характеристика
Таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою.
Мазь білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - противірусний.
Проникає в інфіковані вірусом клітини, конкурентно взаємодіє з вірусною тимідинкіназою і послідовно фосфорилюється з утворенням моно-, ди- і трифосфату. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК, конкурентно інгібує ДНК-полімеразу вірусу і пригнічує його реплікацію.
Фармакодинаміка
Має високу специфічність по відношенню до вірусу простого герпесу (Herpes simplex) типу I і II, вірусу, що викликає вітряну віспу і оперізуючий лишай (Varicella zoster), вірусу Епштейна - Барр та цитомегаловірусу.
Фармакокінетика
При прийомі всередину біодоступність становить 15-30%, Cmax досягається через 1,5-2 год. Концентрація після призначення всередину 200 мг 5 разів на добу становить 0,7 мкг / мл. Зв'язування з білками плазми становить 9-33% і не залежить від концентрації ацикловіру в плазмі. Нормально проникає в усі органи і тканини, включаючи головний мозок і шкіру. Концентрація в спинномозковій рідині становить 50% від концентрації в плазмі. Протікає через плацентарний бар'єр, накопичується в грудному молоці. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивного похідного - 9-карбоксиметоксиметилгуаніну. T1 / 2 у дорослих з правильною функцією нирок - 2-3 ч, при тяжкій нирковій недостатності - 20 год, у хворих при гемодіалізі - 5,7 ч (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від початкового значення). Виводиться нирками (84% - в незміненому вигляді, 14% - у вигляді метаболіту), менше 2% - через кишечник. Нирковий кліренс становить 75-80% від загального кліренсу.
Показання препарату Ацикловір-АКОС
Для системного застосування:
- лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II (первинні і вторинні, включаючи генітальний герпес);
- профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex типу I і II, у пацієнтів з нормальним імунним статусом;
- профілактика первинних і рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex типу I і II, у хворих з імунодефіцитом;
- в складі комплексної терапії пацієнтів з вираженим імунодефіцитом: при ВІЛ-інфекції (стадія СНІДу, ранні клінічні прояви і розгорнута клінічна картина) і у пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку;
- лікування первинних і рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа, оперізувальний лишай).
Для зовнішнього застосування: простий герпес шкіри, генітальний герпес (простий і рецидивуючий), лабіальний герпес; оперізуючий лишай і вітряна віспа.
Протипоказання
Гіперчутливість, в т.ч. до ацикловіру або компонентів ліки, годування грудьми; з обережністю - дегідратація, ниркова недостатність, неврологічні порушення, в т.ч. в анамнезі.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Ймовірно, якщо очікуваний результат терапії перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічна дія
При прийомі всередину.
З боку нервової системи та органів чуття: рідко - головний біль, слабкість; в окремих випадках - тремор, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, галюцинації.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: у поодиноких випадках - біль у животі, нудота, блювота, діарея.
Алергічні реакції: шкірний висип.
Інші: транзиторне підвищення активності ферментів печінки; рідко - підвищення рівня сечовини і креатиніну, гіпербілірубінемія, лейкопенія, ерітропенія, алопеція, гарячка.
При зовнішньому використанні: ймовірно почервоніння, свербіж, лущення, печіння або поколювання в місці аплікації; в нечастих випадках - алергічний дерматит.
взаємодія
При прийомі всередину: пробенецид збільшує середній T1 / 2 і зменшує кліренс ацикловіру, нефротоксичні препарати підвищують ризик порушення функції нирок. При зовнішньому використанні: взаємодії з ін. ЛС не виявлено.
Спосіб застосування та дози
Всередину. під час або відразу після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. При лікуванні інфекцій шкіри і слизових оболонок, спричинених Herpes simplex I або II, дорослим і дітям старше 2 років - по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів з 4 ч інтервалами протягом дня і з 8 год інтервалом на ніч (при необхідності курс може бути продовжений). У складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті (у т.ч. при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції, включаючи ранні клінічні прояви ВІЛ-інфекції та СНІДу), після трансплантації кісткового мозку - по 400 мг 5 разів на добу.
Для попередження рецидивів інфекцій, спричинених Herpes simplex I або II, пацієнтам з нормальним імунним статусом і при рецидиві захворювання - по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год (найбільша дозування - до 400 мг 5 разів на добу залежно від тяжкості інфекції).
При лікуванні інфекцій, викликаних Varicella zoster, дорослим і дітям масою понад 40 кг - по 800 мг 5 разів на добу кожні 4 год днем і з 8 год інтервалом на ніч. Тривалість лікування - 7-10 днів. Дітям старше 2 років - по 20 мг / кг 4 рази на добу протягом 5 днів.
При лікуванні інфекцій, викликаних Herpes zoster, дорослим - по 800 мг 4 рази на добу кожні 6 год днем протягом 5 днів.
При порушенні функції нирок при лікуванні і профілактиці інфекцій, викликаних Herpes simplex, у хворих з Cl креатиніну менше 10 мл / хв дозу ліків знижують до 200 мг 2 рази на добу з 12 год інтервалом.
При лікуванні та профілактиці інфекцій, викликаних Varicella zoster, у хворих з Cl креатиніну менше 10 мл / хв дозу ліків знижують до 800 мг 2 рази на добу з 12 год інтервалом, при Cl креатиніну до 25 мл / хв - по 800 мг 3 рази на добу з 8 год інтервалом.
Зовнішньо. мазь наносять на уражену поверхню 5 разів на добу (через 4 год). Тривалість лікування - 5-10 днів.
Запобіжні заходи
З обережністю призначати хворим з порушенням функції нирок і пацієнтам похилого віку (у зв'язку зі збільшенням T1 / 2). При використанні ліків предлогается прийом достатньої кількості рідини. В період лікування потрібно контролювати функцію нирок (рівень сечовини і креатиніну в крові). Мазь НЕ предлогается наносити на слизові оболонки порожнини рота, очей, статевих органів (вірогідний розвиток місцевого запалення).
особливі вказівки
Всередину використовувати тільки за призначенням лікаря у дорослих і дітей старше 2-х років (щоб уникнути ускладнень).
Лікування предлогается починати при появі перших ознак захворювання (ефективність буде вище). У пацієнтів з імунодефіцитом при багаторазових повторних курсах ймовірне формування стійкості вірусів до ацикловіру.
Виробник
Акціонерне Курганське товариство медичних препаратів та виробів «Синтез», Росія.
Умови зберігання препарату Ацикловір-АКОС
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 8-15 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Ацикловір-АКОС
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.