Фармакологічна дія. Є оборотним інгібітором холінестерази (оборотно пригнічує активність холінестерази - ферменту, що руйнує ацетилхолін) і надає властиві препаратам цієї групи фармакологічні ефекти. Від звичайних інгібіторів холінестерази відрізняється, однак, тим, що одночасно стимулює безпосередньо проведення збудження в нервових волокнах і синаптичну передачу в нервово-м'язових закінченнях, що пов'язано з блокадою калієвих каналів збудливих мембран.
Амірідін підсилює дію на гладкі м'язи (м'язи судин і внутрішніх органів) не тільки ацетилхоліну, але й інших медіаторних речовин: адреналіну, серотоніну, гістаміну, окситоцину.
Показання до застосування. Неврити (запалення нерва), поліневрити (множинне запалення периферичних нервів), міастенія і міастенічні синдроми (м'язова слабкість), а також бульбарні паралічі, парези (зменшення сили і / або амплітуди рухів) при органічних ураженнях центральної нервової системи, що супроводжуються руховими порушеннями. Може застосовуватися також при атонії (втраті тонусу) кишечника і при слабкості родової діяльності.
Запропоновано також застосовувати амірідін для зменшення розладів пам'яті при хворобі Альцгеймера (старече слабоумство). Механізм дії пов'язаний зі стимуляцією центральних холінергічних процесів.
Спосіб застосування та дози. Застосовують дорослим внутрішньо і парентерально (минаючи шлунково-кишковий тракт). Всередину призначають по 0,01-0,02 г (10-20 мг) 3 рази на день. Під шкіру і внутрішньом'язово - від 5 до 15 мг (1 мл 0,5% -1 мл 1,5% розчину) 1-2 рази на день. Курс лікування 1-2 міс.
Для купірування (зняття) міастенічних кризів (м'язової слабкості) вводятьпарентерально короткочасно по 1-2 мл 1,5% розчину (15-30 мг).
Всередину при тяжких порушеннях нервово провідності (при міастенічних кризах) можна призначати по 1-2 таблетки (0,02-0,04 г) до 5-6 разів на день.
Для стимуляції родової діяльності призначають внутрішньо одноразово по 1 таблетці, а при недостатньому ефекті по 1 таблетці 2 рази з годинною перервою.
Побічна дія та протипоказання такі ж, як при застосуванні інших антихолінестеразних препаратів (див. Фізостигмін, Прозерін і ін.). При передозуванні і індивідуальної підвищеної чутливості застосовують атропін або метацин
Форма випуску. 0,5% і 1,5% розчини в ампулах по 1 мл (відповідно, 5 і 15 мг в ампулі); таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковці по 50 штук.
Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.
Фармакологічна дія. Активний антихолінестеразних препаратів, необоротний інгібітор холінестерази. Діє значно триваліший і сильніше, ніж оборотні інгібітори холінестерази
Показання до застосування. Міотичними (звужуючий зіницю) і протиглаукомну засіб.
Спосіб застосування та дози. У вигляді очних крапель (0,01% розчин) по 1-2 краплі 2-3 рази на день.
Побічна дія та протипоказання такі ж, як і для прозерина.
Форма випуску. У флаконах по 10 мл 0,01% розчину.
Умови зберігання. Список А. У захищеному від світла місці.
Галантамина гидробромид (Galantamini hydrobromidum)
Синоніми: Нівалін, Галантамін, Галантамін бромистоводневої.
Гідробромід алкалоїду галантаміну, виділений з бульб проліска Воронова (Galantus Woronowi A. Los.).
Фармакологічна дія. Активне антихолінестеразних засіб, оборотний інгібітор холінестерази.
Показання до застосування. Міастенія (м'язова слабкість), міопатія (захворювання миші); чутливі і рухові порушення, викликані невритами (запаленням нерва); залишкові явища після поліомієліту: психогенна і спінальна імпотенція; при необхідності як антидот (протиотруту) міорелаксантів (засобів, що розслабляють м'язи) при анестезії та ін.
Спосіб застосування та дози. Підшкірно по 0,251 мл 1% розчину 1-2 рази на день; дітям залежно від віку - 0,10,7 мл 0,25% розчину; як антидот вводять у вену (152025 мг).
Побічна дія. При передозуванні слинотеча, запаморочення, брадикардія (рідкісний пульс). •
Протипоказання. Епілепсія, гіперкінези (мимовільні скорочення м'язів кінцівок), стенокардія, брадикардія (рідкісний пульс), бронхіальна астма.
Форма випуску. Ампули по 1 мл 0,25%; 0,5% і 1% розчину в упаковці по 10 штук.
Умови зберігання. Список А. У захищеному від світла місці.
Дезоксіпеганін ГІДРОХЛОРИД (Desoxypeganini hydrochloridum)
Фармакологічна дія. Оборотний інгібітор холінестерази. Сприяє відновленню нервово провідності, порушеною антідеполярізуюшімі миорелаксантами (засобами, що розслабляють м'язи). Підвищує тонус гладкої мускулатури (миші судин і внутрішніх органів) і підсилює саливацию (слиновиділення).
Показання до застосування. Поразки периферичної нервової системи, викликані різними причинами, захворювання з ураженням передніх рогів спинного мозку, наслідки порушення мозкового кровообігу (геміплегії, геміпарези / розлади руху однієї половини тіла /), міастенія і міопатоподобние синдроми (м'язова слабкість) різного походження.
Спосіб застосування та дози. Всередину по 0,05-0,1 г 3 рази на добу (дорослим). Під шкіру вводять 1% водний розчин. Разова доза для дорослих - 0,01-0,02 г (1-2 мл 1% розчину). Добова доза - 0,05-0,1 г. Тривалість курсу - 4-6 тижнів. в залежності від ефекту.
Побічна дія. Брадикардія (рідкісний пульс), слинотеча, помірний біль в кінцівках, в перші хвилини введення - відчуття жару і запаморочення.
Протипоказання. Бронхіальна астма, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, стенокардія, епілепсія, гіперкінези (мимовільні скорочення м'язів кінцівок), високий артеріальний тиск.
Форма випуску. 1% розчин в ампулах по 2 мл в упаковці по 10 штук.
Умови зберігання. Список А. У прохолодному місці.
Синоніми: Пиридостигмина бромід, Калімінфорте, Местінон, Пірдостігмін.
Фармакологічна дія. Препарат антихолінестеразну дії, оборотний інгібітор холінестерази.
Показання до застосування. Міастенія (м'язова слабкість), рухові порушення після травм, паралічів, енцефаліт, відновний період після поліомієліту.
Спосіб застосування та дози. Всередину по 0,06 г 1-3 рази на день, внутрішньом'язово по -0,4-1 мл 0,5% розчину.
Побічна дія. При передозуванні гіперсалівація (рясне слиновиділення), міоз (звуження зіниці), диспепсичні явища (розлади травлення), прискорене сечовипускання, посмикування м'язів з подальшою слабкістю.
Протипоказання. Епілепсія, гіперкінези (мимовільні скорочення м'язів кінцівок), бронхіальна астма, стенокардія, виражений кардіосклероз (надлишковий розвиток сполучної тканини в м'язі серця).
Форма випуску. Драже по 0,06 г в упаковці по 100 штук; 0,5% розчин в ампулах по 1 мл в упаковці по 10 штук.
Умови зберігання. Список А. У сухому, прохолодному місці.
Синоніми: Амбенонія хлорид, Амбестігмін хлорид, Мізуран хлорид, Мітелаза хлорид і ін.
Фармакологічна дія. Антіхолінестеразноє засіб, оборотний інгібітор холінестерази.
Показання до застосування. Міастенія (м'язова слабкість), парези (зменшення сили і / або амплітуди рухів) і паралічі після травм, менінгіту та енцефаліту; відновний період після поліомієліту, бічний аміотрофічний склероз, периферичний параліч лицьового нерва.
Спосіб застосування та дози. Всередину по 0,001-0,01 г після їжі 2-4 рази на день. Вища разова доза - 0,025 г; добова - 0,05 г.
Побічна дія та протипоказання ті ж, що і для прозерина.
Форма випуску. Таблетки по 0,001; 0,005 і 0,01 г в упаковці по 50 штук.
Умови зберігання. Список А. У захищеному від світла місці.
Синоніми: Неостигмін, Еустігмін, Неостігміна метілсульфат, простигміну метілсульфат, Сінтостігмін, Вагостігмін, Метастігмін, Міостін, Муастігмін, Неоезерін, Стігмозан і ін.
Фармакологічна дія. Володіє вираженою антихолінестеразну активністю, оборотний інгібітор холінестерази.
Показання до застосування. Міастенія (м'язова слабкість), парези (зменшення сили і / або амплітуди рухів) і паралічі; відновний період після менінгіту; атрофія зорового нерва, неврити (запалення нерва); глаукома (підвищений внутрішньоочний тиск); для профілактики і лікування атонії (втрати тонусу) шлунку, кишечника, сечового міхура, для стимулювання пологів; як антидот (протиотруту) міорелаксантів (засобів, що розслабляють м'язи).
Спосіб застосування та дози. Всередину по 0,015 г 2-3 рази на день; підшкірно - по 1 мл 0,05% розчину 1-2 рази на добу; в офтальмології - по 1-2 краплі 0,5% розчину 1-4 рази на добу. Вища разова доза всередину - 0,015 г, добова - 0,05 г, під шкіру разова - 0,002 г, добова - 0,006 р
При застосуванні прозерину для купірування (зняття) дії міорелаксантів вводять попередньо атропіну сульфат внутрішньовенно в дозі 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% розчину), чекають прискорення пульсу і через 1 / 2- 2 хв вводять внутрішньовенно 1,5 мг (3 мл 0,05% розчину) прозерину. Якщо ефект виявився недостатнім, повторюють введення такої ж дози прозерину (при пояатеніі брадикардії / уповільнені пульсу / роблять додаткову ін'єкцію атропіну). Всього можна ввести 5-6 мг (10-12 мл 0,05% розчину) прозерину протягом 20-30 хв.
Побічна дія. Гіперсалівація (рясне слиновиділення), рясне потовиділення, диспепсичні розлади (розлади травлення), часте сечовипускання, порушення зору, головний біль, запаморочення, посмикування м'язів язика і скелетної мускулатури, нудота, блювота.
Протипоказання. Епілепсія, брадикардія (рідкісний пульс), гіперкінези (мимовільні скорочення м'язів кінцівок), бронхіальна астма, стенокардія, виражений атеросклероз.
Форма випуску. порошок; таблетки по 0,015 г в упаковці по 20 штук; ампули по 1 мл 0,05% розчину в упаковці по 10 штук.
Умови зберігання. Список А. У захищеному від світла місці.
Стефаглабріна СУЛЬФАТ (Stephaglabrini sulfas)
Алкалоїд, виділений з бульб з корінням Стефанії гладкою (Stephanie glabra).
Фармакологічна дія. Має антихолінестеразну активність; інгібує (пригнічує активність ферментів) дійсну і помилкову холіноестеразу.
Показання до застосування. Захворювання периферичної нервової системи: міопатія (захворювання м'язів) у дорослих, бічний аміотрофічний склероз, парез лицьового нерва (зменшення сили і / або амплітуди рухів м'язів, що іннервуються лицьовим нервом), сирингомієлія (хвороба нервової системи з переважним ураженням спинного мозку) і ін.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньом'язово по 12 мл 0,25% розчину 2 рази на день. Курс лікування 2030 днів.
Протипоказання. Епілепсія, гіперкінези (мимовільні скорочення м'язів кінцівок), бронхіальна астма, стенокардія, брадикардія (рідкісний пульс).
Форма випуску. Ампули по 1 мл 0,25% розчину в упаковці по 10 штук.
Умови зберігання. Список Б. У захищеному від світла місці.
Синоніми: езерін саліцилат, фізостигмін саліцилат, Фізостигмін саліціловокіслий.
Фізостигмін є головним алкалоїдом так званих калабарских бобів - насіння західноафриканської рослини Physostigma venenosum, сем. бобових (Leguminosae).
Фармакологічна дія. Фізостигмін є одним з основних представників антихолінестеразних речовин оборотної дії. У великих дозах поряд із впливом на холіноестеразу може надавати (так само, як і інші антихолінестеразні препарати) безпосередня дія на холінорецептори.
Показання до застосування. Фізостигмін застосовують головним чином в очній практиці для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі (підвищений внутрішньоочний тиск).
Спосіб застосування та дози. Вводять в кон'юнктивальний мішок (порожнина між задньою поверхнею вік і передньою поверхнею очного яблука) по 1-2 краплі 0,25-1% розчину 1-6 разів на день. Звуження зіниці наступає зазвичай через 5-15 хв і тримається 2-3 год і більше. При кератитах (запаленні рогівки) застосовують мазі з саліцилатом фізостигміну (0,2-0,25%).
При глаукомі Фізостигмін викликає більш сильне зниження внутрішньоочного тиску, ніж пілокарпін, але він відносно часто викликає больові відчуття в оці і надбрівної області внаслідок сильного скорочення райдужної оболонки. З цієї причини фізостіг хв чаші застосовують при гострій глаукомі і в разі, коли пілокарпін недостатньо ефективний. Хороший ефект дає комбінація фізостигміну (0,25%) з пілокарпіном (1%).
Фізостигмін іноді застосовують також в клініці нервових хвороб при нервово-м'язових захворюваннях, а також при парезі (зменшенні сили і / або амплітуди рухів) кишечника (0,5-1 мл 0,1% розчину під шкіру). Більш широке застосування для цих цілей мають галантамін, оксазил, прозерин, а при парезі кишечника і сечового міхура - ацеклидин.
Вищі дози фізостигміну для дорослих під шкіру: разова 0,0005 г, добова 0,001 г.
Побічна дія. При застосуванні фізостигміну, так само як і інших антихолінестеразних препаратів, особливо у високих дозах, можуть спостерігатися побічні явища, пов'язані з гіперактивністю холінергічних процесів: посилення салівації (слиновиділення), бронхоспазм (звуження просвіту бронхів), спазм м'язів кишечника і сечового міхура, уповільнення серцевих скорочень і порушення ритму серця, судомні реакції.
Фармакологічними антагоністами (речовинами протилежної дії) фізостигміну є атропін, метацин та інші холіноблокуючу препарати
Протипоказання. Стенокардія, органічні захворювання серця, судин, епілепсія, гіперкінези (мимовільні скорочення м'язів кінцівок), бронхіальна астма, механічна закупорка кишечника і сечовивідних шляхів, запальні процеси в черевній порожнині, пізній період вагітності.
Форма випуску. 0,25-1% розчини в склянках оранжевого скла.
Умови зберігання. Список А. У добре закупорених банках оранжевого скла, в захищеному від світла місці.