Антидепресанти відносяться до групи Психоаналептикі і мають різні хімічні структури (трьох- і чотіріціклічні з'єднання, інгібітори МАО (МАО) та ін.) І механізми дії. Завдяки специфічному психотропний вплив підвищують патологічно знижений настрій різного генезу.
Основою тімоаналептічного (антидепрессивного) ефекту трициклічнихантидепресантів (имизин, амітриптилін) є блокування зворотного захоплення вільних моно- амінів в пресинаптическую структуру, блокування пресинаптичних рецепторів серотоніну, який сприяє збільшенню синтезу і кількості нейромедіаторів з активізацією норадрен-, дофамін і серотонінергічних структур мозку.
Антидепресантів (піразидол, інказан) притаманні кілька ефектів: вони вибірково інгібують певний тип МАО і одночасно блокують зворотне захоплення деяких моно- амінів-нейромедіаторів.
У виборі препарату і тактики лікування антидепресантами слід керуватися загальними принципами психофармакотерапії. Стратегія при терапевтично резистентної депресії, яку спостерігають у 60-70% хворих, полягає в можливості комбінації антидепресантів з нейролептическими засобами, солями літію, карбамазепіном і іншими допоміжними засобами (триптофан або тиреоїдними гормонами). Використовують також методики ЕСТ, депривації сну, раптової відміни антидепресантів.
Розрізняють антидепресанти з додатковою седативним і стимулюючою дією.
Антидепресанти з додатковою седативною дією
Амітриптилін (саротен, тріптізол) - трициклічний антидепресант, похідне дігідробензоціклогептену - об'єднує тімоаналептічну дію з вираженим седативним. Одночасно зі зменшенням депресивних проявів усуває відчуття тривоги, ажитації. При цьому не відбувається загострення галюцинаторно-божевільною симптоматики, а тому його можна застосовувати при психотичних тривожних депресіях різного генезу (инволюционная меланхолія, шизофренія та ін.). Оскільки препарат виявляє седативну і навіть снодійне ефекти, його можна призначити ввечері. Лікування амітриптиліном починають з добової дози 25 мг. Оптимальна терапевтична доза становить 150-200 мг на добу, а при важких депресіях - 300 мг на добу і більше. Після цього дозу знижують до 50-100 мг на добу. Випускають препарат в таблетках і драже (по 10, 25, 50, 75 мг) в ампулах для ін'єкцій (по 2 мл 1% розчину).
Миансерин (лерівон, міансан) проявляє виражений протідепресівній ефект з седативною дією, сприяє нормалізації сну. Препарат ефективний при непсихотичних розладах. Призначають миансерин в дозі 30-90 мг на добу за 2-3 застосування. Форма випуску - таблетки по 10 і 30 мг.
Циталопрам (ципрамил) - селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Препарат перевершує трициклічніантидепресанти за швидкістю настання терапевтичного ефекту, має хорошу переносимість, оскільки не порушує когнітивну і моторну функції, із мінімальним антіхолінолітічній вплив (тобто майже не змінює діяльності серцево-судинної системи), не посилює дію алкоголю, не токсичний (можна тривалий час використовувати для профілактики рецидивів депресії), не викликає синдрому відміни. Циталопрам не взаємодіє з іншими психотропними, кардіотропних, антигістамінними та іншими препаратами, тому його можна призначати паралельно з ними (зокрема при психосоматичних і соматопсихічних розладах). Призначають по 20 мг 1 раз на добу в будь-який час, незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза - 60 мг. Випускають в таблетках по 20 і 40 мг.
Есциталопрам (Ципралекс) відрізняється від попереднього препарату коротше термінів терапевтичної дії (в кінці першого тижня застосування) і меншою частотою побічних ефектів. Призначають по 40-60 мг на добу. Форма випуску - таблетки по 5, 10 і 15 мг.
Агомелатин (Мелитор) має подвійну серотонін і мелатонінергічний дію, що призводить як протідепресівній ефект, так і такий, що нормалізує циркадні ритми (формулу сну). Призначають по 25-50 мг перед сном. Випускають в таблетках по 50 мг.
Азафен - по силі загальної тімоаналептічноі дії поступається іншим антидепресантів, проте виявляє достатньої заспокійливий, транквілізувальній ефекти. Призначають при депресіях без глибоких психотичних, вітальних розладів. Ефективний азафен при астенічного, емоційної лабільності, дратівливості, експансивність і інший НЕВРОЗОПОДІБНИХ симптоматиці. Середня добова доза становить 150-200 мг. Випускають препарат в таблетках по 25 мг і ампулах по 2 мл 1,25% розчину.
Трімепрімін (герфонал, сюрмоптіл) - трициклічний антидепресант, який має тімоаналептічну (антидепресивну) і седативну дію. Ефективний при психотичних тривожних депресіях середнього ступеня тяжкості, а також при невротичних, сенесто-іпохондричних, реактивних депресіях. Застосовують всередину (середня терапевтична доза - 150-300 мг / добу), а також внутрішньовенно крапельно (по 75-200 мг у фізіологічному розчині натрію хлориду). Випускають в таблетках по 25 мг і ампулах по 2 мл 1,25% розчину.
Оксілідін - препарат з незначними антидепресивну, седативну і гіпотензивну ефектами. Показаний при нерізко виражених тривожно-депресивних станах різного генезу (особливо хворим похилого віку), органічної церебральної недостатності, обумовленої розладами мозкового кровообігу (гіпертонічна хвороба, церебральний атеросклероз). Препарат призначають всередину (до 300-500 мг на добу), а також внутрішньом'язово (по 1-3 мл 2% розчину 2 рази на добу). Форма випуску - таблетки по 20, 50 мг і ампули по 1 мл 2 і 5% розчину.
Антидепресанти з додатковою стимулюючою дією
Имизин (іміпрамін, Тофраніл, мелипрамин) має виражену антипсихотичну (антидепресивну) дією, спрямована перш за все на вітально змінений афект (ендогенна депресія). Крім того, препарат має чітко виражений стимулюючий ефект, а тому його призначають при важких депресіях, що супроводжуються почуттям глибокої нудьги, пригнічення. Меліпрамін, як і амітриптилін, протипоказаний при гострих захворюваннях печінки і нирок, декомпенсованих вадах серця, захворюваннях крові, глаукомі, гіпертонічної хвороби III стадії.
Побічні ефекти - головний біль і запаморочення, спрага, сухість у роті, тремор, безсоння, парестезії, пітливість, затримка сечовипускання - виникають переважно на початку лікування і не вимагають відміни або зниження дози препарату. Меліпрамін може посилити тривогу, активізувати маячні думки, галюцинації, викликати безсоння, тому на ніч його призначати не варто. У важких випадках лікування починають з парентерального введення (внутрішньом'язово крапельно внутрішньовенно) Меліпраміну в дозі 50-75 мг на добу. Поступово її підвищують до терапевтичної - 200-250 мг на добу. З поліпшенням стану хворого (через 7-10 днів) переходять на внутрішнє вживання препарату. При необхідності його комбінують з іншими трициклічнимиантидепресантами (амітриптиліном), нейролептическими засобами, транквілізаторами, при цьому призначати имизин з інгібіторами МАО заборонено через ризик розвитку токсичної дії. Якщо потрібно перейти до лікування препаратом цієї групи, слід зробити перерву не менше ніж на 2 тижні. Випускають мелипрамин (имизин) в формі драже (25 мг) і в ампулах (по 2 мл 1,25% розчину).
Прозак (флуоксетин) - інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Сприяє підвищенню настрою, ліквідує почуття страху і емоційне напруження, дисфорию. Не має седативного дії. Призначають при реактивних і ендогенних депресивних станах (по 20 мг на добу), нервової булімії (по 20 мг 3 рази на добу), обсесивно-компульсивний розлад (по 20-60 мг на добу).
Протипоказаннями до застосування препарату є епілепсія, виражена ниркова недостатність, одночасне призначення з інгібіторами МАО, підвищена чутливість.
Випускають у вигляді капсул (по 20 мг), розчинних таблеток (по 20 мг).
Лудиомил (мапротилин) - активний антидепресант із стимулюючим ефектом - застосовують переважно при депресіях середнього ступеня тяжкості (циклотимический рівня) з адинамією, нав'язливими ипохондрическими розладами. Середня добова терапевтична доза становить 150-200 мг. У важких випадках лудіоміл вводять внутрішньовенно крапельно в дозі 25-150 мг на добу. Випускають в таблетках (по 10,25, 50 і 75 мг), а також в ампулах (по 25 мг діючої речовини в 2 мл розчину).
Цефедрін застосовують при різних варіантах депресій з апатією, моторної і идеаторной загальмованістю. Призначають всередину по 0,025 г на добу (по 2-3 вживання), поступово підвищуючи дозу до 0,2-0,4 г на добу.
Ніаламід (ніамід, нуредал) - похідне гідразину, антидепресант, який відноситься до інгібіторів МАО, м'який антидепресант-стимулятор. Тому, а також токсичний вплив на печінку в разі появи реакції несумісності з іншими лікарськими засобами та "рядом продуктів (сир, пиво, вино, боби, копчення) препарати цієї групи не надто популярні. Призначають їх при неглибоких ендогенних депресіях з млявістю, загальмованістю, безініціативність, а також в разі резистентності до інших методів терапії. Середня терапевтична доза - 200-350 мг на добу. Якщо напади тривалі і депресивний стан важкий, внутрішньовенно крапельно вводять по 500-1 000 мг у вигляді 0,1% рас злодія. Для запобігання безсонні ніаламід призначають внутрішньо м'язово по 250-500 мг 2 рази на добу в першій половині дня. Випускають у формі таблеток (по 25 мг).
Трансамін (парнат, транічціпромін) також відноситься до інгібіторів МАО, проте докладає найменше токсичний і побічний ефекти. Це антидепресант зі слабкою антидепресивну і вираженими стимулюючою дією, представник групи малих антидепресантів. Застосовують його для лікування неглибоких депресій різної етіології з переважанням психомоторной загальмованості. Призначають вранці і вдень в добовій дозі 5-10 мг. Поступово її збільшують до оптимальної - 25-40 мг на добу, у важких випадках - до 60 мг на добу і вище. Випускають у формі таблеток (по 5 мг).
Індопан - негідразіновій інгібітор МАО з чітко вираженою стимулюючою дією, поєднується зі слабкою антидепресивну. Ефективний при астено депресивних, астеноіпохондрічніх станах. У поєднанні з малими дозами нейролептичних засобів (наприклад трифтазином) індопан можна застосовувати для лікування шизофренії з апатікоабулічніми і депресивними розладами. Середня терапевтична доза становить 20-40 мг на добу. Випускають препарат у формі таблеток (по 5 і 10 мг).
антидепресанти нейтральні
Сертралін (золофт, золокс, Стимулотон) - інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Застосовують для лікування і профілактики рецидивів депресії з тривогою або без неї, з наявністю або відсутністю манії в анамнезі, а також при обсесивно-компульсивного розладу (нав'язливому стані), панічних атаках і посттравматичному стресовому розладі. Призначають сертралин 1 раз на добу, починаючи з 25-50 мг. При необхідності через 1 тиждень. дозу збільшують. Максимальна добова доза становить 200 мг. Випускають препарат в таблетках по 50 і 100 мг.
Пиразидол - по антидепресивну ефектом подібний амитриптилина і имизин і відноситься до так званих великих антидепресантів. Препарат має збалансований вплив при різних видів депресії: в разі тривоги заспокоює, а за пригнічення - стимулює. Може бути застосований при соматичної патології, також його призначають фізично ослабленим пацієнтам і хворим старечого віку. Пиразидол несумісний з інгібіторами МАО. Середня добова доза становить 150-200 мг. Випускають в таблетках по 25 і 50 мг.
Кломіпраміи (аіафраніл). Призначають при ендогенних і психогенних видах депресії по 25-200 мг на добу всередину, а при тяжкій формі захворювання - внутрішньовенно (повільно). Випускають в таблетках і капсулах по 10, 25, 50 мг і в ампулах по 2 мл 1,25% розчину.
Велбутрін (бупропіон) призначають при депресії, апатії, анергии по 150-300 мг на добу. Форма випуску - таблетки по 150 мг.