Бензилпенициллин (пеніцилін G) - показання, протипоказання, побічні реакції
Бензилпенициллин (t1 / 2 0,5 ч) використовується при необхідності створення високих концентрацій в плазмі. Короткий t1 / 2 означає, що слід застосовувати великі дози препарату з достатніми інтервалами для підтримання терапевтичної концентрації.
Тільки у виняткових випадках, коли відсутня залежність токсичності від дози, можна широко варіювати дози пеніциліну. Бензилпенициллин виводиться нирками, приблизно 80% активно секретується нирковими канальцями, і цей процес може бути блокований пробенецидом (бенемідін), що може виявитися корисним, наприклад, для зменшення частоти введень дітям молодшого віку або при необхідності проведення лікування за допомогою однієї ін'єкції препарату (наприклад, при гонореї).
показання бензилпеніциліну
Бензилпенициллин високоефективний при Streptococcus pneumoniae і зараженні beta-гемолітичним стрептококом групи А за класифікацією Лансфілда. Streptococcus viridans зазвичай чутливі до нього, якщо хворому давно не призначали пеніцилін. Enterococcus (раніше Streptococcus) faecalis менш чутливі, особливо при ендокардиті, тому пеніцилін слід комбінувати з аміноглікозидами, в основному гентамицином.
Бензилпенициллин служить препаратом вибору при інфекціях, Neisseria meningitidis (менінгококовий менінгіт), Bacillus anthracis (сибірська виразка), Clostridium perfringens (газова Гаграх) і Clostridium tetani (правець), Соrynebacterium diphtheriae (дифтерія), Treponema pallidum (сифіліс), Leptospira spp. (Лептосніроз) і Actinomyces israelii (актиномікоз). Він також є препаратом вибору для Borrelia burgdorferi (хвороба Лайма) у дітей.
Чутливість Neisseria gonorrhoeae варіює у хворих, які проживають в різних регіонах світу; в деяких з них поширений резистентний штам.
Побічні реакції бензилпеніциліну в основному зустрічаються рідко, за винятком алергії. Слід зазначити, що цей перший клінічно корисний істинний антибіотик (створений в 1942 р) продовжує застосовуватися і до того ж менш токсичний в порівнянні з іншими.
Препарати і дози бензилпеніциліну для ін'єкцій
Бензилпенициллин можна вводити внутрішньом'язово або внутрішньовенно болюсом, тобто струменевий, або шляхом тривалої інфузії. При зараженні чутливими до нього мікроорганізмами досить вводити 300 - 600 мг кожні 6 год, що є незручність при лікуванні вдома. У разі останнього можна віддати перевагу суміші бензилпеніциліну з одним з препаратів тривалої дії.
Для відносно нечутливих мікроорганізмів або чутливих мікроорганізмів, що знаходяться в безсудинних тканинах (інфекційний ендокардит), щодня вводять внутрішньовенно по 7,2 - 14,4 г в кілька прийомів. При контрольованій інфекції можливий перехід на пероральний прийом феноксиметилпенициллина або амоксициліну, який краще всмоктується.
Бензилпенициллина новокаиновая сіль, яку призначають тільки внутрішньом'язово, відносно стабільна; бензилпенициллин вивільняється з неї більш ніж за 12 - 24 год залежно від дози, яка становить в середньому 360 мг х 12 -24 год. З приводу значення цього препарату в терапії єдина думка відсутня.
Ймовірно, при найбільш важко протікають інфекціях краще застосовувати бензилпеніцилін. особливо на початку захворювання, оскільки його новокаїнова сіль не забезпечує терапевтичної концентрації пеніциліну в крові протягом декількох годин після ін'єкції.
Форми і дози бензилпеніциліну для прийому всередину
Феноксиметилпеніцилін (пеніцилін V) стійкий до впливу кислого шлункового соку, тому він досягає тонкого кишечника, де і абсорбується. Він менш активний, ніж бензилпеніцилін, щодо Neisseria gonorrhoeae і Neisseria meningitidis і, таким чином, непридатний для лікування хворих на гонорею і менінгококовий менінгіт.
Їм можна замінити бензилпенициллин при інфекції, викликаної Streptococcus pneumoniae, Streptococcus руоgenes і Streptococcus aureus, особливо якщо гостру інфекцію вдається взяти під контроль. Дози його складають 250 - 500 мг через кожні 6 ч.
Всі пероральні пеніциліни краще приймати на голодний шлунок, щоб уникнути затримки всмоктування, обумовленою перебуванням в шлунку їжі.