Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кроскармелоза натрію, кальцію гідрофосфат, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.
Склад оболонки: гіпромелоза 2910/5, титану діоксид (E171), макрогол 6000, тальк, емульсія симетикону SE4, полісорбат 80.
3 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Антибіотик групи макролідів - азаліди. Зв'язуючись з 50S субодиницею рибосом, запобігає транслокацию пептидного ланцюга з одного боку рибосоми до її іншій стороні, тим самим, перешкоджаючи РНК-залежному синтезу білка в чутливих мікроорганізмах.
Азитроміцин має широкий спектр дії. Активний відносно різних грампозитивних і грамнегативних бактерій, анаеробних, внутрішньоклітинних і клінічно атипових мікроорганізмів.
МІК90 ≤0.01 мкг / мл: Haemophilus ducreyi, Mycoplasma pneumoniae.
МІК90 0.01-0.1 мкг / мл: Actinomyces spp. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes.
МІК90 0.01-2 мкг / мл: Bacteriodes bivius, Bordetella parapertussis, Brucella melitensis, Campylobacter jejuni, Clostridium perfringens, Fusobacterium necrophorum, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella haemolytica, Pasteurella multocida, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Plesiomonas shigelloides, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, груп C, F, G, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus.
МІК90 2-8 мкг / мл: Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophylia, Bacteroides fragilis, Bacteroides oralis, Clostridium difficile, Escherichia coli, Eubacterium lentum, Fusobacterium nucleatum, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica.
МІК90> 10 мкг / мл: Citrobacter spp. Corynebacterium spp. Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Eubacterium limosum, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Mycoplasma hominis, Proteus spp. Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Фармакокінетика
Азитроміцин добре всмоктується після прийому всередину. Швидко проникає із сироватки крові в тканини і різні органи. Поглинається 37% препарату. Після одноразового прийому препарату в дозі 500 мг Cmax становить 0.4 мг / л через 2-3 ч.
Азитроміцин широко розподіляється в органах і тканинах. Фармакокінетичні дослідження показали, що рівень азитроміцину в тканинах до 50 разів вище в порівнянні з плазмою. Препарат в значній мірі зв'язується в тканинах. Vd - приблизно 31 л / кг. Азитроміцин швидко розподіляється в багатьох тканинах і досягає там високих концентрацій, що варіюють між 1-9 мг / кг, в залежності від типу тканин. Терапевтичні концентрації азитроміцину зберігаються в тканинах протягом 5-7 днів після прийому останньої пероральної дози. Одне з найбільш значущих властивостей азитроміцину - це його повторне поглинання фагоцитами, які рухаються в місця локалізації інфекції. Це властивість діє як механізм перенесення препарату в інфіковані тканини, де азитроміцин досягає більш високих концентрацій у порівнянні з неінфікованими тканинами.
Азитроміцин досягає дуже високих внутрішньоклітинних концентрацій в фагоцитах і демонструє дуже хорошу внутрішньоклітинну активність.
T1 / 2 азитроміцину - тривале (60 год). Азитроміцин переважно виділяється з жовчю. Приблизно 50% азитроміцину, що виділяється з жовчю, залишається в незміненому вигляді. Азитроміцин метаболізується до 10 метаболітів, утворених в процесі N- і О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміна і агліконового кільця і в результаті розщеплення кон'югатів кладінози.
За допомогою порівняння оцінки ВЕРХ та мікробіологічної оцінки, передбачається, що метаболіти не грають ролі в мікробіологічної активності азитроміцину. Із сечею виводиться лише незначна кількість препарату, приблизно 6%.
У пацієнтів-добровольців літнього віку (> 65 років) спостерігалося деяке підвищення значення AUC (30%) у порівнянні з пацієнтами молодшого віку (<45 лет). Однако эти данные не имеют клинического значения, поэтому, корректировки дозы не требуется.
Показання до застосування
- інфекції верхніх дихальних шляхів: бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит;
- середній отит;
- інфекції нижніх дихальних шляхів: бактеріальний бронхіт і загострення хронічного бронхіту, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонія;
- інфекції шкіри та м'яких тканин: хронічна мігруюча еритема (перша стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго і вторинний піодерматози;
- захворювання, що передаються статевим шляхом, неускладнені уретральні та цервікальні інфекції;
- інфекційні захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, викликані Helicobacter pylori.
режим дозування
Дорослим і дітям з масою тіла> 45 кг препарат призначають 1 раз / сут, не менше ніж за 1 год до їди або через 2 години після їжі.
При інфекціях дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) - 500 мг 1 раз / сут, протягом трьох днів.
При хронічній мігруючої еритеми - в 1-й день 1 г (2 таб. По 500 мг за один раз), з 2-го по 5-й день - 500 мг / добу (1 таб. По 500 мг).
При захворюваннях, що передаються статевим шляхом - одноразово 1 г (2 таб. По 500 мг).
При інфекційних захворюваннях шлунка і дванадцятипалої кишки, викликаних Helicobacter pylori - 1 г (2 таб. По 500 мг) в комбінації з антисекреторними та іншими засобами, відповідно до рішення лікаря.
Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Побічна дія
Часто (> 1/100, <1/10): боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея.
Рідко (> 1/1000, <1/100): вагинит; ангионевротический отек; тревожное возбуждение, бессонница, нервозность; парестезия; боль в груди, учащенное сердцебиение, гипотензия; эритема, отек кожи и слизистой оболочки, экзантема; повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина в сыворотке.
Дуже рідко (> 1/10 000, <1/1000): эозинофилия, нейтропения; головная боль, головокружение; нарушение слуха; холестатическая желтуха; артралгия; интерстициальный нефрит; многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
Протипоказання до застосування
- тяжкі порушення функції печінки і нирок;
- дитячий вік до 12 років;
- I триместр вагітності;
- відома підвищена чутливість до макролідних антибіотиків.
З обережністю: II і III триместри вагітності, аритмія (ризик розвитку шлуночкових аритмій і подовження інтервалу QT), ниркова та / або печінкова недостатність.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування препарату в II і III триместрах вагітності можливо в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Застосування при порушеннях функції печінки
Препарат протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки. При печінковій недостатності легкого та помірного ступеня слід призначати з обережністю.
Застосування при порушеннях функції нирок
Препарат протипоказаний при тяжких порушеннях функції нирок. При нирковій недостатності легкого та помірного ступеня слід призначати з обережністю.
Застосування у літніх пацієнтів
Пацієнтам похилого віку коригування дози не потрібно.
Застосування у дітей
Препарат протипоказаний до застосування у дітей віком до 12 років.
особливі вказівки
Тривалість застосування препарату не повинна перевищувати терміни, зазначені в інструкції.
Слід дотримуватися не менше ніж 2-годинний інтервал між прийомом препарату Азіцід і антацидів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
З огляду на побічні дії препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і складними механізмами.
Передозування
Симптоми: тимчасова втрата слуху, сильна нудота, блювота, діарея.
Лікування: проводять симптоматичну терапію.
лікарська взаємодія
Антациди в значній мірі зменшують всмоктування препарату Азіцід.
Відомо, що макролідні антибіотики реагують з дигоксином, циклоспорином, астемізолом, триазоламом, мідазоламом і альфентанілом. При спільному застосуванні цих препаратів рекомендується ретельно спостерігати за пацієнтами.
Не повідомлялося про вплив азитроміцину на концентрації теофіліну, терфенадину, карбамазепіну, метилпреднізолону та циметидину в крові.
На відміну від більшості макролідних антибіотиків, азитроміцин не впливає на цитохром P450, і до цього часу не повідомлялось про взаємодію між азитроміцином і вищевказаними лікарськими препаратами.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Інформація про препарати, що відпускаються за рецептом, розміщена на сайті, призначена тільки для фахівців. Інформація, що міститься на сайті, не повинна використовуватися пацієнтами для прийняття самостійного рішення про застосування представлених лікарських препаратів і не може служити заміною очної консультації лікаря.