Білий або майже білий порошок
Протимікробні препарати для системного застосування. Пеніциліни широкого спектру дії.
Код АТX J01CA01
При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні Ампіцилін циркулює у високих концентраціях в плазмі крові. Максимальна концентрація в крові виявляється через 15 хвилин при внутрішньовенному введенні і через 30 - 60 хвилин після внутрішньом'язового. Рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальній рідинах, лікворі, вмісті пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечника, кістках, жовчному міхурі, легенях, тканинах жіночих статевих органів, жовчі , в бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазухах носа, рідині середнього вуха (при його запаленні), слині, тканинах плода. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр (проникність збільшується при запаленні мозкових оболонок). З білками плазми крові зв'язується незначною мірою (10 - 30%). Період напіввиведення (T1 / 2) - 1-2 ч. Виводиться переважно нирками (70-80%), частково - з жовчю, у матерів-годувальниць - з молоком. При порушенні видільної функції нирок підвищується рівень препарату в крові і сповільнюється його виведення. Якщо кліренс креатиніну становив менше 10 мл / хв рівень антибіотика в крові може бути в 10 разів вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення подовжується з 1-2 годин в нормі до 10-12 годин. Ампіциліну натрієва сіль при повторних введеннях не кумулює, що дає можливість застосовувати її в великих дозах. Видаляється при гемодіалізі.
Ампіцилін - антибіотик широкого спектру дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів, має антимікробну дію. Діє бактерицидно. Препарат пригнічує полимеразу пептидогликана і транспептидазу, перешкоджає утворенню пептидних зв'язків і порушує пізні етапи синтезу клітинної стінки діляться мікроорганізмів. Виникаючі дефекти оболонки знижують осмотичну стійкість бактеріальної клітини, що призводить до її загибелі (лізису). Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: коків - Staphylococcus spp. (За винятком штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (В тому числі Enterococcus), аеробних неспороутворюючих
бактерій - Listeria monocytogenes. Препарат активний також відносно грамоотріцательних мікроорганізмів: аеробних коків - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides; аеробних бактерій - Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilus influenzae. Ампіцилін руйнується під дією пеніцилінази. Кислотривкий.
Неефективний відносно пеніциліназопродукуючі штамів Staphylococcus spp. всіх штамів Pseudomonas aeruginosa, більшості штамів Klebsiella spp. і Enterobacter spp.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
- бронхіт, пневмонія, абсцес легенів
- дизентерія, сальмонельоз, шігіллез
- гострий отит, синусит
- післяопераційні інфекції шкіри і м'яких тканин
Спосіб застосування та дози
Встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу і локалізації інфекції, чутливості збудника до препарату. Ампіциліну натрієву сіль вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно або крапельно).
Внутрішньовенно: разова доза препарату для дорослих становить 0,25-0,5 г, кожні 4-6 годин, добова - 1-3 г. При тяжких інфекціях добова доза може бути збільшена до 10 - 12 м
Дітям (при менінгіті): При менінгіті немовлятам препарат призначають в добовій дозі 25-50 мг / кг, дітям інших вікових груп - 50 мг / кг. Добову дозу вводять в 4 - 6 прийомів.
При інших показаннях внутрішньом'язово або внутрішньовенно дітям з масою тіла до 20 кг - 12,5 - 25 мг / кг кожні 6 годин.
Розчин для внутрішньовенного струминного введення готують ex tempore, разову дозу препарату (не більше 2 г) розчиняють в 5-10 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно, протягом 3-5 хвилин. При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять внутрішньовенно крапельно. Дорослим для внутрішньовенного крапельного введення разову дозу препарату (2-4 г) розчиняють в невеликому об'ємі води для ін'єкцій (відповідно в 7,5-15,0 мл), потім отриманий розчин антибіотика додають до 125,0-250,0 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 крапель в хвилину.
При краплинному введенні дітям як розчинник використовують 5-10% розчин глюкози (30-50 мл залежно від віку). Розчини використовують відразу після приготування, неприпустимо додавання до них інших препаратів. Добову дозу розподіляють на 3-4 введення. Тривалість лікування становить 5-7 днів з подальшим (при необхідності) переходом на внутрішньом'язове введення.
Внутрішньом'язово: разова доза препарату для дорослих становить 0,25-0,5 г, кожні 4-6 годин, добова - 1-3 г. При тяжких інфекціях (сепсис, менінгіт, ендокардит) добова доза становить 8-12 г. Добову дозу вводять в 4-6 прийомів з інтервалом 4-6 годин. Розчин для внутрішньом'язового введення готують ex tempore, додаючи до вмісту флакона 2 мл (0,5 г) або 4 мл (1,0 г) стерильної води для ін'єкцій.
Тривалість лікування становить 7-10 днів.
Побічна дія
- можливі алергічні реакції (кропив'янка, еритема, набряк Квінке, риніт, кон'юнктивіт, ангіоневротичний набряк, рідко - лихоманка, біль у суглобах, еозинофілія, еритематозний та макулопапульозний висип, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), в поодиноких випадках - анафілактичний шок
- токсичну дію на центральну нервову систему (головний біль, тремор, судоми)
- дисбактеріоз, стоматит, гастрит, сухість слизової оболонки порожнини рота, зміна смаку, біль у животі, блювота, нудота, діарея, стоматит, глосит, помірне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, псевдомембранозний коліт
- кандидоз, кишковий дисбактеріоз
- лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія
- місцеві реакції: біль у місці введення, інфільтрати при в / м введенні, флебіти при в / в введенні у великих дозах
- інші: інтерстиціальний нефрит, нефропатія, суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму), кандидоз піхви
Протипоказання
- підвищена чутливість до пеніцилінів
- порушення функції печінки
- бронхіальна астма, сінна лихоманка та інші алергічні захворювання
- захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (коліт внаслідок застосування антибіотиків)
З обережністю застосовувати в період вагітності, дитячому віці до 1 місяця, ниркова недостатність.
При підвищеній чутливості до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками, карбапенеми. Антациди, глюкозамін, проносні ЛЗ, їжа та аміноглікозиди (при ентеральному прийомі) уповільнюють і знижують абсорбцію; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.
Бактерицидні антибіотики (в тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) чинять синергічну дію; бактеріостатичні ЛЗ (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін, сульфаніламіди) - антагоністичну.
Пробеніцид може зменшити нирковий канальцевий виділення ампіциліну, внаслідок чого може підвищитися концентрація ампіциліну в крові. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К и протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогенсодержащих пероральних контрацептивів (необхідно використовувати додаткові методи контрацепції), ЛЗ, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК, етинілестрадіолу (в останньому випадку підвищується ризик розвитку кровотеч "прориву").
Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні та ін. ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію ампіциліну в плазмі (за рахунок зниження канальцевої секреції). Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.
Зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату.
особливі вказівки
У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки та картини периферичної крові. При застосуванні препарату у хворих з бактеріємією (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування відповідно до значень кліренсу креатиніну.
З обережністю слід застосовувати препарат при лікуванні вагітних, а також дітей, якщо в анамнезі матері відзначалася підвищена чутливість до пеніцилінів.
Препарат може застосовуватися у жінок під час вагітності, а також у новонароджених дітей тільки при наявності чітких показань і під безпосереднім наглядом лікаря.
У перший триместр вагітності його слід застосовувати лише за життєвими показаннями.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або потенційно небезпечними механізмами
Передозування
Симптоми: прояви токсичної дії на центральну нервову систему (особливо у хворих з нирковою недостатністю); нудота, блювота, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання і діареї) .Леченіе: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, ЛЗ для підтримання водно-електролітного балансу і симптоматичне. Виводиться з допомогою гемодіалізу.
Форма випуску і упаковка
За 0.5 г активної речовини в скляний флакон, закупорені гумовою пробкою і кришкою алюмінієвої. За 50 флаконів разом з інструкціями щодо застосування державною та російською мовами поміщають в картонну коробку.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в місцях, недоступних для дітей!
Термін зберігання
Не застосовувати після закінчення терміну придатності!
Умови та термін зберігання
Виробник
Норс Чайна Фармасьютикал Ко. Лтд, Китай, провінція Хебей, м Шіцзячжуане, ул.Вост.Хепінг, 388
Найменування і країна власника реєстраційного посвідчення
НСПС Інтернешнл Корп. Китай
Представництво NCPC International Corp. в Республіці Казахстан
Тел / факс: (727) 298-9792