[PRING] повідон, натрію лаурилсульфат, кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.
Склад оболонки: Опадрай II HP 85F28751 білий (полівініловий спирт, титану діоксид (Е171), макрогол 3000, тальк).
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (9) - пачки картонні.
ОПИС АКТИВНОГО РЕЧОВИНИ.
Наведена наукова інформація є узагальнюючої і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.
Частота серцевих статинів пов'язаний зі зниженням рівня загального холестерину за рахунок ХС-ЛПНЩ. Зниження рівня ЛПНЩ є дозозалежним і має не лінійний, а експонентний характер. Інгібуючий ефект аторвастатину ® щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю його циркулюючих метаболітів.
Статини не впливають на активність липопротеиновой і гепатической липаз, не роблять істотного впливу на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вдруге і опосередковано через їх основні ефекти щодо зниження рівня ХС-ЛПНЩ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язано з експресією ремнантних (апо Е) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь в катаболизме ЛППП, в складі яких приблизно 30% ТГ. У порівнянні з іншими статинами (за винятком розувастатину) аторвастатин ® викликає більш виражене зниження рівня ТГ.
Крім гіполіпідемічної дії, статини надають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклинический ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антіпроліфератівнимі властивостями.
Аторвастатин ® знижує рівень холестерину у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами.
Аторвастатин ® швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що обумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і / або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно в місці дії.
Аторвастатин ® метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням ряду речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази.
T1 / 2 з плазми становить близько 14 год, хоча T1 / 2 інгібітора активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів.
Зв'язування з білками плазми становить 98%.
Аторвастатин ® виводиться в формі метаболітів переважно з жовчю.
Первинна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, гетерозиготна і гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії.
Лікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів з гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають всередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз / сут. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект - протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні і більше. Максимальна добова доза - 80 мг.
З боку травної системи: запори, метеоризм, диспепсія, біль у животі, нудота, діарея.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, безсоння.
Інші: астенія, міалгії.
Захворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки більш ніж в 3 рази неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до аторвастатину. Жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійні засоби контрацепції.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Аторвастатин ® протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Невідомо, чи виділяється Аторвастатин ® з грудним молоком. З огляду на можливість небажаних явищ у грудних дітей, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Жінки репродуктивного віку під час лікування повинні користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин ® можна застосовувати у жінок репродуктивного віку тільки в тому випадку, якщо ймовірність вагітності дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода.
До початку і під час лікування аторвастатином ®. особливо при появі симптомів ураження печінки, необхідно контролювати показники функції печінки. При підвищенні рівня трансаміназ їх активність слід контролювати аж до нормалізації. Якщо активність АСТ або АЛТ, більш ніж в 3 рази перевищує норму, зберігається, рекомендується зниження дози або відміна аторвастатину.
При появі на тлі лікування симптомів міопатії слід визначити активність КФК. Якщо значне підвищення рівня КФК зберігається, то рекомендується знизити дозу або скасувати аторвастатин.
Ризик міопатії під час лікування аторвастатином підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів, що відносяться до азолів, і ніацину.
Існує ймовірність розвитку таких побічних реакцій, проте не у всіх випадках встановлено чіткий зв'язок з прийомом аторвастатину: судоми м'язів, міозит, міопатія, парестезія, периферична невропатія, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, блювота, алопеція, свербіж, висипи, імпотенція, гіперглікемія і гіпоглікемія.
У дітей досвід застосування аторвастатину ® в дозі до 80 мг / сут обмежений.
З обережністю застосовують Аторвастатин ® у пацієнтів з хронічним алкоголізмом.
При одночасному застосуванні аторвастатину ® з дигоксином незначно підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові.
Дилтіазем, верапаміл, ізрадипін інгібують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові і збільшення ризику розвитку міопатії.
При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі крові, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії.
При одночасному застосуванні колестипола можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі крові, при цьому частота серцевих посилюється.
При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину ® приблизно на 35%.
При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфиброзила), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії.
При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину ® в плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії.
При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону і (норетіндрону) в плазмі крові.
При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину ® в плазмі крові, тому що інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3А4.