Азитроміцин - інструкція із застосування, відгуки, склад

Напишіть відгук або Оцініть препарат

Інструкція по застосуванню та дози

Азитроміцин приймають всередину 1 раз / сут по 500 мг, незалежно від прийому їжі.

Дорослим (включаючи людей похилого віку) і дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг

При інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри і м'яких тканин: по 500 мг 1 раз / добу протягом 3-х днів (курсова доза - 1,5 г).

При вуграх звичайних середнього ступеня тяжкості: по 2 капсули. 250 мг 1 раз / добу протягом 3-х днів, потім по 250 мг 2 рази на тиждень протягом 9 днів. Курсова доза - 6.0 м

При мігруючої еритеми: в перший день одночасно 2 капс. по 500 мг, потім з 2-го по 5-й день по 500 мг щодня. Курсова доза 3.0 м

При інфекціях сечостатевих шляхів, викликаних Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Призначення пацієнтам з порушеннями функції нирок. для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (КК> 40 мл / хв) корекція не потрібна.

Увага! Не варто керуватися даними цього розділу для самостійно лікування! Це повинен зробити лікар з урахуванням індивідуальних особливостей вашого організму.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

  • інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит;
  • інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, в т.ч. викликана атиповими збудниками;
  • інфекції шкіри і м'яких тканин: вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози;
  • початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema migrans);
  • інфекції сечостатевих шляхів, викликані Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит).

Протипоказання

  • тяжка печінкова та / або ниркова недостатність;
  • дитячий вік до 12 років з масою тіла менше 45 кг (для даної лікарської форми);
  • грудне годування;
  • одночасний прийом з ерготаміном і дигідроерготаміном;
  • гіперчутливість до антибіотиків групи макролідів.
  • помірні порушення функції печінки і нирок;
  • при аритміях або схильності до аритмій і подовження інтервалу QT;
  • при спільному застосуванні терфенадину, варфарину, дигоксину.

аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метілціллінчувствітельние), Streptococcus pneumoniae (пеніціллінчувствітельние), Streptococcus pyogenes;

аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp .;

інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Помірно чутливі або нечутливі:

аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae (помірно чутливі або резистентні до пеніциліну).

аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (Метицилінстійкі), Staphylococus aureus (включаючи метицилін штами), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. групи А (бета-гемолітичні). Азитроміцин неактивний відносно штамів грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

група Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика

Після прийому всередину азитроміцин добре всмоктується і швидко розподіляється в організмі. Біодоступність після одноразового прийому 0.5 г - 37% (ефект "першого проходження" через печінку), Cmax після перорального прийому 0.5 г - 0.4 мг / л, час досягнення максимальної концентрації (ТCmax) - 2-3 ч.

Концентрація в тканинах і клітинах у 10-50 разів вище, ніж в сироватці крові. Vd - 31.1 л / кг, зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові і залишає 7-50%.

Азитроміцин кислотривкий, ліпофілен. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи і тканини, в т.ч. в передміхурову залозу, шкіру і м'які тканини. До місця інфекції транспортується також фагоцитами (поліморфно-ядерними лейкоцитами і макрофагами), де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин і створює в них високі концентрації, що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників. В осередках інфекції концентрації на 24-34% вище, ніж в здорових тканинах і корелюють з виразністю запального процесу. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози.

У печінки деметилюється, що утворюються метаболіти неактивні. В метаболізмі азитроміцину беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких він є. Плазмовий кліренс - 630 мл / хв: T1 / 2 між 8 і 24 годин після прийому - 14-20 ч, T1 / 2 в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год.

Більше 50% азитроміцину виводиться кишечником у незміненому вигляді, 6% - нирками. Прийом їжі істотно змінює фармакокінетику Cmax збільшується (на 31%), AUС не змінюється.

У літніх чоловіків (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Cmax (на 30-50%).

Вкаже вам на поведінку ліки в організмі: механізм надходження, розподіл в тканинах, здатність накопичуватися, шляхи і швидкість виведення з організму і ін.

лікарська взаємодія

Антацидні засоби не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують максимальну концентрацію в крові на 30%, тому препарат слід приймати, принаймні, за 1 год до або через 2 години після прийому цих препаратів і їжі.

При парентеральному застосуванні азитроміцин не впливає на концентрацію циметидина, ефавіренцу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, триазолама, ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазмі при сумісному застосуванні, однак не слід виключати можливість таких взаємодій при призначенні азитроміцину для прийому всередину.

При спільному прийомі дигоксину і азитроміцину необхідно контролювати концентрацію дигоксину в крові, тому що багато макроліди підвищують всмоктування дигоксину в кишечнику, збільшуючи тим самим його концентрацію в плазмі крові.

При необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль протромбінового часу.

Одночасний прийом терфенадину і антибіотиків класу макролідів викликає аритмію і подовження QT інтервалу. Виходячи з цього, не можна виключити вищезгаданих ускладнень при спільному прийомі терфенадину і азитроміцину. Оскільки існує можливість пригнічення ізоферменту CYP3А4 азитромицином впарентеральної формі при спільному застосуванні з циклоспорином, терфенадином, алкалоїдами ріжків, цизапридом, пімозидом, хінідином, астемізолом та іншими препаратами, метаболізм яких відбувається за участю цього ізоферменту, слід враховувати можливість такої взаємодії при призначенні азитроміцину для прийому всередину.

При спільному застосуванні азитроміцину і зидовудину азитроміцин не впливає на фармакокінетичні параметри зидовудину в плазмі крові або на виведення зидовудину нирками і його глюкуронірованного метаболіти. Проте, збільшується концентрація активного метаболіту - фосфорилированного зидовудину в моноядерних клітинах периферичних судин. Клінічне значення цього факту неясно.

При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном і дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії.

Це важлива інформація, від якої залежить ефективність лікування. Пам'ятайте, що одночасний прийом декількох лікарських засобів може привести або до обопільного посилення лікувальних властивостей (що загрожує появою побічних ефектів або симптомів передозування), або до гнітючого дії один на одного (наслідок цього - відсутність ефекту від лікування).

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі в животі, рідкий стілець, метеоризм, розлад травлення, анорексія, запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна лабораторних показників функції печінки, печінкова недостатність, некроз печінки (можливо зі смертельним результатом).

Алергічні реакції: свербіж, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція (в окремих випадках зі смертельним результатом), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний нскроліз.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, аритмія, шлуночкова тахікардія, збільшення інтервалу QT, двунаправленная шлуночковатахікардія.

З боку нервової системи: запаморочення / вертиго, головний біль, судоми, сонливість, парестезія, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, неспокій, нервозність.

З боку органів чуття: шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі високих доз протягом тривалого часу), порушення сприйняття смаку і запаху.

З боку кровоносної та лімфатичної систем: тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія.

З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

Інші: вагініт, кандидоз.

Небажані ефекти, які може надати ліки на організм людини. Частота і вираженість таких проявів зростає при тривалому вживанні лікарських препаратів, прийом високих доз. Виникнення побічних ефектів має бути приводом звернутися до лікаря для зменшення дозування або припинення застосування препарату.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.

особливі вказівки

У разі пропуску прийому антибіотика, пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні дози приймати з інтервалом в 24 ч.

Після відміни терапії азитроміцином реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися протягом тривалого часу і можуть зажадати специфічної терапії під наглядом лікаря.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

З огляду на ймовірність розвитку побічних ефектів з боку ЦНС слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і роботі з механізмами.

Зверніть увагу на інформацію про можливості керування транспортним засобом, роботи з механізмами та інших особливостях, пов'язаних з прийомом препарату.

Інформація надана довідником лікарських засобів «Відаль».

Схожі статті