Загальні характеристики. склад:
Активна речовина - ампіциліну тригідрат 309,5 мг (у перерахунку на 100% речовину 250 мг).
Допоміжні речовини: крохмаль 47,7 мг, тальк 11,4 мг, натрію крохмалю гліколят 7,6 мг, кальцію стеарат 3,8 мг.
Фармакологічні властивості:
Фармакокінетика. Після прийому всередину добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту (30-40% дози). Максимальна концентрація досягається через 1,5-2 години. Період напіввиведення становить 60-120 хв. Ампіцилін розподіляється в більшості органів і тканин. Проникає через плаценту, погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При запаленні мозкових оболонок проникність гематоенцефалічного бар'єру різко зростає. В печінці метаболізується 30% ампіциліну. Виводиться з сечею і жовчю. При повторних введеннях не кумулює в організмі.
Фармакодинаміка. Антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів широкого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Пригнічує полимеразу пептидогликана і транспептидазу, перешкоджає утворенню пептидних зв'язків і порушує пізні етапи синтезу клітинної стінки ділиться мікроорганізму. Виникаючі дефекти оболонки знижують осмотичну стійкість бактеріальної клітини і викликають її загибель (лізис). Препарат активний відносно більшості аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (За винятком штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. Enterococcus spp. Listeria monocytogenes і грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilus influenzae. Не діє на пеніциліназоутворюючі стафілококи. Кислотривкий.
Показання до застосування:
- інфекції вуха, горла, носа;
- гострі і хронічні інфекції сечостатевих шляхів;
- інфекції шкіри і м'яких тканин.
Спосіб застосування та дози:
Дозу встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу, локалізації інфекції та чутливості збудника.
Для дорослих разова доза становить 250-500 мг, кратність прийому - 4 рази на добу. Максимальна добова доза для дорослих 4 м
Дітям з масою тіла до 20 кг - по 12,5 -25 мг / кг кожні 6 ч.
Препарат приймають всередину, за 30 хвилин до їди або через 2 години після їжі. Курс лікування 5-7 днів.
Особливості застосування:
У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки та картини периферичної крові. Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування відповідно до значень кліренс креатиніну. При застосуванні у високих дозах у хворих з нирковою недостатністю можлива токсична дія на центральну нервову систему. При застосуванні ампіциліну у хворих з бактеріємією (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). При появі алергічних реакцій препарат слід відмінити і призначити терапію. Для профілактики розвитку кандидозу одночасно з ампіциліном слід призначити ністатин або леворин, а також вітаміни групи В і С.
Можливе застосування ампіциліну при вагітності за показаннями. Ампіцилін виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Побічна дія:
- біль в животі, псевдомембранозний ентероколіт;
- кандидоз, кишковий дисбактеріоз, коліт.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні ампіциліну з бактерицидними антибіотиками, в тому числі аміноглікозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином проявляється синергізм; з бактеріостатичними антибіотиками, в тому числі макролідами, хлорамфеніколом, лінкозамідами, тетрациклінами, сульфаніламідами - антагонізм. При одночасному застосуванні з ампіциліном збільшується ефективність антикоагулянтів і антибіотиків-аміноглікозидів. Ампіцилін знижує ефективність естрогеносодержащіх пероральних контрацептивів. Пробенецид, діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби зменшують канальцеву секрецію ампіциліну, що може супроводжуватися збільшенням його концентрації в плазмі крові. Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди сповільнюють і зменшують, а аскорбінова кислота підвищує всмоктування ампіциліну. При одночасному застосуванні ампіциліну з алопуринолом підвищується ймовірність появи шкірного висипу, особливо у хворих гіперурекемія.
Протипоказання:
- підвищена чутливість до ампіциліну та інших препаратів пеніцилінового ряду;
- дитячий вік до 1 місяця.
Передозування:
В даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося.
Умови зберігання:
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 2 до 30 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці!