідна корекція режиму дозування.
Місцево і зовнішньо застосовують 5 раз / сут. Доза і тривалість лікування залежать від показань і використовуваної лікарської форми.
Максимальні дози: для дорослих при в / в введенні - 30 мг / кг / сут.
Побічна дія
При прийомі всередину: нудота, блювота, діарея, біль в животі, шкірний висип, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, зниження концентрації уваги, галюцинації, сонливість або безсоння, лихоманка; рідко - випадання волосся, минуще підвищення концентрації в крові білірубіну, сечовини, креатиніну, активності печінкових ферментів, лімфоцитопенія, ерітропенія, лейкопенія.
При в / в введенні: гостра ниркова недостатність, кристалурія, енцефалопатія (сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, тремор, судоми, психоз, сонливість, кома), флебіт або запалення в місці введення, нудота, блювота.
При місцевому застосуванні: відчуття печіння в місці аплікації, поверхневий точковий кератит, блефарит, кон'юнктивіт.
При зовнішньому застосуванні: в місці аплікації можливі відчуття печіння, шкірний висип, свербіж, лущення, еритема, сухість шкіри; при попаданні на слизові оболонки - запалення.
Протипоказання
Підвищена чутливість до ацикловіру і валацикловіру; при в / в введенні - лактація (грудне вигодовування).
Вагітність і лактація
Застосування ацикловіру при вагітності можливо у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
В / в застосування ацикловіру в період лактації протипоказано (виділяється з грудним молоком).
В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що ацикловір проникає через плацентарний бар'єр.
Застосування при порушеннях функції нирок
Не рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок.
При нирковій недостатності необхідна корекція режиму дозування.
Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому в / в введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у хворих з порушеннями функції нирок і при недостатній водному навантаженні.
При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини в крові і креатиніну в плазмі крові).
Застосування в похилому віці
Застосування для дітей
Всередину дітям старше 2 років - по 200-400 мг 3-5 разів / добу, при необхідності - по 20 мг / кг (до 800 мг на прийом) 4 рази / добу. У дітей у віці до 2 років застосовують в дозі, яка дорівнює половині дози для дорослих. Тривалість лікування - 5-10 днів.
особливі вказівки
Не рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок.
Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому в / в введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у хворих з порушеннями функції нирок і при недостатній водному навантаженні.
При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини в крові і креатиніну в плазмі крові).
При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів або використовувати презервативи, тому що застосування ацикловіру не попереджає передачу вірусу партнерам.
Ацикловір у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки порожнини рота, очей, піхви.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні пробенецид знижує канальцеву секрецію ацикловіру і тим самим збільшує концентрацію в плазмі крові та період напіввиведення ацикловіру.
При одночасному застосуванні ацикловіру з нефротоксичними препаратами збільшується ризик розвитку нефротоксичної дії (особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок).
Посилення ефекту ацикловіру відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.
При змішуванні розчинів необхідно враховувати лужну реакцію ацикловіру для в / в введення (рН 11).