Атровент - офіційна інструкція із застосування

Міжнародна непатентована назва:

Хімічна назва:

(8r) -3-альфа-гідрокси-8-ізопропіл-1-альфа Н, 5-альфа-Н-тропанія бромід (±) -тропат моногідрат

Лікарська форма:

розчин для інгаляцій

1 мл 0,025% розчину для інгаляцій містить:
активна речовина: іпратропію броміду моногідрату (SCH 1000 BR) 0,261 мг в перерахунку на ипратропия бромід 0,25 мг.
допоміжні речовини. бензалконіюхлорид 0,10 мг, динатрію едетату дигідрат 0,50 мг, натрію хлорид 8,80 мг, хлористоводнева кислота 1 н (до доведення рН 3,4) 0,659 мг, вода очищена до 1,00 мл.

Прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина, практично вільна від частинок.

Фармакотерапевтична група:

Фармакологічні властивості

Бронходілатірующего засіб. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева і пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурний подібність з молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Антихолінергічні засоби запобігають збільшення внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими в гладких м'язах бронхів.
Вивільнення іонів кальцію відбувається за допомогою вторинних посередників (медіаторів), в число яких входить ІТФ (инозитола трифосфат) і ДАГ (диацилглицерол). Ефективно попереджає звуження бронхів, що виникає в результаті вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоспазмірующіх речовин, а також усуває спазм бронхів, пов'язаний з впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не має резорбтивної дії. Бронходилатація, що виникає після інгаляції атровент ® (іпратропію броміду), є, головним чином, наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводилися у пацієнтів з бронхоспазмом, обумовленим хронічними обструктивними захворюваннями легень, хронічний бронхіт та емфізему легенів, істотне поліпшення функції легенів спостерігалося протягом 15 хвилин, досягало максимуму через 1 -2 години і зберігалося до 4-6 годин.

Фармакокінетика
Лікувальний ефект Атровент ® є наслідком його місцевої дії в дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не паралельно фармакокинетическим показниками.
Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (в залежності від лікарської форми і методу інгаляції) 10-30% від введеної дози препарату. Велика частина дози проковтується і надходить у шлунково-кишковий тракт. Частина дози препарату, яка потрапляє в легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом декількох хвилин).
Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% від величини внутрішньовенно дози, що вводиться, менше 1% від величини дози, що застосовується всередину і приблизно 3-13% від величини інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних розраховано, що загальна системна доступність іпратропію броміду, що застосовується всередину і інгаляційно, становить 2% і 7-28% відповідно.
Кінетичні параметри, що описують розподіл ипратропия броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій в плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації в плазмі. Уявний об'єм розподілу під час стану рівноважної концентрації (Css) становить приблизно 176 л (≈2,4 л / кг). Препарат зв'язується з білками плазми в мінімальному ступені (менш ніж на 20%). Іпратропію бромід, який є четвертинним аміном, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Період напіввиведення під час термінальної фази становить приблизно 1,6 години.
Загальний кліренс ипратропия броміду - становить 2,3 л / хв, а нирковий кліренс - 0,9 л / хв. Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окислення, головним чином в печінці. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) меченной ізотопом дози (включаючи вихідне з'єднання і всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72,1%, після прийому всередину - 9,3%, а після інгаляційного застосування - 3,2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6,3%, після прийому всередину - 88,5%, а після інгаляційного застосування - 69,4%. Таким чином, екскреція меченной ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється, в основному, через нирки. Період напіввиведення вихідне з'єднання і метаболіти становить 3,6 години. Основні метаболіти, що виводяться із сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними.

Показання до застосування

Хронічна обструктивна хвороба легень (включаючи хронічний обструктивний бронхіт, емфізему легенів); бронхіальна астма (середнього та легкого ступеня тяжкості).

Протипоказання

Підвищена чутливість до атропіну і його похідних; підвищена чутливість до Іпратропію бромиду або до інших компонентів препарату.
З обережністю

закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів, гіперплазія передміхурової залози; грудне вигодовування, дитячий вік (до 6 років).

Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування

Спосіб застосування та дози

Побічна дія

Багато хто з перерахованих небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолинергических властивостей Атровент ®. Атровент ®. як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве подразнення.
Несприятливі реакції препарату визначалися на підставі даних, отриманих в клінічних дослідженнях і в ході фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації.
Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були головний біль, роздратування глотки, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею і блювоту), нудота і запаморочення
Порушення з боку імунної системи

гіперчутливість
анафілактична реакція

Порушення з боку нервової системи

головний біль
запаморочення

Порушення з боку органу зору

затуманення зору
мідріаз
збільшення внутрішньоочного тиску
глаукома
біль в очах
поява ореолу навколо предметів
гіперемія кон'юнктиви
набряк рогівки
порушення акомодації

Порушення з боку серця

відчуття серцебиття
наджелудочковая тахікардія
фібриляція передсердь
збільшення частоти серцевих скорочень

Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння

роздратування глотки
кашель
бронхоспазм
парадоксальний бронхоспазм
ларингоспазм
набряк глотки
сухість глотки

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

сухість в роті
нудота
порушення моторики шлунково-кишкового тракту
діарея
запор
блювота
стоматит
набряк порожнини рота

Зміни з боку шкіри і підшкірних тканин

висип
свербіж
ангіоневротичнийнабряк
кропив'янка

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів

затримка сечі

Передозування

Симптомів специфічної передозування не виявлено. З огляду на широту терапевтичної дії і місцевий спосіб застосування Атровент ®. поява будь-яких серйозних антихолинергических симптомів малоймовірно. Можливі незначні прояви системного антихолінергічної дії, такі як сухість у роті, порушення зору, збільшення частоти серцевих скорочень. Лікування симптоматичне.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Тривале спільне застосування інгаляцій препарату Атровент ® з іншими антихолінергічними препаратами не вивчалася. Тому тривале спільне застосування препарату Атровент ® з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується.
Бета-адренергічні засоби і ксантіновие похідні можуть посилювати бронхорасширяющий ефект препарату Атровент ®.
У разі одночасного застосування з допомогою небулайзера ипратропия броміду і бета-адреноміметиків у пацієнтів з остроугольной глаукомою в анамнезі може підвищуватися ризик розвитку гострої глаукоми (див. Розділ Особливості застосування).
Атровент ® розчин для інгаляцій не слід призначати одночасно з інгаляційним розчином кромогліціевой кислоти, з огляду на можливість преципитации.
Антихолінергічний ефект посилюється антипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами.

особливі вказівки

Атровент ® розчин для інгаляцій може бути використаний для комбінованих інгаляцій одночасно з амброксолом розчином для інгаляцій, бромгексином розчином для інгаляцій і препаратом Беротек розчином для інгаляцій.
гіперчутливість

Після застосування препарату Атровент ® можуть виникати реакції негайної гіперчутливості, на що вказують окремі випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку ротоглотки, бронхоспазму і анафілаксії.
парадоксальний бронхоспазм
Атровент ®. як і інші інгаляційні лікарські препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Атровент ® слід негайно припинити і розпочати альтернативну терапію.
Ускладнення з боку очей
Препарат Атровент ® у пацієнтів, схильних до розвитку остроугольной глаукоми, повинен використовуватися з обережністю. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку очей (в тому числі, про розвиток мідріазу, збільшенні внутрішньоочного тиску, розвитку остроугольной глаукоми, болів в очах) в тих випадках, коли ингалируемого ипратропия бромід (застосовувався ізольовано або в комбінації з агоністом бета 2 -адренорецепторів) потрапляв в очі.
Симптомами гострої остроугольной глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманення зору, поява ореолу у предметів і кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням очей внаслідок ін'єкції судин кон'юнктиви і набряком рогівки. Якщо розвивається будь-яка комбінація цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця.
Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування препарату Атровент ®.
Слід дотримуватися обережності з метою запобігання потрапляння розчину в очі. Рекомендується, щоб розчин, який використовується за допомогою небулайзера, застосовувався через мундштук. Якщо мундштук відсутня і використовується маска небулайзера, вона повинна застосовуватися належним чином.
Пацієнти, схильні до розвитку глаукоми, повинні предупреждаться про необхідність захисту очей.
Впливу на функцію нирок і сечовиділення
Препарат Атровент ® повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів з наявною обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура).
Порушення моторики шлунково-кишкового тракту
Пацієнти з муковісцидозом можуть бути схильні до порушень моторики шлунково-кишкового тракту.
місцеві ефекти
Препарат містить консервант - бензалконію хлорид, і стабілізатор -дінатрія едетату дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів з гіперреактивністю дихальних шляхів.
Пацієнта слід проінформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або відбулося погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У разі раптового виникнення і швидкого прогресування задишки пацієнт також повинен негайно звернутися до лікаря.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Впливу препарату на здатність керувати автотранспортом і використання механізмів спеціально не вивчались. Однак пацієнтам потрібно повідомити, що під час лікування препаратом Атровент ® вони можуть відчувати такі небажані відчуття, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз і затуманення зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів.

Форма випуску

Розчин для інгаляцій 0,25 мг / мл. За 20 мл в скляний флакон бурштинового кольору з поліетиленовою крапельницею і загвинчується поліпропіленової кришкою з контролем першого розкриття. Флакон з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.

Умови зберігання

Список Б. При температурі не вище 30 ° С, не допускати заморожування.
Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності зазначеного на упаковці.

умови відпустки

За рецептом лікаря

Виробник

«Інститут де Ангели С.Р.Л.», Італія. 50066, Реггелло, Лок. Пруллі, 103 / С, Флоренція, Італія