Складна історія непростих медикаментів
З початку 60-х років α-адреноблокатори призначали для лікування різних форм гіпертензії. Від них відмовилися, коли були відкриті особливі можливості тіазиднихдіуретиків, інгібіторів АПФ, бета-блокаторів. Але на початку 90-х років знову повернулися до них.
Від них відмовилися, коли були доведено, що є багато побічних ефектів. Але в той же час при деяких формах гіпертензії, непереносимості інших ліків або наявності протипоказання до їх прийому призначають саме альфа-адреноблокатори.
Останнім часом їх популярність зростає. Стало очевидно, що на відміну від інших засобів, вони не мають негативного впливу на потенцію і мають безліч інших корисних властивостей.
Вплив α- адреноблокаторів на артеріальний тиск
За регуляцію тиску відповідає нервова система. Від ЦНС (кора головного мозку, спинний мозок) на нервові вузли надходить сигнал. Від них він передається на рецептори, що знаходяться в гладком'язових тканини судин, серця та інших органів. Вони реагують на нього збудженням м'язових волокон. Виникає спазм стінок судин, вони звужуються - і тиск підвищується.
Якщо заблокувати потрібні рецептори, то відповідно тиск підвищуватися не буде. У нашому організмі знаходиться величезна кількість рецепторів. Альфа-адреноблокатори впливають на:
Альфа 1 рецептори розташовані в гладких волокнах судин. Вони викликають їх спазм і підвищують тиск.
Альфа 2 рецептори розташовані в:
- судинного центру;
- пресинаптичної мембрани адренергического синапсу (нервовій клітині, що передає імпульс, щоб підвищився тиск).
Блокатори цих рецептів гнітюче впливають на судиноруховий центр, знижують кількість норадреналіну. В результаті тиск не підвищується.
Залежно від того, які саме рецептори блокуються, ліки поділяють на:
- Неселективні (фентоламін). Препарати блокують рецептори, що знаходяться в кровоносних судинах, і впливають на судиноруховий центр. Вони мають багато протипоказань і побічних ефектів.
- Селективні (празозин, доксазозин, теразозин). Мають вибірковою дією і блокують тільки альфа 1 рецептори. Саме вони найбільш ефективні для лікування артеріальної гіпертензії.
Також впливати на альфа-рецептори можуть деякі бета-блокатори (карведилол).
Неселективні препарати беруть участь в регуляції вивільнення норадреналіну, збільшуючи його кількість. Він стимулює бета-рецептори серця. Частішає серцебиття, підвищується обсяг циркулюючої крові. При артеріальній гіпертензії такий ефект небажаний.
Проте, їх ефективно використовують при гіпертонічного кризу. Але тривала терапія ними не рекомендується.
При введенні селективних засобів не відбувається збільшення виділення норадреналіну. Вони зменшують судинний тонус. Препарати цієї групи по-різному впливають. Наприклад, празозин більше впливає на вени, розширюючи їх.
Крім того, що селективні α-адреноблокатори є ефективними гіпотензивними, судинорозширювальними препаратами, вони покращують ліпідний та вуглеводний обмін, підвищують сприйнятливість тканин до інсуліну. При гіперплазії передміхурової залози полегшують сечовипускання.
Важливо знати! Вибір селективних α-блокаторів, їх дозування залежить від часу їх дії. У празозину, фентоламина воно становить від 2 до 6 годин. Доксазозин діє протягом доби. Також перед призначенням препарату лікар проводить обстеження, щоб запобігти розвитку побічних ефектів.
Коли призначають альфа-адреноблокатори
Селективні препарати призначають при тривалому лікуванні артеріальної гіпертензії. Особливо часто їх рекомендують чоловікам, так як вони, на відміну від більшості гіпотензивних ліків, впливають на потенцію.
Також їх рекомендують для зниження тиску, якщо є супутні захворювання:
- доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
- порушення ерекції;
- цукровий діабет;
- обструктивні хвороби легенів;
- атеросклероз судин ніг.
Часто ці препарати призначають завзятим курцям.
Неселективні застосовують для профілактики і лікування гіпертонічної кризи, при феохромоцитомі (пухлина надниркових залоз). Препарат рекомендують при раптовій відміні клонідину, щоб уникнути раптового і сильного підвищення тиску.
α-адреноблокатори призначає лікар тільки в тому випадку, якщо шкода від їх застосування нижче позитивного ефекту, так як вони викликають масу побічних ефектів і протипоказані при різних станах. Тому за всю історію їх застосування від них часто відмовлялися, замінюючи менш ефективними, але не такими шкідливими ліками.
Коли не слід приймати альфа-адреноблокатори
Альфа-адреноблокатори хоч і ефективно знижують тиск, але можуть викликати різні побічні ефекти.
- Ортостатична гіпотонія. Тиск сильно знижується при переході з лежачого положення в стояче.
- Колапс. Раптова серцево-судинна недостатність. Особливо часто ефект проявляється через застосування фентоламина, празозину.
- Ефект першої дози. Після першого прийому препарату тиск може різко знизитися. Найчастіше така побічна реакція спостерігається у хворих з гіпокаліємією, після прийому діуретиків, бета-блокаторів, блокаторів кальцієвих каналів. Тому лікування завжди призначають з мінімальної дози, поступово збільшуючи її. При введенні доксазозина такий ефект практично не спостерігається.
- Тривале застосування ліків знижує його ефективність. Тому лікар може призначати додаткові гіпотензивні медикаменти.
- Надмірне розширення судин. Занадто занижений тонус судин призводить до затримки рідини, набряклості, головного болю, закладеності носа, збільшення частоти нападів тахікардії.
- Прийом α-блокаторів викликає слабкість, стомлюваність, запаморочення.
Празозин і теразозин викликають почастішання сечовипускання, знижують рівень гемоглобіну, загального білка і альбумінів.
Також α-адреноблокатори не можна приймати при:
- склерозі коронарних судин і артерій головного мозку;
- тахікардії (особливо неселективні форми);
- аортальному стенозі;
- серцевої недостатності;
- гіпертрофії шлуночків;
- пороках серця.
При вагітності і лактації приймати альфа-адреноблокатори також небажано.
Через безліч побічних реакцій препарати альфа-адреноблокаторів призначають спочатку в невеликій кількості. Поступово збільшують дозу. При тривалому прийомі ліків може знизитися їх позитивний ефект. Тоді лікар призначає прийом додаткових медикаментів, найчастіше тіазидних препаратів.
Не рекомендується призначати альфа-адреноблокатори в комплексі з блокаторами кальцієвих каналів, так як всі разом вони викликають розвиток ортостатичної гіпотонії.
При комплексній терапії з використанням бензогексоній, дибазола, гуанетидину, папаверину, Ангіотензінамід посилюється антигіпертензивний ефект.
Часто їх можуть призначати з бета-блокаторами (крім тих, які впливають і на альфа-рецептори). Вони посилюють гіпотензивний ефект, усувають тахікардію. Але перший прийом препаратів потрібно проводити при лікарському контролі, оскільки вони можуть викликати різке падіння тиску.
Хоч альфа-адреноблокатори ефективно знижують тиск, призначати їх повинен тільки лікар. Спеціаліст проведе обстеження і з'ясує, чи дійсно користь від прийому ліків буде вище, ніж наданий медикаментами шкоду.