Розстановка наголосів: АДРЕНОЛІТІ`ЧЕСКІЕ СРЕ`ДСТВА
Адренолитическими ЗАСОБИ (лат. Adrenalis - надниркові і грец. Lytikos - послабляє) - з'єднання, що ослабляють або запобігають ефекти адреномиметических засобів і роздратування симпатичних нервів.
А. с. порушують взаємодію адренергического медіатора (або близького до нього речовини) з автономно-моторними нервовими закінченнями - адренорецепторами. Їх називають також адреноблокаторами.
За чутливості до адреномиметическим амінів (див. Адреноміметичні кошти) розрізняють а- і р-адренорецептори [Альквіст (R. Р. Ahlquist), 1948]. Відповідно до цього А. с. також ділять на # 945; -адренолітікі і # 946; -адренолітікі. найбільш сильно # 945; -адренорецептори порушуються норадреналином, а # 946; рецептори - изадрином (див. Адренореактівниє система), тому придушення ефектів цих амінів є найбільш специфічним тестом для виявлення активності А. с. До # 945; -адренолітікам відносяться: іохімбін; похідні бензодіоксана (піпероксан, дібозан); похідні імідазоліну - бензолін, толазоліну, фентоламін (див.); дигидрированную похідні ріжків - дигідроерготамін (див.), дігідроерготоксін (див.); похідні # 946; -галоідоалкіламіна - дібенамін, сімпатолітін, феноксибензаміном. Усе # 946; -адренолітікі - діхлорізопротеронол, пронеталол, пропранолол (див.), Соталол, INPEA, бутоксамін - є похідними третинного азоту, що містять фенольное кільце і N-ізопропільний групу, з'єднану з кільцем оксіетільной або пропаноловой ланцюжком. Дія А. с. строго специфічно. # 945; -Адренолітікі блокують # 945; -адренорецептори, які здійснюють збудження гладких м'язів судин, гл. обр. шкіри, слизових оболонок, органів черевної порожнини, селезінки, сфінктерів жел.-киш. тракту і сечового міхура, м'язи, що розширює зіницю, і ін. Сильне # 945; -адренолітіческое дію надають похідні # 946; -галоідоалкіламіна, к-які викликають необоротну, неконкурентну блокаду адренореактівних систем. інші # 945; -адренолітікі діють на адренорецептор оборотно, конкурентно з адреномиметиком; їх ефект триває кілька годин. Найбільш характерним для # 945; -адренолітіков є вплив на судини. оскільки через # 945; -адренорецептори передається вся судинозвужувальна симпатична (адренергічна) імпульсація, порушення цієї передачі призводить до розширення судин, збільшення периферичного кровотоку і падіння артеріального тиску, особливо якщо воно було підвищено. # 945; -Адренолітікі дуже легко пригнічують судинозвужувальні ефекти адреналіну; для придушення ефектів норадреналіну і роздратування симпатичних нервів потрібні значно більші дози. Специфічної дії на серце # 945; -адренолітікі не роблять, але усувають аритмії, що виникають при введенні адреномиметических амінів, особливо під час наркозу хлороформом, циклопропаном, фторотаном. Це пов'язано гл. обр. з усуненням прессорного дії адреномиметических амінів. # 945; -Адренолітікі викликають птоз, міоз і енофтальм, знижують тонус сфінктерів і пілоеректоров, пригнічують слинну секрецію і ряд інших ефектів, обумовлених порушенням # 945; -адренорецепторів.
# 946; -Адренолітікі блокують # 946; -адренорецептори, які здійснюють симпатичну іннервацію серця (порушення) і гальмування гладких м'язів бронхів, шлунка, деяких судин, війкового м'яза, м'язів, а також регуляцію гликогенолиза і ліполізу. Нек-риє дослідники [Ландс (А. М. Lands) і ін. 1967; Фурхготт (R. F. Furchgott), 1970] ділять # 946; -адренорецептори на два типи: # 946; 1 (надають хроно- і інотропний вплив на серце і на ліполіз) та # 946; 2 (розширюють судини і бронхи). Характер впливу всіх # 946; -адренолітіков на адренорецептор - конкурентний, оборотний; їх ефект можна придушити великими концентраціями адреномиметика. Найбільш значний вплив # 946; -адренолітіков на серце і на процеси обміну, що відбуваються в ньому; вони сповільнюють ритм, подовжують систолу, зменшують інтенсивність серцевих скорочень, коронарний кровотік і споживання серцем кисню, пригнічують автоматизм атріовентрикулярного і ектопічних вузлів. # 946; -Адренолітікі усувають вплив на серце адреномиметиков і роздратування симпатичних нервів, пригнічують аритмії, викликані токсичними дозами серцевих глікозидів, адреномиметиками, особливо під час наркозу хлороформом, циклопропаном і фторотаном, електричною стимуляцією серця, а також виникають під час операцій на серці. антиаритмічний ефект # 946; -адренолітіков обумовлений не тільки їх специфічним адреноблокирующим, але і хинидиноподобное дією. # 946; -Адренолітікі викликають спазм бронхів і усувають бронхорасширяющий ефект адреноміметиків, пригнічують глікогеноліз і ліполіз шляхом усунення активирующего впливу катехінамінов на систему аденілциклази. В результаті в тканинах знижується рівень глікогену, а в крові - глюкози, молочної к-ти і вільних жирних кислот. Особливо виражену дію на процеси обміну без істотного впливу на адренорецептори інших органів надають похідні метоксамін (бутоксамін).
# 945; -Адренолітікі застосовують при захворюваннях, пов'язаних з порушеннями периферичного кровообігу: при ендартеріїті, хворобі Рейно, акроціанозі, трофічних виразках; # 946; -адренолітікі - при аритміях (пароксизмальнатахікардія, екстр асистолії), гіпертонічної хвороби, тиреотоксикозі. при феохромоцитомі # 945; -адренолітікі застосовують спільно з # 946; -адренолітікамі.
При застосуванні А. с. можливі побічні явища: гіпотонія, брадикардія, серцева недостатність, серцевий блок, диспное, стридор.
А. с. протипоказані при вираженій серцевій недостатності, бронхіальній астмі, схильності до бронхоспазму, свіжому інфаркті міокарда, порушення атріо-вентрикулярної провідності.
Бібліогр. Забираючи І. Ш. і Xауніна Р. А. Фармакологія засобів, що блокують адренергіческіх медіацію, Фрунзе, 1964, бібліогр .; Xауніна Р. А. # 946; адреноблокатори, Фарм. і токсиколого., т. 33, № 1, с. 112, 1970, бібліогр .; Fitzgerald J. D. Perspectives in adrenergic beta-receptor blockade, Clin. Pharmacol. Ther. v. 10, p. 292, 1969, bibliogr .; Furchgott R. F. Pharmacological characteristics of adrenergic receptors, Fed. Proc. v. 29, p. 1352, 1970; Lands A. M. a. o. Differentiation of receptor systems activated by sympalhomimetic amines, Nature (Lond.), Y. 214, p. 597, 1967; New adrenergic blocking drugs, their pharmacological, biochemical and clinical actions, Ann. N. Y. Acad. Sci. v. 139, art. 3, 1967; Nickerson М. а. Ноllenberg N. K. Blockade of # 945; -adrenergic receptors, в кн. Physiol. Pharmacol. ed. by W. S. Root a. F. G. Hofmann, v. 4, p. 243, N. Y. - L. 1967 bibliogr .; Pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. L. A. Gilman, p. 549, N. Y. 1970; Symposium on beta adrenergic receptor biockade, Amer. J. Cardiol. v. 18, № 3, 1966, bihliogr .; Symposium on propranoJol (inderal) the first adrenergic beta receptor blocking agent in practice, Cardiologia (Basel), v. 49, suppl. 2, 1966.