Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 138.42 мг, крохмаль кукурудзяний - 86.3 мг, повідон K25 (поливидон К25) - 7.38 мг, тальк - 15.5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.11 мг, магнію стеарат - 1.84 мг, кросповідон - 18.45 мг.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза (метілгидроксипропілцеллюлоза 5 mPa.s) - 5.443 мг, макрогол 8000 - 288 мкг, титану діоксид (Е171) - 1.361 мг, тальк - 408 мкг.
3 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
Опис активних компонентів препарату «Лефлуномід»
Фармакологічна дія
Засіб з антипроліферативними, імуномодулюючою (імуносупресивної) і протизапальну дію. Активний метаболіт лефлуноміду А771726 інгібірує фермент дегідрооротат дегідрогеназу і виявляє антипроліферативну дію. А771726 in vitro гальмує викликану митогенами проліферацію і синтез ДНК Т-лімфоцитів.
Терапевтична дія лефлуномида було показано на декількох експериментальних моделях аутоімунних захворювань, включаючи ревматоїдний артрит.
Базисна терапія ревматоїдного артриту з метою зменшення симптомів захворювання і затримки розвитку структурних ушкоджень суглобів.
режим дозування
Початкова доза - 100 мг щодня протягом 3 днів. Підтримуюча доза - 10-20 мг 1 раз / сут.
Терапевтичний ефект проявляється через 4-6 тижнів від початку прийому і може наростати протягом 4-6 міс.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення артеріального тиску.
З боку травної системи: часто - діарея, нудота, блювання, анорексія, ураження слизової оболонки порожнини рота (афтозний стоматит, виразка губ), болі в черевній порожнині, підвищення рівня печінкових ферментів (особливо АЛТ, рідше - ГГТ, ЛФ, білірубіну); рідко - гепатит, жовтяниця, холестаз; в окремих випадках - печінкова недостатність, гострий некроз печінки.
З боку кістково-м'язової системи: часто - тендовагініт; можливі - розрив зв'язок.
Дерматологічні реакції: часто - випадання волосся, екзема, сухість шкіри; можливі - синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема.
Алергічні реакції: часто - висип (в т.ч. макулопапульозний), свербіж; нетипові - кропив'янка; в окремих випадках - анафілактичні реакції.
З боку процесів обміну: легка гіперліпідемія, гіпофосфатемія, зниження рівня сечової кислоти. Лабораторні дані (не підтверджені клінічно) свідчать про незначне підвищення ЛДГ, КФК.
Інші: в окремих випадках - розвиток важких інфекцій і сепсису; можливий розвиток риніту, бронхіту і пневмонії. При застосуванні імунодепресивних препаратів зростає ризик розвитку злоякісних і деяких лімфопроліферативних процесів. Не можна виключити можливість оборотного зменшення концентрації сперми, загальної кількості сперматозоїдів і їх рухливості.
Протипоказання
Порушення функції печінки, тяжкі імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД); виражені порушення кістково-мозкового кровотворення або анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія в результаті інших причин (крім ревматоїдного артриту), інфекції тяжкого перебігу, помірна або тяжка ниркова недостатність (через незначний досвід клінічних спостережень), важка гіпопротеїнемія (в т.ч. при нефротичному синдромі ), вагітність, лактація, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до лефлуноміду.
Вагітність і лактація
Протипоказаний при вагітності, в період лактації.
Протипоказаний жінкам дітородного віку, які не використовують адекватні засоби контрацепції.
Чоловіки, які отримують лікування лефлуномідом, повинні бути попереджені про можливе фетотоксичні дії і про необхідність використовувати адекватні засоби контрацепції.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при порушенні функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказаний в дитячому та підлітковому віці до 18 років.
особливі вказівки
Застосування можливо тільки після ретельного медичного обстеження пацієнта.
Перед початком лікування слід мати на увазі можливість збільшення числа побічних ефектів у пацієнтів, які отримували раніше інші базисні засоби для лікування ревматоїдного артриту, які володіють гепато- і гематотоксичних дією.
Активний метаболіт лефлуноміду А771726 характеризується тривалим T1 / 2. Тому побічні ефекти можуть виникнути навіть після припинення лікування лефлуномідом. При виникненні подібних випадків токсичності або при переході до прийому іншого базисного препарату після лікування лефлуномідом слід проводити процедуру "відмивання" (після припинення лікування лефлуномідом призначають холестирамін у дозі 8 г 3 рази / добу протягом 11 днів або 50 г активованого вугілля, подрібненого в порошок , 4 рази / добу протягом 11 днів).
Слід враховувати, що при розвитку важких дерматологічних побічних реакцій, важких інфекцій прийом лефлуноміду слід припинити і негайно почати процедуру "відмивання".
Необхідно спостерігати за пацієнтами з туберкулінової реактивністю через ризик активації туберкульозу.
З огляду на тривалий T1 / 2 лефлуномида, в період лікування не рекомендується проводити вакцинацію живими вакцинами.
лікарська взаємодія
Посилення побічних реакцій може мати місце в разі недавнього або супутнього застосування гепатотоксичних або гематотоксичності препаратів або коли прийом цих препаратів починають після лікування лефлуномідом без процедури "відмивання".
Дослідження in vitro показали, що метаболіт лефлуноміду А771726 пригнічує активність ізоферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з препаратами, які метаболізуються даної ферментної системою (фенітоїн, варфарин, толбутамід), не можна виключити розвитку небажаних ефектів лікарського взаємодії.
лікарська взаємодія
Посилення побічних реакцій може мати місце в разі недавнього або супутнього застосування гепатотоксичних або гематотоксичності препаратів або коли прийом цих препаратів починають після лікування лефлуномідом без процедури "відмивання".
Дослідження in vitro показали, що метаболіт лефлуноміду А771726 пригнічує активність ізоферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з препаратами, які метаболізуються даної ферментної системою (фенітоїн, варфарин, толбутамід), не можна виключити розвитку небажаних ефектів лікарського взаємодії.