Механізм дії
Точка прикладання амоксициліну - це процес синтезу клітинної стінки, яка є необхідним компонентом будь-якої бактерії. Вона складається з безлічі полісахаридних ланцюжків, міцно зшитих між собою. Зовні її можна уявити, як мелкоячеистую полімерну сітку. Велика кількість подібних «сіток», складених одна на іншу утворюють щільну структуру з високою механічною і хімічною стійкістю.
Бактерія підтримує сталість складу своєї внутрішньої середовища, створюючи сприятливі умови для протікання біохімічних реакцій. Активний транспорт через мембрану і клітинну стінку іонів, води і поживних речовин дозволяють їй вирівнювати концентрацію їх у своїй плазмі. Крім обміну речовин, клітинна стінка:
- підтримує зовнішню форму бактерії (паличка, куля);
- несе на собі рецептори до різних речовин і вірусів;
- містить фактори патогенності бактерій, необхідні їм для розвитку інфекційного процесу;
- бере участь в розподілі мікроорганізмів.
Синтез клітинної стінки відбувається всередині бактерії: довгі полімерні нитки зшиваються між собою спеціальним ферментом - транспептидази. Амоксицилін, як і інші антибіотики пеніцилінового ряду, блокує цей фермент, завдяки чому порушує збірку полісахариду. Бактерія не може оновлювати пошкоджені ділянки клітинної стінки і розмножуватися. Всередину мікробної клітини спрямовуються солі і вода з навколишнього середовища, порушується сталість її внутрішній середовища, і збудник гине. Подібна дія антибіотика називається бактерицидною.
Форма випуску та опис
Амоксицилін - один з небагатьох препаратів пеніцилінового ряду, який добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і практично не руйнується в ньому. У зв'язку з цим його випускають в формах для прийому всередину:
- таблетки по 250, 500, 1000 мг;
- капсули по 250 і 500 мг;
- суспензія по 125 мг, 250 мг в 5 мл;
- порошок для приготування суспензії по 250 мг в 5 мл.
Амоксицилін активний щодо стрептококів, стафілококів, кишкової палички, протея, гемофільної палички та багатьох інших збудників. Однак, багато мікроорганізми швидко виробляють стійкість до антибіотика: вони починають синтезувати фермент лактамазу, який руйнує препарат. Найбільш часто подібна ситуація виникає при отиті, викликаному стафілококами, що вимагає заміни амоксициліну на іншу речовину.
Амоксицилін (флемоксин солютаб) з шлунково-кишкового тракту надходить в кров, де неміцно зв'язується з білками-транспортерами. З неї він потрапляє в різні тканини, причому вогнища запалення найбільш проникні для нього через свою кислого середовища. Антибіотик швидко (протягом 2-х годин після прийому) накопичується в рідині, яку синтезують клітини середнього вуха і впливає на збудника хвороби.
Час напіввиведення амоксициліну становить 1-1,5 години, достатня концентрація в тканинах підтримується протягом 8-ми годин. Він мало метаболізується в печінці, виводиться в основному через нирки з сечею. Це слід враховувати при призначенні його хворим з нирковою недостатністю, так як у них виведення препарату уповільнюється.
Дозування і спосіб прийому
Амоксицилін приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Таблетки і капсули ковтають не розжовуючи, запиваючи необхідною кількістю води. При неускладненому гострому отиті препарат призначають:
- дорослим по 250 або 500 мг кожні 8 годин (3 рази в день);
- дітям по 30-60 мг на 1 кг ваги на добу, отриману дозу слід розділити на 3 частини і давати дитині кожні 8 годин.
Курс лікування становить 7-10 днів. Якщо через 3 доби від початку антибіотикотерапії стан хворого не поліпшується, застосування препарату слід замінити на інший. Важливо! Необхідно суворо дотримуватися призначеного курсу лікування амоксициліном, так як в противному випадку велика ймовірність розвитку важкої інфекції зі стійкістю до антибіотика.
Протипоказання і небажані реакції
Основне протипоказання до застосування амоксициліну - це алергічна реакція на препарат або інші антибіотики пеніцилінового ряду. При алергії організм реагує на бета-лактамні кільце, яке входить до складу всієї групи пеніциліну, тому існує перехресна реакція. Слід уважно ставитися до алергічних проявів на антибіотики, тому що подальше їх введення може викликати анафілактичний шок.
До небажаних реакцій амоксициліну відносяться:
- псевдомембранознийколіт - частий кашкоподібний стілець з домішками слизу і крові;
- головний біль. судоми при тривалому застосуванні;
- алергічна реакція аж до анафілактичного шоку;
- болю в животі, порушення травлення;
- нефрит - запалення тканини нирок;
- кандидоз різної локалізації.
Факт! Якщо людина хвора на інфекційний мононуклеоз, то лікування амоксициліном призведе до появи на шкірі плямистої висипки червоного кольору. Причина такої реакції невідома досі, все елементи на шкірі безслідно проходять після відміни препарату. Від алергічної висипки її відрізняє відсутність свербіння.
Вагітність і лактація не є протипоказанням до застосування амоксициліну, так як препарат відносно безпечний для майбутньої матері і плоду. Однак, застосування його без призначення лікаря неприпустимо: неправильна дозування антибіотика або відсутність достатніх свідчень можуть привести до появи стійкої мікрофлори. Крім того, антбіотікотерапія у вагітних жінок нерідко ускладнюється вагінальним кандидозом.
лікарські взаємодії
Не можна одночасно призначати бактериостатические антибіотики і бактеріоцідное: вони взаємно погіршують дію один одного. Спільне застосування амоксициліну з алопуринолом (противоподагрической препарат) нерідко призводить до появи такої ж висипу, як при мононуклеозі. Не рекомендується поєднувати антибіотики пеніцилінового ряду з тромболітиками і антикоагулянтами через високого ризику кровотечі. Спільне застосування амоксициліну з протизаплідними гормональними таблетками може послабити дію останніх. Одночасний прийом амоксициліну з метотрексатом нерідко вимагає перегляду дози цитостатика, так як антибіотик погіршує його виведення нирками.
Амоксицилін (флемоксин солютаб) відносно безпечний для людини антибіотик, що призвело до його безконтрольного застосування. Подібна вільність спричинила за собою появу великої кількості стійких до нього мікроорганізмів, що на сьогоднішній день є однією з основних проблем світової медицини. Тільки відповідально ставлення кожної людини до антибіотикотерапії (дотримання режиму лікування, приймати тільки за призначенням лікаря і при наявності показань) дозволить знизити небезпеку утворення нових бактерій з небажаними властивостями.