Надлишкова продукція гормонів щитовидної залози призводить до розвитку важкого синдрому, відомого як гіпертиреоз. Цей стан характеризується підвищенням основного обміну, зниженням маси тіла, пітливість, дратівливість. З боку серцево-судинної системи відзначаються: підвищення частоти серцевих скорочень (ЧСС), порушення серцевого ритму та ін. З боку органів шлунково-кишкового тракту (ШКТ): підвищення апетиту, запори або діарея, болі в животі. Порушення гормонального фону можуть приводити у жінок до порушення менструального циклу, у чоловіків - до генікомастія, зниження потенції.
Лікування гіпертиреозу включає дотримання суворої дієти, фармакотерапию; при недостатності цих коштів можливе оперативне лікування. З арсеналу ліків для лікування гіпертиреозу в даний час застосовують антитиреоїдні препарати. які є антагоністами гормонів щитовидної залози.
Класифікація антитиреоїдних засобів
Залежно від механізму дії виділяють кілька груп антитиреоїдних препаратів:
Препарати радіоактивного йоду (ізотоп J131).
Атоми радіоактивного йоду захоплюються фолікулами щитовидної залози, і за рахунок створюваного β-випромінювання руйнують їх, що в подальшому зменшує вироблення тиреоїдних гормонів.
Препарати, що зменшують захоплення йоду
⁎ перхлорат калію, KClO₄.
Що міститься в препараті перхлорат-іон, будучи близьким за хімічними властивостями до йоду, захоплюється фолікулами щитовидної залози, де хлорують тирозин. Утворюються тріхлортірозін і тетрахлортірозін, які не володіють біологічною активністю.
Препарати, що зменшують синтез тиреоїдних гормонів
⁎ тиамазол (мерказоліл);
⁎ пропилтиоурацил.
Механізм дії. інгібують пероксидази в фолікулах щитоподібної залози, порушуючи тим самим перехід йоду з іонізованого стану в атомарному. В іонізованому стані йод не здатний взаємодіяти з тирозином. Як наслідок, синтез гормонів послаблюється. Крім того, блокують лізосомальніферменти, перешкоджаючи вивільненню гормонів з комплексу з тиреоглобуліну.
Препарати цієї групи мають досить неприємним побічним дією, який отримав назву зобогенний ефект. Тобто на тлі їх застосування щитовидна залоза збільшується в розмірах. Причина такого ефекту криється в посиленні вироблення ТТГ за принципом негативного зворотного зв'язку. Під впливом препаратів знижується концентрація тиреоїдних гормонів в плазмі крові, це зміна фіксується йодними рецепторами гіпоталамуса, який збільшує вироблення сигнального гормону тиреоліберином. Останній потрапляє в гіпофіз і активує вироблення тиреотропіну (ТТГ), який в нормі повинен посилювати синтез T₃ і Т₄ в щитовидній залозі. Але в наявних умовах це виявляється неможливо, оскільки синтез цих гормонів блокують антитиреоїдні кошти. Для ТТГ залишається тільки одна можливість виконати своє завдання - стимулювати утворення нових фолікулів щитовидної залози, через що вона збільшується в розмірах.
Препарати, що пригнічують продукцію тиреотропіну
⁎ калію йодид;
⁎ настоянка йоду;
⁎ дийодтирозин.