Препарат Анастера - протипухлинний засіб - естрогенів синтезу інгібітор.
Анастрозол є високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази - ферменту, за допомогою якого у жінок в постменопаузі андростендион в периферичних тканинах перетворюється в естрон і далі в естрадіол.Сніженіе рівня циркулюючого естрадіолу у хворих на рак молочної залози має терапевтичний еффект.У жінок в постменопаузі анастрозол в добовій дозі 1 мг викликає зниження рівня естрадіолу на 80%.
Анастрозол не володіє прогестогенов, андрогенної і естрогенної активністю.
Анастрозол в добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу і альдостерону, отже, при застосуванні анастрозола не потрібно замісного введення кортикостероїдів.
Фармакокінетика
Всмоктування анастрозола швидке, максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2 годин після прийому всередину (натщесерце) .Піща незначно зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значимого впливу на рівноважну концентрацію препарату в плазмі крові при одноразовому прийомі добової дози анастрозола.После 7-денного прийому препарату досягається приблизно 90 - 95% від рівноважної концентрації анастрозола в плазмі крові.Сведеній про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу про часу або дози нет.Фармакокінетіка анастрозола не залежить від віку жінок в постменопаузе.Связь з білками плазми крові -40%.
Анастразол виводиться повільно, період напіввиведення з плазми крові становить 40-50 часов.Екстенсівно метаболізується у жінок в постменопаузе.Менее 10% дози виділяється з сечею в незміненому вигляді протягом 72 годин після прийому препарата.Метаболізм здійснюється в процесі N-дезалкілування, гідроксилювання і глюкуронізаціей.Метаболіти виводяться переважно почкамі.Тріазол, основний метаболіт, який визначається в плазмі крові, що не має фармакологічної активності.
Загальний кліренс анастрозолу після перорального прийому при цирозі або порушення функції нирок не змінюється.
Показання до застосування:
Показаннями до застосування препарату Анастера є: ад'ювантна терапія раннього раку молочної залози, з позитивними гормональними рецепторами у жінок в постменопаузі; перша лінія терапії місцево-поширеного або метастатичного раку молочної залози, з позитивними або невідомими гормональними рецепторами у жінок в постменопаузі; друга лінія терапії поширеного раку молочної залози, прогресуючого після лікування тамоксифеном.
Побічна дія:
З боку серцево - судинної системи: дуже часто - "припливи" крові до обличчя.
З боку кістково - м'язової системи: часто - артралгія.
З боку репродуктивної системи: часто - сухість піхви; рідко - вагінальні кровотечі (в основному протягом перших тижнів після відміни або зміни попередньої гормональної терапії на анастрозол).
З боку шкіри та шкірних придатків: часто - витончення волосся, шкірний висип; дуже рідко - поліморфна еритема (синдром Стівенса-Джонсона)
З боку системи травлення: часто - нудота, діарея; рідко - анорексія, блювота, збільшення активності гамма-глутамінтрансферази і лужної фосфатази.
З боку нервової системи: часто-головний біль, астенія, синдром зап'ястного каналу (в основному спостерігався у пацієнток з факторами ризику по даному захворюванню); рідко - сонливість.
З боку метаболізму: рідко - гіперхолестерінемія.Возможно зниження мінеральної щільності кісткової тканини в зв'язку зі зниженням концентрації циркулюючого естрадіолу, підвищуючи ризик розвитку остеопорозу та переломів кісток.
Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, кропив'янка, анафілактичний шок.
Протипоказання:
Протипоказаннями до застосування препарату Анастера є: підвищена чутливість до анастрозолу або інших складових частин препарату; у жінок в пременопаузі; виражена печінкова недостатність (безпека і ефективність не встановлена); супутня терапія тамоксифеном; вагітність і період годування груддю; дитячий вік (безпека і ефективність у дітей не встановлена).
З обережністю: недостатність лактази, непереносимість галактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция (в лікарській формі препарату міститься лактоза).
вагітність:
Препарат Анастера застосовувати в лікуванні під час вагітності протипоказано.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Клінічно значуще лікарська взаємодія при прийомі анастрозола одночасно з іншими часто призначаються препаратами відсутня.
На даний момент немає відомостей про застосування анастрозолу в комбінації з іншими протипухлинними препаратами.
Дослідження по лікарської взаємодії з феназоном і циметидином вказують на те, що спільне застосування анастрозолу з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значимого лікарської взаємодії, опосередкованого цитохромом Р450.Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічна дія анастрозола, в зв'язку з чим, вони не повинні призначатися одночасно з анастрозолом.
Не слід призначати тамоксифен одночасно з анастрозолом оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.
Передозування:
Описані поодинокі клінічні випадки випадкового передозування препарату Анастера .Разовая доза анастрозолу, яка могла б привести до симптомів, що загрожують життю, не встановлена.
Специфічного антидоту не існує; в разі передозування лікування повинно бути сімптоматіческім.Можно індукувати блювання, якщо хворий знаходиться в сознаніі.Может бути проведено діаліз.Рекомендуется загальна підтримуюча терапія, спостереження за хворим і контроль функції життєво важливих органів і систем.
Умови зберігання:
Список Б.
У сухому місці при температурі не вище 30 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Форма випуску:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1 мг.По 14 або 15 таблеток у блістері з Ал / ПВХ.
По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
склад:
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, Анастера містить: активна речовина: анастрозол 1 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон (полйвінілпірролідон К-30), карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат.
Склад оболонки: опадрай II білий: гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) 28-40%, лактоза 21-40%, макрогол (поліетиленгліколь 4000) 8-14%; титану діоксид (Е171) 20-30%.
додатково:
Безпека і ефективність анастрозола у дітей не встановлена.
У жінок з рецептороотріцательной пухлиною до естрогенів ефективність анастрозола була продемонстрована, крім тих випадків, коли був попередній позитивний клінічний відповідь на тамоксифен.
У Вас виникли сумніви щодо гормональному статусі пацієнтки менопауза повинна бути підтверджена визначенням статевих гормонів в сироватці крові.
Немає даних про застосування анастрозолу у пацієнтів з важким ступенем порушень функції печінки.
У разі зберігається маткової кровотечі на тлі прийому анастрозолу необхідна консультація і спостереження гінеколога.
Препарати, що містять естрогени, не повинні призначатися одночасно з анастрозолом, так як ці препарати будуть нівелювати його фармакологічне действіе.Сніжая рівень циркулюючого естрадіолу, анастрозол може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини У пацієнток, які страждають на остеопороз або мають ризик розвитку остеопорозу, мінеральна щільність кісткової тканини повинна оцінюватися методом денситометрії (наприклад, DEXA скануванням) на початку лікування і в дінаміке.Прі необхідності повинні бути розпочаті лікування або профілі актік остеопорозу під ретельним наглядом лікаря.
Немає даних про одночасне застосування анастрозолу і препаратів-аналогів лютеїнізуючого гормону релізинг гормону (ЛГРГ).
Невідомо чи покращує анастрозол результати лікування при спільному використанні з хіміотерапією.
Ефективність та безпечність при одночасному застосуванні з тамоксифеном незалежно від статусу гормональних рецепторів порівнянні з такими при використанні одного тамоксифена.
Деякі побічні дії анастрозола, такі як астенія і сонливість, можуть негативно впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.В зв'язку з цим рекомендується при появі цих симптомів дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і механізмами.