Антисеротонінові засоби - лікарські засоби, що запобігають або усувають фізіологічні ефекти серотоніну в організмі. Як А. с. застосовуються в основному кошти, що блокують чутливі до серотоніну рецептори різних типів - S1, S2, S3 (див. Рецептори). Блокада серотонінових рецепторів в тканинах усуває спазмогенну дію ендогенного або екзогенного серотоніну на гладку мускулатуру судин, бронхів, кишечника, його вплив на агрегацію тромбоцитів, проникність судин і ін. Антагоністичної дії щодо викликаних серотоніном реакцій володіє також іпразохром.
За свідченнями до застосування виділяють А. с. переважно з антімігренозного активністю (метісегрід, суматриптан, лізурид, пизотифен, ципрогептадин), з антімігренозного і антигеморрагическим активністю (іпразохром), з антигеморрагическим активністю (кетансерін), з протиблювотну дію (гранісетрон, ондансетрон, тропісетрону). Спектр фізіологічної дії ряду А. с. розширений за рахунок властивого їм впливу на інші медіаторні процеси. Так, лізурид володіє дофаминергическим дією, пизотифен - антихолинергическим і антигістамінних, кетансерін має властивості a-адреноблокатора, виражене антигістамінну дію надає ципрогептадин (див. Блокатори гістамінових рецепторів).
А. с. з антімігренозного активністю використовують в основному для лікування і попередження нападів вазопаралітичні форми мігрені.
При застосуванні більшості цих препаратів можливі побічні дії у вигляді диспептичних розладів, сонливості, слабкості, стомлюваності, головного болю, артеріальної гіпотензії. Препарати з противорвотной активністю (селективні антагоністи S3-рецепторів) застосовуються для профілактики і лікування нудоти і блювоти, зокрема, на тлі терапії цитостатиками і променевої терапії; при їх застосуванні можливі головний біль, підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, запор. Спільними протипоказаннями для всіх А. с. є вагітність і період годування дитини грудьми.
Форма випуску та застосування основних А. с. наводяться нижче.
Гранісетрон (Кітрі) - таблетки по 1 мг; 1% розчин для внутрішньовенного введення в ампулах по 3 мл. Для профілактики блювоти дорослим всередину призначають по 1 мг 2 рази на день (максимальна добова доза 9 мг); для купірування блювоти внутрішньовенно вводять 3 мл 1% р-ра, розведених в 20-50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.
Іпразохром (діваскан) - таблетки по 0,25 мг. Застосовують для профілактики мігрені з вегетативними порушеннями, а також для лікування геморагічного діатезу в зв'язку з впливом васкулярних і тромбоцитарних факторів, лікування плазматичних порушень згортання крові гемофільного типу і фібринолітичних кровотеч. Препарат застосовується також для лікування діабетичної ретинопатії. Призначають дорослим по 1-3 таблетки 3 рази на день.
Кетансерин (суфрокзал) - таблетки по 20 і 40 мг; 0,5% р-р в ампулах по 2 і 10 мл. надає блокуючу дію на S2 і a-адренорецептори. Препарат викликає розширення кровоносних судин і має антигіпертензивну дію. Хворим на гіпертонічну хворобу і при спазмах периферичних судин призначають всередину по 20-40 мг 2 рази на день. Для купірування гіпертензивних кризів вводять 2-6 мл 0,5% розчину внутрішньовенно або внутрішньом'язово.
Лізурид (Лізен) - таблетки 0,025 і 0,2 мг (Лізен форте). Застосовують для профілактики мігрені та інших вазомоторних цефалгій, починаючи з 0,0125 мг в день, при добрій переносимості дозу збільшують до 0,025 мг 2-3 рази на день; при аргентаффіноме починають з 0,0125 мг 2 рази на день, доводячи дозу до 0,05 мг 3 рази на день; при демпінг-синдромі 0,025 мг 3 рази на день при необхідності доводять до 0,05 мг 4 рази на добу. У зв'язку з дофаминергическим дією і здатністю пригнічувати секрецію гормону росту і пролактину застосовується при паркінсонізмі, акромегалії і для припинення лактації. В останньому випадку використовують Лізен форте по 0,2 мг 3 рази на день, при пролактинома - до 4 мг в день. При акромегалії починають з дози 0,1 мг на добу, підвищуючи її щодня за спеціальною схемою з досягненням через 24 дня добової дози 2-2,4 мг (по 0,6 мг 4 рази на день). При паркінсонізмі терапевтична доза становить 2,6-2,8 мг в день (в 4 прийоми). Для лікування депресій застосовують в добовій дозі 0,6-3 мг. Можуть спостерігатися побічні ефекти у вигляді ортостатичної гіпотензії, психічних розладів. Протипоказаннями є шлунково-кишкові кровотечі, виразкова хвороба в анамнезі, психози.
Метісегрід (Дезер) - таблетки по 2 мг. Для профілактики нападів мігрені призначають по 2 мг 2-4 рази на день. Побічні ефекти: безсоння, ейфорія, запальний фіброз в різних органах.
Ондансетрон (зофран) - таблетки по 4 і 8 мг; 1% і 0,5% розчини в ампулах по 2 і 4 мл. Застосовують для попередження блювоти при проведенні еметогенною хіміо- і променевої терапії. Дорослим за 2 години до терапевтичного сеансу вводять 8 мг препарату внутрішньовенно, в подальшому призначають всередину в дозі 8 мг кожні 12 годин; дітям одноразово внутрішньовенно вводять в дозі 5 мг / м2 безпосередньо перед проведенням хіміотерапії, потім призначають всередину по 4 мг 2 рази на добу. Курс лікування протягом 5 днів.
Пізотифен (сандомігран) - таблетки по 0,5 мг. Додатково володіє антигістамінними властивостями і слабким антихолінергічною дією; може стимулювати апетит і викликати збільшення у вазі, підсилює дію транквілізаторів, седативних засобів, антидепресантів, алкоголю. Для профілактики нападів мігрені призначають 0,5 мг 3 рази на день. Протипоказаний при закритокутовій глаукомі, утрудненому сечовипусканні, а також особам, які виконують роботу, що вимагає концентрації уваги і швидких психофізичних реакцій.
Суматриптан (імігран, менатріптон) - таблетки по 100 мг; 1,2% розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл. Для купірування нападу мігрені і мігрені Хортона підшкірно вводять 6 мг препарату (0,5 мл 1,2% розчину) або застосовують всередину в дозі 100 мг; повторне застосування препарату можливе не раніше, ніж через 2 год. Максимальна добова доза парентерально 12 мг, всередину - 300 мг. Можливі короткочасна артеріальна гіпертензія, зміна функціональних проб печінки. Протипоказання: вік до 14 і старше 65 років, стенокардія, гіпертонічна хвороба, ішемічна хвороба серця, порушення функції печінки, нирок.
Тропісетрон (Навобан) - капсули по 5 мг; 0,5% р-р для внутрішньовенного введення в ампулах по 5 мл. Для профілактики блювоти при проведенні хіміотерапії дорослим в перший день вводять внутрішньовенно 5 мл 0,5% розчину, розведеного в 100 мл розчину Рінгера або 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду, в наступні дні препарат призначають всередину по 5 мг 1 раз на добу перед сніданком. Дітям при масі тіла менше 25 кг призначають в дозі 0,2 мг / кг. Курс лікування 6 днів.