Про препарат:
Азалептин - антипсихотичний препарат, що містить активний компонент клозапин.
Показання та дозування:
Азалептин застосовують для терапії пацієнтів, які страждають на гостру і хронічну форму шизофренії, маніакально-депресивними психозами, маніакальними станами. Азалептин призначають також пацієнтам з психомоторнимзбудженням і психотичними станами при порушенні. Азалептин в деяких випадках може бути призначений пацієнтам при резистентності до інших нейролептическим засобів.
Азалептин призначений для перорального прийому. Як правило, рекомендується застосовувати Азалептин після прийому їжі. Добову дозу зазвичай ділять на 2-3 прийоми, при терапії підтримуючими дозами, що не перевищують 50 мг клозапіну, добову дозу можна призначати на один прийом ввечері. Тривалість курсу терапії та дози клозапіну визначає лікар. Дорослим, як правило, рекомендується призначення клозапіну в разовій дозі 50-200 мг. Дозу підбирають індивідуально, починаючи з 25-100 мг і поступово збільшуючи до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Дозу, як правило, підвищують протягом 1-2 тижнів на 25-50 мг на добу. Максимальна добова доза клозапіну становить 600 мг. Після поліпшення стану переходять на прийом підтримуючих доз клозапіну. Середня підтримуюча добова доза становить 150-200 мг клозапіну. У деяких випадках підтримуюча доза може становити 25-100 мг клозапіну. Пацієнтам з легкими формами захворювань, недостатньою масою тіла і пацієнтам похилого віку, а також при порушеннях функцій нирок і серця та цереброваскулярних захворюваннях, як правило, не рекомендується призначення більш 200 мг клозапіну в добу. Відміну препарату Азалептин слід проводити шляхом поступового зниження дози.
Передозування:
При прийомі завищених доз препарату Азалептин у пацієнтів відзначається розвиток:
Змін температури тіла
Порушень серцевого ритму
Порушеньпровідності міокарда
Зниження гостроти зору і підвищення слиновиділення
У важких випадках відзначали розвиток пригнічення дихання, колапсу і коми. Специфічний антидот не відомий. При передозуванні слід якомога швидше промити шлунок і призначити пацієнтові ентеросорбентние кошти. При передозуванні клозапина необхідний контроль функцій дихальної та серцево-судинної систем.
За призначенням лікаря проводять симптоматичне лікування.
Побічні ефекти:
Азалептин зазвичай непогано переноситься пацієнтами. При прийомі клозапіну в дозі більше 450 мг на добу ризик розвитку небажаних ефектів підвищується.
У пацієнтів можливий розвиток таких побічних ефектів при прийомі препарату Азалептин:
З боку системи крові: гранулоцитопенія, еозинофілія, лейкоцитоз нез'ясованої етіології. Можливо також розвиток агранулоцитозу, для попередження якого рекомендується регулярно контролювати показники крові (перші 18 тижнів терапії щотижня, потім через великі проміжки часу), при виявленні агранулоцитозу пацієнта переводять у відділення інтенсивної терапії і скасовують Азалептин.
З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, запаморочення, сонливість, головний біль, екстрапірамідні симптоми (зазвичай слабо виражені), порушення акомодації, терморегуляції і потовиділення, гіпертермія, гіперсалівація. У поодиноких випадках відзначали розвиток тремору кінцівок, ригідність, акатизии і злоякісного нейролептичного синдрому.
Шлунково-кишковий тракт: сухість слизової оболонки рота, блювання, порушення стільця, підвищення активності печінкових ферментів, холестаз.
З боку судин і серця: ортостатична гіпотензія, тахікардія, втрата свідомості, артеріальна гіпертензія. У поодиноких випадках відзначали розвиток колапсу з пригніченням дихання, аритмії, міокардиту і змін ЕКГ.
Інші: нетримання або затримка сечі, шкірні реакції. В поодиноких випадках відзначалася раптова смерть. При тривалому застосуванні можливе збільшення маси тіла.
Протипоказання:
Азалептин не призначають пацієнтам з особистої непереносимістю активного або допоміжних компонентів препарату.
Азалептин не використовують для терапії пацієнтів, в анамнезі яких є вказівки на зміни показників крові (особливо в разі, якщо дані зміни були пов'язані з прийомом трициклічних антидепресантів або нейролептиків). Азалептин не застосовують під терапії пацієнтів з токсичними психозами, в тому числі алкогольні психози, міастенією, важкими формами захворювань серцево-судинної системи з ознаками порушень кровообігу і серцевої недостатності, а також пацієнтам, які страждають на захворювання нирок і печінки з порушеннями їх функцій. Азалептин протипоказаний пацієнтам, що страждають на глаукому, епілепсію, гіпертрофію передміхурової залози, інфекційними захворюваннями і атонією кишечника. Азалептин не використовують в педіатричній практиці. Під час курсу терапії препаратом Азалептин не слід керувати автомобілем та управляти потенційно небезпечною технікою.
Азалептин протипоказаний вагітним жінкам. Під час курсу прийому клозапіну жінкам репродуктивного віку слід використовувати надійні контрацептивні засоби. В період лактації прийом клозапіну не рекомендується. Можливе застосування препарату Азалептин в період лактації тільки після консультації лікаря і припинення грудного вигодовування.
Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:
Азалептин не призначають пацієнтам, які отримують лікарські засоби, що пригнічують функцію кісткового мозку. Азалептин не застосовуються одночасно з нестероїдними протизапальними засобами похідними піразолону, протималярійними і антитиреоїдних препаратів, а також препаратами золота. Азалептин слід з обережністю призначати одночасно з антидепресантами, антипсихотичними засобами, протимікробними і протиепілептичними лікарськими препаратами, а також гіпоглікемічними речовинами, похідними сульфонілсечовини. Клозапин при одночасному застосуванні потенціює центральну дію інгібіторів моноамінооксидази, етилового спирту, засобів для наркозу, бензодіазепінів, антигістамінних препаратів та інших засобів, які пригнічують центральну нервову систему. Особливу обережність слід дотримуватися при призначенні препарату Азалептин пацієнтам, які приймають або нещодавно приймали бензодіазепіни або інші психотропні засоби, так як в такому випадку зростає ризик колапсу, в тому числі із зупинкою серця і пригніченням дихання. Гіпотензивні засоби, антихолінергічні препарати і лікарські засоби, що пригнічують дихання, слід з обережністю застосовувати сочетано з клозапином. Можливе підвищення ризику розвитку побічних ефектів при одночасному застосуванні клозапіну та препаратів, що мають високий ступінь зв'язку з білками плазми (за рахунок витіснення речовин із зв'язку з білками плазми і підвищення рівня незв'язаної речовини в плазмі крові). Можливе підвищення плазмових концентрацій клозапіну при одночасному застосуванні препаратів, які метаболізуються переважно цитохромом P450 1A2 і P450 2D6. В ході досліджень не було виявлено посилення терапевтичного ефекту клозапина при одночасному застосуванні з фенотіазинами, трициклічними антидепресантами і антиаритміками I C класу (які метаболізуються за участю цитохрому P450 2D6). Можливо, клозапин підвищує плазмові концентрації цих препаратів, при одночасному застосуванні слід контролювати стан пацієнта і в разі необхідності коригувати дозу фенотиазинов та інших препаратів, які метаболізуються цитохромом P450 2D6. Азалептин знижує вираженість терапевтичного ефекту леводопи та інших дофаміностімуляторов. Еритроміцин, циметидин і препарати, що пригнічують зворотне захоплення серотоніну (флувоксамін, пароксетин), при одночасному застосуванні з препаратом Азалептин призводять до підвищення плазмових концентрацій клозапіну. Індуктори цитохрому Р450 (наприклад, карбамазепін) при одночасному застосуванні знижують плазмові концентрації клозапіну і його ефективність. При одночасному застосуванні препарату Азалептин з препаратами літію підвищується ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому. Клозапин знижує вираженість гіпертензивної дії норадреналіну та інших препаратів з переважно адренергічною дією, а також значно зменшує пресорну дію адреналіну. Кишкова абсорбція активного компонента препарату Азалептин знижується при одночасному прийомі з холестираміном і гелеподібної антацидами.
Склад і властивості:
- 1 таблетка препарату Азалептин 25 містить: клозапін - 25 мг; Додаткові компоненти, включаючи лактозу.
- 1 таблетка препарату Азалептин 100 містить: клозапін - 100 мг; Додаткові компоненти, включаючи лактозу.
Таблетки Азалептин, що містять 25 або 100 мг клозапіну, розфасовані по 50 штук в полімерні або скляні флакони з кришкою, в пачку з картону вкладають 1 флакон.
Азалептин відрізняється від «класичних» нейролептиків. При прийомі клозапіну не відзначалося розвитку каталепсії і гноблення стереотипного поведінки, викликаного введенням амфетаміну та апоморфина. Азалептин має слабку блокуючу дію на D1-3 і D5-рецептори і виражену дію на D4-рецептори. Клозапин має виражену антихолинергическим, адренолитическим і антигістамінних ефектом, пригнічує реакцію активації і надає помірний антисеротонінергічні ефект.
Азалептин слід зберігати не більше 3 років після випуску в приміщеннях, де підтримується температурний режим від 15 до 30 градусів Цельсія.