Склад. одна капсула містить 20 мг омепразолу.
Синоніми. Losec (Словенія «KRKA», UlB. »Astra»), Omez (Інд.-Red-dy'sLab. »), Omeprol (K>.» Zdravlje »), Prilosec (США« MSD », Шв.« Astra » ).
Фармакодинаміка. відноситься до групи інгібіторів протонного насоса. Препарат гальмує активність ферменту Н +. До + - АТФази (фермент каталізує обмін протонів (Н +) на калієві іони на клітинних оболонках) в парієтальних клітинах і, тим самим, блокує заключну стадію секреції кислоти. Внаслідок цього знижується рівень базальної і стимульованої секреції незалежно від природи подразника, що викликав виділення кислоти. Дія препарату настає швидко - протягом години, максимум ефекту - через дві години після прийому препарату, 24-ому годині від початку прийому секреція кислоти гальмується на 50%, тривалість дії 72 години. Ефект наростає протягом перших 3 днів терапії, а потім до 4 дня стабілізіріруется. Секреція кислоти повертається до нормальних показників протягом 3-5 днів. Рівень гастрину в сироватці крові наростає протягом перших 1-2 тижнів при одноразовому прийомі терапевтичних доз омепразолу, повертаючись до вихідного рівня через 1-2 тижні після відміни препарату. Омепразол не впливає на центральну нервову систему, серцево-судинну і дихальну систему, функцію щитовидної залози.
Фармакокінетика. препарат швидко абсорбується - відразу після руйнування покриття в шлунку (омепразол кислото-нестійкий), пік концентрації в плазмі крові відзначається в проміжку від 0.5 до 3.5 годин і, так само як і площа під кривою, прямо пропорційний дозі, близькій до 40 мг. Абсолютна біодоступність 30-40% при прийомі 20-40 мг обумовлена пре-системним метаболізмом. Період напіввиведення Складає 0.5-1 годину, загальний кліренс - 500-600 мл / хв. Омепразол зв'язується з білками плазми крові на 95%. Препарат метаболізується з утворенням шести метаболітів, що не володіють антисекреторну активність.
У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки біодоступність наближається до 100%, період напіввиведення збільшується до 3 годин, кліренс плазми крові 70 мл / хв.
У пацієнтів з хронічною нирковою Недостатністю кінетика препарату не відрізняється від пацієнтів з нормальною функцією нирок. Відзначено незначне збільшення біодоступності.
У літніх пацієнтів підвищується біодоступність, незначно знижується швидкість елімінації, кліренс плазми крові 250 мл / хв, період напіввиведення в середньому 1 -2 години.
Показання. виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, рефлюксна езофагіт, стану патологічної гіперсекреції (в т.ч. синдром Золлінгера - Еллісона).
Протипоказання. алергія до препарату.
Побічні явища. загальні (лихоманка, головний біль, втома, нездужання, здуття живота); з боку серцево-судинної системи (болі за грудиною або стенокардія, тахікардія, брадикардія, серцебиття, периферичний набряк); з боку травного тракту (дуже рідко гепатит, включаючи недостатність печінки, підвищення рівня ферментів - АЛТ, ACT, гамма-глутамілтранспептидази, лужної фосфатази, білірубіну, анорексія, подразнення товстої кишки, метеоризм, зміна кольору калу, кандидоз стравоходу, атрофія слизової оболонки язика, сухість у роті); метаболічні (гіпоглікемія); зі сторони.скелет-но-м'язової системи (м'язовий спазм, біль у м'язах, біль ногах і в суглобах); нервової системи (психічні розлади, такі як депресія, агресія, галюцинації, сплутаність свідомості, безсоння, нервозність, апатія, сонливість, відчуття тривоги, ненормальні сновидіння, запаморочення; парестезія, дістезія однієї половини обличчя); дихальної системи (носова кровотеча, біль в горлі); шкіри (висип, запалення, кропив'янка, свербіж, алопеція, сухість, посилена пітливість); сечостатевої системи (інфекція, піурія, почастішання сечовипускання, підвищення креатиніну в сироватці крові, протеїнурія, гематурія, глюкозурія, біль в яєчках, гінекомастія); з боку крові (панцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, анемія, лейкоцитоз, гемолітична анемія); у вигляді відчуттів (шум у вухах, спотворення смаку).
Запобіжні заходи . лікування омепразолом не запобігає малігнізації шлунка.
Лікарська взаємодія. препарат викликає уповільнення екскреції діазепаму, варфарину і фенітоїну.
Застосування і дозування. капсули приймають перед сніданком цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини. При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки слід застосовувати 20 мг омепразолу протягом 4 тижнів, при необхідності лікування можна продовжити ще на 4 тижні. При ерозивно езофагіті і гас-троезофагеально-рефлюксной хвороби (GERD) рекомендується одноразовий прийом 20 мг омепразолу протягом 4-8 тижнів. При патологічної гіперсекреції дози підбираються індивідуально, а тривалість терапії залежить від клінічних показань. Лікування рекомендується починати з 60 мг одноразово в день, при необхідності збільшуючи дозу до 120 мг. Добова доза більше 80 мг приймається в 2 прийоми.
При лікуванні хворих з недостатністю функції печінки і нирок, а так само літніх хворих, немає необхідності в спеціальному підборі доз препарату.
Форма випускаючи. в Швеції фірмою «Astra» і в Словенії фірмою «KRKA» у співпраці з фірмою «Astra» випускається препарат під назвою «Losec» в упаковці, що містить 14 капсул по 20 мг оме-празола.
У США фірмою «MSD» у співпраці з фірмою «Astra» випускається препарат «Prilosec» у флаконах, що містять 30 і 100 капсул по 20 мг.
Зберігання. в сухому і темному місці.