Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 025 г або 0,5 г амоксициліну тригідрату (у перерахунку на амоксицилін).
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, твін-80 (полісорбат-80,) магнію стеарат.
Антибактеріальне бактерицидну кислотостійке засіб широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Пригнічує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) в період ділення і зростання, викликає лізис бактерій. Завдяки широті спектру дії, препарат активний відносно як грампозитивних, так і грамнегативних мікроорганізмів. Клінічно значущі грамнегативнімікроорганізми, чутливі до амоксициліну, включають Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamydia.
Крім того, амоксицилін активний відносно всіх мікроорганізмів, чутливих до пеніциліну G, наприклад, стрептококи групи A, B, C, G, H, I, M, Streptococcus pneumoniae, стафілококи і Neisseria spp. не продукують пеніциліназу, Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) та інші, а також різні анаеробні мікроорганізми (в тому числі пептококки, пептострептококки, клостридії та фузобактерии).
Фармакокінетика. Абсорбція - швидка, висока (93%), прийом їжі не впливає на абсорбцію, не руйнується в кислому середовищі шлунка. При прийомі всередину в дозі 125 і 250 мг, максимальна концентрація - 1.5-3 мкг / мл і 3.5-5 мкг / мл, відповідно. Дія розвивається через 15-30 хв після застосування і триває 8 ч. Час досягнення максимальної концентрації після перорального прийому - 1-2 ч.
Має великий обсяг розподілу - високі концентрації виявляються в плазмі, мокротинні, бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті розподіл слабке), плевральної і перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, тканини легені, слизовій оболонці кишечника, жіночих статевих органах, передміхуровій залозі, рідини середнього вуха, кістки, жирової тканини, жовчному міхурі (при нормальній функції печінки), тканинах плода. При збільшенні дози в 2 рази концентрація також збільшується в 2 рази.
Концентрація в жовчі перевищує концентрацію в плазмі в 2-4 рази. У амніотичної рідини і судинах пуповини концентрація амоксициліну - 25-30% від рівня в плазмі вагітної жінки. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок (менінгіт) концентрація в спинномозковій рідині - близько 20%. Зв'язок з білками плазми - 17%. Частково метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення - 1-1.5 ч.
Виводиться на 50-70% нирками в незміненому вигляді шляхом канальцевої екскреції (80%) і клубочкової фільтрації (20%), печінкою - 10-20%. У невеликій кількості виділяється з грудним молоком. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше або дорівнює 15 мл / хв) період напіввиведення, збільшується до 8.5 ч. Амоксицилін видаляється при гемодіалізі.
Показання до застосування:
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до амоксициліну мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, фарингіт. Тонзиліт. Гострий середній отит, бронхіт. Пневмонія), сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт. Цистит. Уретрит. Гонорея. Ендометрит. Цервіцит), шлунково-кишкового тракту (перитоніт, ентероколіт. черевний тиф. холангіт. холецистит), інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго. вторинно інфіковані дерматози), лептоспіроз. гострий і латентний лістеріоз. хвороба Лайма (бореліоз), дизентерія, сальмонельоз. сальмонелоносійстві, бактеріальний менінгіт (в залежності від результатів визначення чутливості. Особливо у дітей), інфекційний ендокардит. наприклад, Ентерококові (ізольовано або в комбінації з аміноглікозидами), септицемія. викликана мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну.
Спосіб застосування та дози:
Всередину, до або після прийому їжі. Дорослим і дітям старше 10 років (з масою тіла більше 40 кг) призначають по 0.5 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції - 0.75-1 г 3 рази на добу.
При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом зазначеної дози. При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф) і жовчних шляхів, при гінекологічних інфекційних захворюваннях дорослим - 1.5-2 г 3 рази на добу або по 1-1.5 г 4 рази на добу.
При важких інфекціях (менінгіт, септицемія) дорослим - до 6 г в день в 3-4 прийоми. Дітям - 250-500 мг 3 рази на день. Тривалість лікування залежить від показань і клінічної картини і становить зазвичай 5-7 днів.
При отиті і подібних йому інфекціях у дітей достатнім буває дворазовий прийом Амоксициліну. У випадках хронічних захворювань, рецидивуючих інфекцій, інфекцій тяжкого перебігу дорослим призначають по 750 мг - 1 г 3 рази на добу, дітям до 60 мг / кг на добу розділені на 3 прийоми.
При лептоспірозі дорослим - 0.5-0.75 г 4 рази на добу протягом 6-12 днів.
При лістеріозі дорослим - 0.5 г 3 рази на добу протягом 6-12 днів. При сальмонелоносійстві дорослим - 1.5-2 г 3 рази на добу протягом 2-4 тижнів.
Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим - 3-4 г за 1 год до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 ч. У дітей дозу зменшують вдвічі.
У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну 15-40 мл / хв інтервал між прийомами збільшують до 12 год; при кліренсі креатиніну нижче 10 мл / хв дозу зменшують на 15-50%; при анурії - максимальна доза 2 г / сут.
Особливості застосування:
При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до нього мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії. При лікуванні хворих з бактеріємією можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).
У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.
При лікуванні легкої діареї на тлі курсового лікування слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишечника; можна використовувати каолін або атапульгитвмісні протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 год після зникнення клінічних ознак захворювання.
При одночасному застосуванні естрогенсодержащих пероральних контрацептивів і амоксициліну, слід по можливості інші або додаткові методи контрацепції.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування. Можливе застосування амоксициліну при вагітності в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Амоксицилін виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Побічна дія:
Алергічні реакції: шкірний висип. гіперемія, свербіж, кропив'янка. еритема, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт; лихоманка, болі в суглобах, еозинофілія. ексфоліативний дерматит. поліформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона; реакції, подібні до сироваткової хвороби, токсичний епідермальний некроліз, генералізований екзантематозний пустуллез, алергічний васкуліт. анафілактичний шок .
З боку травної системи: дисбактеріоз, зміна смаку, блювота. нудота. діарея. стоматит. глосит. порушення функції печінки. помірне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, холестатична жовтяниця, печінковий холестаз. гострий цитолитический гепатит. псевдомембранознийколіт.
Інші: утруднене дихання, тахікардія. інтерстиціальнийнефрит. крісталллурія, еозинофілія. агранулоцитоз. кандидоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Антациди, глюкозамін, проносні засоби, їжа, аміноглікозиди - уповільнюють і знижують абсорбцію; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.
Бактерицидні антибіотики (в тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) - сінергідное дію; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін, сульфаніламіди) - антагоністичну.
Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К и протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогенсодержащих пероральних контрацептивів, лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву".
Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати; препарати, що блокують канальцеву секрецію - знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію.
Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.
Зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату. Підсилює всмоктування дигоксину.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до компонентів препарату (в тому числі до інших пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), алергічні захворювання (в тому числі в анамнезі), бронхіальна астма. поліноз. інфекційний мононуклеоз. лімфолейкоз, печінкова недостатність. коліт. пов'язаний із застосуванням антибіотиків, в тому числі в анамнезі, період лактації, дитячий вік до 10 років з масою тіла менше 40 кг.
З обережністю: вагітність, алергічні реакції (в т.ч. в анамнезі), захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі, ниркова недостатність. а також при вказівках в анамнезі на кровотечі.
Передозування:
Лікування: промивання шлунка. активоване вугілля, сольові проносні, препарати для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.
Умови зберігання:
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. В недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці
Умови відпустки:
Таблетки по 250 мг, 500 мг. По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку. 2 контурних упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.